09. Антибиотики широкого спектра действия.

ТЕСТОВЫЕ ВОПРОСЫ

ДЛЯ ВЫЯВЛЕНИЯ ИСХОДНОГО УРОВНЯ ЗНАНИЙ

по теме « Антибиотики узкого спектра действия»

Инструкция по выполнению задания:

- В предложенном тесте выберете один правильный ответ

1. Ампициллин:

   1. Действует преимущественно на грамположительную флору

   2. Имеет широкий спектр действия

   3. Активен в отношении синегнойной палочки

   4. Активен в отношении стафилококков, продуцирующих пенициллиназу

• В предложенных тестовых вопросах выберете два правильных ответа:

2. Полусинтетические пенициллины Карбенициллин и Азлоциллин:

   1. Имеют широкий спектр действия, включающий синегнойную палочку

   2. Устойчивы к пенициллиназе

   3. Неустойчивы к пенициллиназе

   4. Оказывают нефротоксическое действие

3. Макролиды:

   1. Действуют преимущественно на грамположительную флору

   2. Спектр действия включает возбудителей « атипичных» пневмоний

   3. Спектр действия включает микобактерии туберкулеза

   4. Оказывают ото - и нефро - токсическое действие

4. Полимиксины:

1. Обладают широким спектром действия

2. Действуют на грамотрицательную флору (включая синегнойную палочку)

3. Нарушают проницаемость мембраны микроорганизмов, т.е. действуют бактерицидно

4. Действуют бактериостатически

5. Нарушают синтез клеточной стенки микроорганизмов и действуют бактерицидно:

   1. В-лактамные антибиотики

   2. Тетрациклины

   3. Аминогликозиды

   4. Макролиды

   5. Гликопептиды

• В приведенных тестовых вопросах выберете три правильных ответа:

6. Бензилпенициллин:

   1. Имеет широкий спектр действия

   2. Действует в преимущественно на грамположительную флору

   3. Устойчив к пенициллиназе

   4. Неустойчив в кислой среде желудка

   5. Оказывает ототоксическое действие

   6. Часто вызывает аллергические реакции

7. Оксациллин:

   1. Имеет широкий спектр действия

   2. Устойчив к пенициллиназе

   3. Устойчив в кислой среде желудка

   4. Назначается внутрь и вводится парентерально

Информационный блок цефалоспорины

По строению цефалоспорины, так же как и пенициллины, являются В-лактамными антибиотиками. Цефалоспорины действуют бактерицидно, что связано с нарушением синтеза клеточной стенки. Они относятся к препаратам широкого спектра действия; устойчивы к пенициллиназе, но многие разрушаются В-лактамазой- цефалоспориназами.

Условно выделяют 4 поколения цефалоспоринов:

1-го поколения:

• для парентерального введения Цефалотин

• для приема внутрь – Цефалексин

2-го поколения:

• для парентерального введения – Цефамандол

• для приема внутрь Цефаклор

3-го поколения

• для парентерального введения – Цефотаксим, Цефтазидим

• для приема внутрь – Цефиксим

4-го поколения

• для парентерального введения Цефепим

Представители 1-го поколения эффективны в отношении грамположительных кокков ( пневмо- , стрепто-_, стафило-) и некоторых грамотрицательных бактерий ( кишечная палочка, гемофильная палочка и пр.). Практически не действуют на синегнойную палочку.

Спектр действия цефалоспоринов 2 – го поколения дополняется некоторыми грамотрицательными микроорганизмами; все препараты этой группы менее эффективны в отношении грамположительных кокков, чем препараты 1-го поколения. Синегнойная палочка к ним не чувствительна.

Цефалоспорины 3-го поколения имеют более широкий спектр действия в отношении грамотрицательных бактерий; некоторые препараты воздействуют на бактероиды.

У цефалоспоринов 4-го поколения еще более широкий спектр антимикробного действия, чем у препаратов 3-го поколения. Обладают высокой активностью в отношении синегнойной палочки.

Препараты цефалоспоринового ряда применяют при заболеваниях, вызванных грамотрицательными возбудителями ( инфекции мочевых путей), при инфицировании грамположительными бактериями при неэффективности пенициллинов; при катаральной пневмонии, при инфекциях, связанных с синегнойной палочкой.

Они вызывают аллергические реакции: возможна перекрестная сенсибилизация с пенициллинами. Из неаллергических осложнений отмечают поражения почек, оказывают раздражающее действие: при в/м введении – боль, инфильтраты; при в/в – флебиты. Возможно возникновение суперинфекции. При приеме внутрь препараты могут вызвать диспепсические явления.

КАРБАПЕНЕМЫ

И м и п е н е м ( Imipenemum) –высокоактивный антибиотик с широким спектром действия. Оказывает бактерицидное действие. Устойчив к В-лактамазам, но разрушается дегидропептидазой-1 проксимальных почечных канальцев. Для устранения этого недостатка был синтезирован ингибитор дегидропептидазы-1, получивший название « ц и л а с т а т и н». Такой комбинированный препарат П р и м а к с и н вводят в/в каждые 6 ч.

