Екарственные свойства антибиотиков
Термин «антибиотики» (от греч. anti - против, bios - жизнь) впервые предложил американский микробиолог С.А. Ваксман (S.A.Waksman) в 1943 г. В медицинской практике используют как природные антибиотики, продуцируемые лучистыми грибами - актиноомицетами, плесневыми грибами, бактериями, так и полусинтетические и синтетические структурные аналоги природных антибиотиков.
Несмотря на то, что в настоящее время известно более 30 различных групп антибиотиков, а в клиническую практику внедрено более 200 различных препаратов, их объединяют следующие уникальные свойства:
-
антибиотики в отличие от подавляющего большинства лекарств воздействуют не на организм человека, а на находящиеся в нем микроорганизмы;
-
противомикробная активность антибиотиков не является постоянной, а со временем снижается вследствие развития вторичной резистентности (лекарственная устойчивость). Более того, антибиотикорезистентность представляет собой естественный биологический процесс, избежать которого в настоящий момент не представляется возможным.
Очень важно, что резистентность может носить перекрестный характер, т.е. микроорганизмы, устойчивые к одной группе антибиотиков, могут быть устойчивыми к антибиотикам другой группы, обладающим близким механизмом действия. Например, описана перекрестная резистентность между антибиотиками группы пенициллинов и цефалоспоринами. Перекрестная резистентность может развиться и между антибиотиками, существенно отличающимися друг от друга по своей химической структуре, например между эритромицином и линкомицином.
Необходимо также заметить, что антибиотикорезистентные микроорганизмы являются опасными не только для больных, у которых они выделены, но столь же опасны и для других людей, в том числе отдаленных от данных больных как в пространстве, так и во времени.
Лечение целлюлита и цистита.
Классификация
По химическому строению антибиотики подразделяются на бета-лактамые (пенициллины и цефалоспорины), макролиды, тетрациклины, левомицетины, аминогликозиды и антибиотики разных групп.
Антибиотики. Пенициллины и цефалоспорины, макролиды, тетрациклины, левомицетины, аминогликозиды — низкомолекулярные вещества микробного, животного происхождения или их синтетические аналоги, обладающие свойством в незначительных количествах подавлять жизнедеятельность микроорганизмов или оказывать лечебное действие при злокачественных новообразованиях. Противомикробные, противовирусные, противопаразитарные и противогрибковые средства.
-
Вирусы. Противовирусные препараты- арбидол, ремантадин, оксолин.
Противовирусные средства - интерферон , ремантадин и др. - обладают лечебной и профилактической активность при вирусных инфекциях.
Генноинженерный интерферон - интерлок - используют для лечения вирусных заболеваний глаз , генноинженерный интерферон - реаферон - при вирусном гепатите .
Противовирусная активность дибазола связана с его способностью стимулировать образование интерферона в организме человека.
Ремантадин эффективен для лечения и профилактики гриппа , вызванного вирусом типа A; препарат противопоказан при острых заболеваниях печени , почек , беременности .
Оксолин - синтетическое противовирусное средство, применяется только наружно, оказыает профилактическое действие при гриппе, эффективен при вирусных заболеваниях глаз , кожи , слизистой оболочки носа ; побочное действие - чувство жжения.
Ацикловир ( виролекс , зовиракс ) пррменяется при инфекциях, вызванных вирусом простого и опоясывающего лишая ; при приеме внутрь может вызвать тошноту , рвоту , головную боль , аллергические реакции .
Ганцикловир ( цимевен ) по структуре близок к ацикловиру, обнако более эффективен. Этот препарат действует не только на вирус герпеса , но и на цитомегаловирус , нередко обусловливающий тяжелые осложнения при СПИД е. Возможны побочные эффекты. Ганцикловир противопоказан при беременности и кормлении грудью .
-
Синтез оксолина-окисление 1-амино-β-нафтола.
-
Кинетика взаимодействия лиганд-рецептор. Агонист, антагонист, частичный агонист, аффинность.
-
Аденилатциклазная система передачи сигнала.
-
ц ГМФ как вторичный посредник.
-
Ионы Са +2 как вторичные посредники.
-
Определение «фермент», «активный центр», «апофермент», «кофермент».
-
Лекарственные средства, влияющие на синтез нуклеиновых кислот и белков. Рифамицин, стрептомицин и др.
-
Методы изучения метаболизма лекарственных препаратов.
-
Факторы, влияющие на метаболизм лекарственных веществ: дозировка препарата, пути введения препарата, видовая специфичность метаболизма, взаимодействие лекарств.
-
Роль сведений о метаболизме в конструировании лекарственных средств.
-
Выбор стратегий исследования при создании новых лекарственных средств. Структура-лидер. Критерии оценки качества структуры-лидера.
-
Источники поиска новых лекарственных средств. Природное сырье как источник новых лекарственных средств.
-
Официальные лекарственные средства как источник создания новых лекарственных препаратов.
-
Физиологические посредники как источник новых лекарственных средств. На примере создания антигистаминных препаратов.
-
Пролекарства. Защитные группы, применяемые в конструировании пролекарств.
-
Способы повышения водорастворимости лекарственных веществ.
-
Способы повышения липофильности лекарственных веществ.
-
Способы метаболической и химической стабильности лекарственных веществ. «Маскировка» фармакофоров.
-
Конструирование мягких лекарств.
-
Барбитураты, терапевтический эффект барбитуратов. Общая схема получения барбитуратов-циклоконденсация замещенных эфиров малоновой кислоты.
-
Биологические испытания новых соединений: исследования in vitro.
-
Биологические испытания новых соединений: исследования: тотальный скрининг.
-
Биологические испытания новых соединений:скрининг комбинаторных библиотек.
-
Биологические испытания новых соединений: исследования на лабораторных животных.
-
Клинические испытание. Оценка побочных эффектов, терапевтического эффекта.
-
Фенол- антисептик. Получение фенола окислением изопропилбензола.
-
Ацикловир- противовирусный препарат. Два пути синтеза ацикловира.
-
Фенолфталеин-антисептик, слабительное. Получение фенолфталеина окислением нафталина.
