Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
9.ПМЗ.Антибактеріальні засоби АБ.doc
Скачиваний:
9
Добавлен:
20.04.2019
Размер:
134.66 Кб
Скачать

Лекція №9

,,Пмз.Антибактеріальні л.З.Антибіотики.,,

План лекції:

І. АНТИБІОТИКИ. Р-ЛАКТАМНІ АНТИБІОТИКИ:

1. ПРЕПАРАТИ ГРУПИ ПЕНІЦИЛІНУ.

2.ПРЕПАРАТИ ГРУПИ ЦЕФАЛОСПОРИНУ.

3.КАРБАПЕНЕМИ.

4. МОНОБАКТАМИ:

- МАКРОЛІДИ І АЗАЛІДИ

- ПРЕПАРАТИ ГРУПИ ЛІНКОМІЦИНУ.

- ПРЕПАРАТИ ГРУПИ ТЕТРАЦИКЛІНУ.

І. АНТИБІОТИКИ.

Антибіотики (лат. anti — проти і bios — життя) — це речовини мікробного, рослинного й тваринного походження, котрі мають високу протимікробну активність, в основі якої лежить принцип антагонізму.

Антибіотики широко застосовують у медицині, а також у різних галузях народного господарства.

Ще в давні часи індіанці племені майя застосовували плісняву для лікування при ранах і захворюваннях кишок. У середні віки Ібн-Сіпа використовував плісняву при гнійних ранах. У 187t-p. терапевт В. О. Манассеїн відкрив пригнічення зеленою пліснявою мікроорганізмів у живильному середовищі Пастера, а дерматолог О. Г. Полотебнов застосував емульсію цієї плісняви для лікування при виразках та гнійних ранах. У 1877 р. у дисертації Н. В. Лебединськин вказав, що продукти, які запліснявіли, зменшу ють кількість мікроорганізмів у кишках. В 1877 р. Луї Пастер та Жубер відкрили принцип антагонізму мікроорганізмів, установивши загибель бацили сибірки в суміші з гноєтворною флорою. На основі вчення Л. Пастера про антагонізм мікроорганізмів 1. І. Мечніков показав, що культура молочнокислих бактерій гальмує розвиток гноєтворної флори кишок. У 1928 р. англійський вчений О. Флемінг відкрив антибіотик пеніцилін із плісняви Penicillium nodosum, очищений препарат якого було отримано у 1940 р. американськими вченими X. В. Флорі та Е. Б. Чей-ном. У Росії в 1942 р. пеніцилін було отримано із плісняви Penicillium crustosum 3. В. Єрмольєвою, яка також налагодила його промисловий випуск. Виділення стрептоміцину із променистого гриба у 1944 р. пов'язано з ім'ям американського вченого 3. Ваксмана.

Починаючи від зоолога Б. П. Токіна (1928), вчені займаються також речовинами рослинного

походження — фітонцидами, які мають антибактеріальну дію.

Сьогодні відомо понад 2000 препаратів антибіотиків.

Антибіотики класифікують за різними ознаками.

За походженням:

1. Плісняві гриби (пеніциліни, цефало-ридини та ін.).

2. Променисті гриби (стрептоміцин, левоміцетин, тетрациклін).

3. Бактерії (граміцидин).

4. Рослини (новоіманін).

За хімічним складом:

1. р-Лактамні (група пеніциліну, цефа-лоспорину, монобактами, карбапенеми).

2. Антибіотики-макроліди і азаліди (еритроміцин, олеандоміцину фосфат, спірамі-цин, рокситроміцин, азитроміцин, клари-троміцин).

3. Група тетрацикліну (тетрацикліну гідрохлорид, метацикліну гідрохлорид, доксицикліну гідрохлорид).

4. Група левоміцетину (левоміцетин, левоміцетину стеарат, левоміцетину сукци-нат).

5. Аміноглікозиди (стрептоміцину, нео-міцину, гентаміцину сульфат, канаміцин, мономіцин, амікоцину сульфат, тобраміцин, сизоміцину сульфат).

6. Поліпептиди (граміцидин С, полімік-сини,бацитрацин).

7. Глікопептиди (ванкоміцин, ристомі-цин).

8. Полієни (амфотерицин, амфоглюка-мін, ністатин, леворин).

9. Анзаміцини (рифампіцин, рифаміцин).

10. Похідні кислоти аурелової (олівоміцин, мітоміцин).

11.Препарати стероїдної структури (фузидин-натрій).

12. Лінкозаміди (лінкоміцину гідрохлорид).

13. Похідні антрацикліну (рубоміцину, доксорубіцину, ідарубіцину гідрохлорид).

14. Антибіотики різних груп (фузафунгін).

За спектром протимікробної дії:

1.Переважно на грампозитивні бактерії (пеніциліни, макроліди).

2.Переважно на грамнегативні бактерії (поліміксини).

3.Широкого спектра дії (тетрацикліни, левоміцетини; напівсинтетичні пеніциліни — ампіцилін та ін., цефалоспорини, аміноглікозиди, напівсинтетичні макроліди, азаліди — рокситроміцин, азтреонам та ін.).

4. Вибіркової дії:

а) протимікозні (ністатин, леворин, амфотерицин, гризеофульвін та ін.);

б) протипухлинні (рубоміцину гідрохлорид, блеоміцин).

За переважним механізмом дії:

1. Порушують синтез оболонки мікробної клітини:

а) блокують активність ферментів: транспептидази, карбоксипептидази, що призводить до припинення полімеризації пептидоглікану;

б) гальмують входження в мономерипептидоглікану одного із елементів (ристоміцину сульфат, ванкоміцин).

2. Порушують функцію клітинної оболонки (мембрани):

а) взаємодіють із білково-ліпідними комплексами, викликають дезорганізацію

структури (ністатин, амфотерицин);

б) порушують проникність низькомолекулярних речовин (поліміксин).

3. Порушують синтез білка (тетрацикліни, левоміцетини).

4. Порушують синтез нуклеїнових кислот:

а) порушують синтез РНК на рівні РНК-полімерази (рифампіцин, рифаміцин);

б) порушують синтез ДНК на рівні ДНК-матриці (рубоміцину гідрохлорид, брунеоміцин).

5. Пригнічують тканинне дихання мікроорганізмів (кислота уснінова).

Механізм дії антибіотиків

складний, вони порушують різні сторони метаболізму.

Так, стрептоміцин порушує окремі фази вуглеводного обміну; левоміцетин пригнічує активність ферментів типу естераз; тетрациклін вступає у процеси комплексоутворення з йонами магнію та кальцію.

У деяких антибіотиків переважає бактерицидна дія — пеніциліни, аміноглікозиди; у інших — бактеріостатична — тетрацикліни, левоміцетин, макроліди.

Р-ЛАКТАМНІ АНТИБІОТИКИ.