25. Клиническая фармакология вазодилятаторов

Вазодилататоры: неселективные: ингибиторы фосфодиэстеразы: пр-ные изохинолина – папаверин; антагонисты аденозиновых рецепторов : пр-ные ксантина – теофиллин, эуфиллин. Смешанного мех-ма д-вия: апрессин, дибазол, к-та никотиновая, селективные: блокаторы кальциевых каналов – нифедипин, дилтиазем; активаторы калиевых каналов – миноксидил, диазоксид, донаторы оксида азота – нитропруссид натрия.

26. клиническая фармакология блокаторов периферических альфа-адренорецепторов Празозин (минипресс, пратсиол) — селективный антагонист постсинаптических a-адренорецепторов. Гипотензивный эффект празозина не сопровождается повышением активности ренина. Рефлекторная тахикардия выражена в небольшой степени в основном только при первом приеме препарата. Празозин расширяет венозное русло, уменьшает преднагрузку, а также понижает системное сосудистое сопротивление, поэтому можно использовать этот препарат и при застойной сердечной недостаточности. Празозин не влияет существенно на функцию почек и электролитный метаболизм, поэтому его можно принимать при почечной недостаточности. Гипотензивный эффект препарата увеличивается при комбинации с тиазидными диуретиками; Доксазозин - (кардура). Относится к сильнодействующим антагонистам a1-адренорецепторов, структурно близок к празозину и теразозину. Блокада a1-адренорецепторов периферических сосудов приводит к вазодилатации. Снижение периферического сосудистого сопротивления вызывает снижение среднего артериального давления как в покое, так и при физической нагрузке. При этом не наблюдается увеличение ЧСС и сердечного выброса. Поскольку a1-адренорецепторы представлены в простате, мочевом пузыре, наблюдается снижение сопротивления мочетоку. Доксазозин вызывает снижение уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП и ЛПОНП, незначительное увеличение ЛВП. Это показано у пациентов с гиперлипидемией и артериальной гипертензией, курильщиков, пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом. Механизм антиатерогенного действия доксазозина обусловлен подавлением окисления липопротеидов низкой плотности гидроксиметаболитами препарата. Побочные эффекты: головокружение, тошнота, головная боль.

27. Клиническая фармакология гипотензивных средств центрального действия

Клофелин (α2-адреномиметик) - активный гипотензивный препарат, оказывающий также некоторый седативный эффект. Он понижает тонус сосудодвигательного центра и вследствие этого уменьшает нисходящие симпатические влияния, что приводит к сокращению сердечного выброса, расширению сосудов и понижению АД. Длительность его гипотензивного действия после однократного приема 6-8 ч. Клофелин применяют для систематического лечения ГБ, а также для купирования гипертонических кризов. В последнем случае его вводят парентерально, чаще внутривенно, медленно. Наиболее характерными побочными эффектами клофелина являются сухость во рту, запоры; в первые дни лечения наблюдаются также сонливость, вялость. При быстром внутривенном введении может проявиться периферическое адреномиметическое действие клофелина в виде кратковременного повышения АД. Лечение клофелином нельзя внезапно прекращать, т. к. при резкой отмене препарата возможно развитие гипертонического криза (синдром отмены). Перед отменой клофелина необходимо постепенное (в течение 7-10 дней) уменьшение его дозы. Побочное д-вие: ощущение сухости во рту, запор. В первые дни отмечается седативное действие, легкий обморок, повышенная утомляемость, сонливость, физическая слабость. Повышение дозы выше терапевтической может вызвать брадикардию, коллапс, потерю сознания. Метилдофа (α2-адреномиметик) так же, как и клофелин, снижает АД за счет угнетения сосудодвигательного центра и уменьшения вследствие этого нисходящих симпатических влияний. По гипотензивной активности уступает клофелину. Гипотензивный эффект после приема препарата внутрь развивается через 2-5 ч и сохраняется около 1 суток. Применяют метилдофу для систематического лечения артериальной Гипертензии. Побочное действие препарата проявляется сонливостью, депрессией, диспептическими расстройствами, задержкой в организме солей и воды, иногда нарушениями кроветворения.