Іі.Препарати статевих гормонів.

1. Андрогени

Андрогени - препарати чоловічих статевих гормонів.

Андрогени (тестостерон) виробляються в чоловічих статевих залозах інтерстиціальними клітинами Лейдига (насінників), а також можуть вироблятися корою надниркових залоз і яєчниками. Вироблення і секреція андрогенів проходить під впливом гонадотропних гормонів гіпофіза.

Препарати

Тестостерону пропіонат

Тестенат

Тестастерон

Метилтестостерон

Тестобромлецитин

Механізм дії

Значна частина тестостерону перетворюється в багатьох органах (наприклад, в передміхуровій залозі) в 5-альфа-дигідротестостерон, який володіє найбільшим афінітетом до андрогенних рецепторів, що локалізуються в насінниках, в

передміхуровій залозі та в інших органах. Після зв'язування з лігандами андрогенних рецепторів змінюється конформація рецептора, він надходить в ядро клітин, де стимулюється синтез нової РНК.

Фармакодинаміка

Андрогени сприяють формуванню статевих органів чоловіків і розвитку вторинних статевих ознак. Після статевого дозрівання організму вони регулюють сперматогенез, визначають потенцію у чоловіків, а також мають анаболічну та антиестрогенну дію. У великих дозах пригнічують секрецію гонадотропінів гіпофіза. Крім того, збільшують реабсорбцію в канальцях нирок води, Na⁺, Ca²⁺, СГ, сприяють фіксації кальцію у кістковій тканині, підвищують активність ферментів, соматотропіну, активізують процеси тканинного дихання, окисного фосфорилування.

Показання до застосування та взаємозамінність

Інфантилізм, імпотенція, безплідність, євнухоїдизм; пухлини молочної залози та яєчників; клімактеричний синдром (усі препарати).

Функціональні маткові кровотечі (тестостерону пропіонат, метилтестостерон).

Побічна дія

У жінок можуть розвиватися симптоми маскулінізації, у чоловіків можливе порушення сперматогенезу, набряки, іноді підвищення температури тіла, гепатотоксична дія, атрофія яєчок.

Протипоказання

Андрогенні препарати не застосовуються у разі раку передміхурової залози, первинних пухлинах печінки в анамнезі, гіперкальціємії, вагітності та лактації.

Фармакобезпека

Андрогенні препарати треба застосовувати з обережністю у разі серцевої, ниркової і печінкової недостатності, ішемічної хвороби серця, пацієнтами похилого віку, при епілепсії, мігрені, кісткових метастазах, хлопчиками препубертатного віку.

Порівняльна характеристика

Тестостерону пропіонат має властивості природного гормону, викликає збільшення маси скелетних м'язів. Застосовують його тільки парентерально, через 1-2 доби.

Метилтестостерон — синтетичний аналог тестостерону. За андрогенною активністю у 3-4 рази поступається тестостерону. Стійкий до дії ферментів травлення, застосовується внутрішньо та сублінгвально протягом тривалого періоду.

Тестенат - комбінований препарат пролонгованої дії. Андрогенний ефект зберігається протягом 3-4 тижнів.

Тетрастерон - комбінований препарат, має швидкий та тривалий ефект.

Тестобромлецит, окрім андрогенної і невеликої анаболічної дії, володіє седативним ефектом. Його застосовують при вегетосудинних розладах, пов'язаних з гіпогонадизмом у чоловіків.