2. Антибіотики

До протитуберкульозних засобів середньої активності належать антибіотики:

стрептоміцину сульфат, канаміцин, циклосерин, флориміцину сульфат, амікацин, фторхінолони та ін..

Канаміцин має широкий спектр протимікробної дії, в тому числі протитуберкульозної. Використовується для лікування хворих на туберкульоз за неефективності інших антибіотиків і наявності супутніх інфекцій. Має високу ото- і нефротоксичність.

Циклосерин діє бактерицидно на внутрішньо- і позаклітинні форми мікобактерій туберкульозу, що перебувають у стадії розмноження.

Призначають у поєднанні з іншими протитуберкульозними засобами. Викликає нервово-психічні розлади.

Флориміцину сульфат (віоміцин) є виключно протитуберкульозним засобом, який отримують з гриба Streptomyces flo-ridae. Препарат має поліпептидну будову. За активністю займає останнє місце серед препаратів групи середньої ефективності.

Фармакокінетика. Флориміцину фосфат не абсорбується в кишках, його призначають лише внутрішньом'язово. У крові в максимальній кількості визначають через 1—2 год. Легко проникає з крові в різні органи і тканини. Виводиться з сечею, де утворює високі концентрації.

Фармакодинаміка. Механізм дії пов'язаний з порушенням синтезу білка мікроорганізмів. Діє на мікобактерії туберкульозу бактеріостатично.

Показання: різні форми туберкульозу, стійкість збудника до препаратів І ряду, їх непереносність.

Протипоказання: ураження VIII пари черепних нервів, порушення функції нирок, індивідуальна непереносність.

Побічна дія: нефро-, невро-, ототоксичність, алергія, порушення електролітного обміну.

Ефективне поєднання з іншими протитуберкульозними (не ото- і нефротоксичними) препаратами.

2. Похідні кислоти ізонікотинової.

Етіонамід є тіоамідом кислоти етил-ізонікотинової.

ФАРМАКОДИНАМІКА. Етіонамід здатний пригнічувати ріст мікобактерій туберкульозу, стійких до ізоніазиду та інших препаратів І ряду, активний також відносно збудника лепри. Його застосовують разом з основними та резервними протитуберкульозними препаратами.

Етіонамід є активним відносно мікобактерій туберкульозу, стійких до ізоніазиду і стрептоміцину сульфату. Дорослі препарат приймають усередину по 0,25 г З рази на добу за ЗО хв до їди, запивають крохмальним слизом. Приймання після їди зменшує активність препарату внаслідок утворення стійких комплексів йонів важких металів (мідь, залізо, цинк та ін.), що містяться у їжі, із сіркою в молекулі етіонаміду. За наявності диспепсичних явищ (блювання, біль у животі, пронос), їх призначають ректально — у свічках і внутрішньовенно крапельно.

Показання: усі форми туберкульозу.

Побічна дія: диспепсичні явища при застосуванні всередину (погіршення апетиту, нудота, блювання, метеоризм, біль у животі, пронос), схуднення, висип на шкірі (кропив'янка, ексфоліативний дерматит), депресія, інсомнія — порушення сну.

Протипоказання: захворювання шлунка, кишок, печінки, цукровий діабет.

Протіонамід за активністю майже не відрізняється від етіонаміду, але хворі його краще переносять. Його слід призначати у випадках стійкості мікобактерій туберкульозу до етіонаміду.

3. ПОХІДНІ АМІНОБУТАНОЛУ.

Етамбутол має виразний туберкулостатичний вплив, на інші патогенні мікроорганізми не діє.

ФАРМАКОДИНАМІКА. Пригнічує розмноження мікроорганізмів, стійких до стрептоміцину сульфату, ізоніазиду, натрію napa-аміносаліцилату, етіонаміду, канамі-цину.

Механізм дії зумовлений пригніченням синтезу нуклеїнових кислот. За ефективністю належить до засобів середнього рівня.

Показання: усі форми туберкульозу. До етамбутолу може швидко розвинутись резистентність, тому його застосовують у поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами (ізоніазидом, стрептоміцину сульфатом та ін.).

Побічна дія: алергічні реакції, порушення функції травного каналу, печінки, нирок, розлади зору.

Протипоказання: захворювання очей (неврит зорового нерва, катаракта, запальні захворювання, діабетична ретинопатія), вагітність.

Піразинамід є одним із найактивніших препаратів другої групи В (у деяких країнах належить до групи А), хоча і поступається за активністю ізоніазиду. Впливає на мікобактерії туберкульозу, стійкі до інших препаратів. Його активність не зменшується у кислому середовищі казеозних мас, тому його часто призначають при казеозному лімфаденіті, туберкульомах, казеозно-пневмонічних процесах.