58. Классификация α-адреноблокаторов. Указать место их действия на схеме пнс.

а) ₁-адреноблокаторы - доксазозин, празозин, тамсулозин (_1А – антагонист)

б) ₂-адреноблокаторы - иохимбин

в) ₁- и ₂-адреноблокаторы - фентоламин, дигидроэрготамин.

Место действия на схеме ПНС: постсинаптические -Ар.

59. Классификация β-адреноблокаторов. Указать место их действия на схеме пнс.

А. ₁ - и ₂ - адреноблокаторы

а) без внутренней симпатомиметической активности (ВСА): пропранолол - короткого действия, надолол, соталол – длительного действия;

б) с ВСА - пиндолол - короткого действия.

Б. ₁ -адреноблокаторы (кардиоселективные)

а) без ВСА – метопролол – короткого дйствия, бетаксолол, атенолол, небиволол (+ модулирует высвобождение NO) – длительного действия

б) с ВСА - ацебуталол– короткого действия

Место действия на схеме ПНС: постсинаптические -Ар.

60. Перечислить препараты из группы α , β –адреноблокаторов. Указать место их действия на схеме пнс.

Лабеталол, проксодол.

Место действия на схеме ПНС: постсинаптические - и -Ар

61. Перечислить препараты из группы симпатолитиков. Указать место их действия на схеме пнс.

Резерпин, гуанетидин (октадин).

Место действия на схеме ПНС: пресинаптические - и -Ар

62. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты м-холиномиметиков.

Механизм действия: стимуляция М-Хр.

Фармакологические эффекты М-холиномиметиков:

1. Глаз:

- сокращение m. constrictor pupillae

- сужение зрачка (миоз)

- открытие угла передней камеры глаза

- улучшение оттока жидкости в Шлеммов канал

- сокращение цилиарной мышцы и улучшение оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть

- увеличение кривизны хрусталика (ближний фокус)

2. Действие на ССС:

- уменьшение ЧСС

- уменьшение атриовентрикулярной проводимости

- уменьшение силы сердечных сокращений

- периферическая вазодилатация (опосредуется через внесинаптические М-Хр и высвобождение NO)

3. ЖКТ: увеличение тонуса и амплитуды сокращения кишечника

4. Мочевой пузырь: сокращение детрузора, уменьшение емкости мочевого пузыря.

5. Матка: у человека не чувствительна к М-агонистам.

6. Дыхательная система:

- сокращение мышц бронхиального дерева

- повышение секреции бронхиальных желез

7. ЦНС: паркинсоноподобные эффекты.

63. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты н-холиномиметиков.

Механизм действия: возбуждение Н-Хр. Начальное действие – стимуляция Н-Хр, продолжительное действие – деполяризационный блок.

Фармакологические эффекты Н-холиномиметиков:

1) стимуляция автономных ганглиев (симпатических сильнее, чем парасимпатических)

2) сердечно-сосудистая система:

- тахикардия

- периферический и коронарный вазоспазм

- гипертензия

3) ЖКТ, мочевыделительная система: угнетение активности

4) хемокаротидная зона: стимуляция дыхания

5) ЦНС: низкие дозы: психостимуляция, высокие дозы – рвота, тремор, судороги, кома.

64. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты антихолинэстеразных средств.

Механизм действия: взаимодействие с эстеразным центром ацетилхолинэстеразы  обратимый или необратимый блок ацетилхолинэстеразы  потенцирование действия эндогенного АХ.

Фармакологические эффекты:

1) ЦНС: низкие дозы – диффузная активация ЭЭГ, психостимуляция, высокие дозы – генерализированные судороги, кома, остановка дыхания.

2) Глаз, ЖКТ, МПС, дыхание: эффекты парасимпатической стимуляции (миоз, лакримация, саливация, кишечные спазмы, рвота, диарея, частое мочеиспускание, бронхоспазм, гиперсекреция)

3) ССС: средние дозы – умеренная брадикардия и уменьшение сердечного выброса, высокие дозы – брадикардия, снижение АД

4) Кожа – усиление потоотделение

5) Скелетные мышцы – фасцикуляция, слабость, деполяризационный блок, паралич.

65. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты М-холиноблокаторов.

Механизм действия: блокада М-Хр. Классический пример – атропин:

1) блокирует мускариновые рецепторы всех типов

2) снимает тоническое влияние ЦНС на внутренние органы

3) конкурентная блокада атропином снимается при увеличении концентрации АХ или мускариновых агонистов

4) предотвращает образование ИФ₃ в М₁- и М₃-Хр или уменьшает уровень цАМФ в М₂-Хр.

Фармакологические эффекты (на примере атропина):

1) Кожа: блокада потоотделения, сухость кожи, возможно гиперпирексия, гиперемия

2) Зрение: циклоплегия (релаксация цилиарной мышцы), мидриаз (релаксация мышцы, суживающей зрачок), затруднение оттока жидкости (повышение внутриглазного давления), уменьшение лакримации

3) ЖКТ: гипосаливация, снижение тонуса и моторики ЖКТ, вагусной секреции желудка, поджелудочной железы, кишечника, желчи.

4) МПС: задержка мочеиспускания, расслабление мочеточников.

5) Дыхательная система: расширение бронхов, уменьшение секреции бронхиальных желез.

6) Сердечно-сосудистая система: брадикардия в малых дозах (влияние на вагусные центры), тахикардия в высоких дозах (периферические эффекты), повышение сердечного выброса

7) ЦНС: в терапевтических дозах слабый стимулирующий эффект на ЦНС, в токсических – галлюцинации, кома.