М е р о п е н е м – не требует сочетания с циластатином.

Из побочных эффектов возможны тошнота, рвота, судороги, аллергические реакции.

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

Тетрациклинами называют группу антибиотиков, структурную основу которых составляют 4 шестичленных цикла. К ним относятся Окситетрациклина тригидрат (Oxytetracyclini dihydras), Тетрациклин (Tetracyclinum). К числу полусинтетических тетрациклинов относят Метациклина гидрохлорид ( Methacyclini hydrochloridum), Доксициклина гидрохлорид ( Doxycyclinum hydrochloridum).

Тетрациклины обладают широким спектром действия: они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков; возбудителей бациллярной дизентерии, брюшного тифа; патогенных трепонем; возбудителей особо опасных инфекций – чумы, туляремии, бруцеллеза, холеры; риккетсий, хламидий, некоторых простейших. Они угнетают внутриклеточный синтез белка рибосомами бактерий и оказывают бактериостатическое действие.

Тетрациклины хорошо всасываются в желудке и тонкой кишке, хорошо проникают через многие тканевые процессы, в том числе через плацентарный; небольшие количества тетрациклинов очень долго обнаруживаются в печени и костях.

Тетрациклины имеют широкие показания к применению: они эффективны при риккетсиозах, сыпном тифе, пневмонии, вызванной микоплазмами (атипичная), при инфицировании хламидиями, возвратном тифе, бруцеллезе, туляремии, при бациллярной и амебной дизентерии. Назначают чаще всего внутрь с интервалами 4 – 8 часов. Доксициклин обычно назначают 1 раз в сутки. Кроме того, их растворимые соли вводят парентерально (в/в, в/м). Местно тетрациклины применяют в мазях при заболеваниях глаз (при трахоме).

Из побочных эффектов неаллергической природы следует отметить раздражающее действие (Окситетрациклин), диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея), глоссит, стоматит, в/м инъекции болезненны, в/в введение может привести к тромбофлебитам. Тетрациклины (в основном Окситетрациклин) обладают некоторой гепатотоксичностью. Их не следует назначать женщинам во второй половине беременности и детям до 8 лет. Это связано с тем, что тетрациклины депонируются в костной ткани, в том числе тканях зубов, где взаимодействуют с солями кальция, формирование скелета нарушается, зубы окрашиваются в темный цвет и разрушаются.

Характерное осложнение при лечении тетрациклинами – суперинфекция. Как антибиотики широкого спектра действия тетрациклины подавляют сапрофитную флору желудочно-кишечного тракта и багоприятствуют развитию кандидамикоза, суперинфекции стафилококками, протеем, синегнойной палочкой.

Для предупреждения и лечения кандидамикоза тетрациклины сочетают с противогрибковым антибиотиком Нистатином.

ЛЕВОМИЦЕТИН

Л е в о м и ц е т и н (Laevomycetinum) – обладает широким спектром действия и влияет на грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе на семейство кишечных бактерий, палочки инфлюэнции, возбудителей бруцеллеза, туляремии и др., а также на риккетсии и хламидии. Угнетает внутриклеточный синтез белка; действует бактериостатически.

В связи с серьезным неблагоприятным влиянием на кроветворение левомицетин, как правило, относят к антибиотикам резерва и применяют только в отдельных случаях при неэффективности других антибиотиков. Применение левомицетина требует регулярного контроля картины крови.

Основные показания к его назначению – брюшной тиф, пищевые токсикоинфекции (сальмонеллезы) и риккетсиозы. Иногда его используют при заболеваниях, вызванных палочкой инфлюэнции (например, при менингите), при бруцеллезе и ряде других инфекций. Обычно его назначают внутрь. В ряде случаев отмечаются аллергические реакции в виде кожных высыпаний, лихорадки и т.д.

АМИНОГЛИКОЗИДЫ

Основными представителями этой группы антибиотиков являются: Стрептомицина сульфат, Неомицин, Канамицин, Гентамицина сульфат, Амикацин.

Механизм действия аминогликозидов связан с угнетением синтеза белка, т.е. они оказывают бактерицидный эффект.

С т р е п т о м и ц и н а с у л ь ф а т ( Streptomycini sulfas )- имеет широкий спектр антимикробного действия. Наиболее важно его угнетающее влияние на микобактерии туберкулеза, возбудителя туляремии, чумы. Кроме того, он губительно действует на патогенные кокки, некоторые штаммы протея и другие грамположительные и грамотрицательные бактерии. К стрептомицину относительно быстро развивается привыкание. В ж-к-т препарат всасывается плохо.

Стрептомицина сульфат применяют главным образом для лечения туберкулеза. Обычно вводят в/м 1 – 2 раза в сутки, а также в полости тела.

Наиболее серьезным побочным эффектом является ототоксическое действие – поражение VIII пары черепных нервов (вестибулярные нарушения и снижение слуха). Препарат оказывает нефротоксическое и раздражающее действие ( его инъекции болезненны). Может вызвать аллергические реакции, развитие суперинфекции.

Н е о м и ц и н а с у л ь ф а т ( Neomycini sulfas ) – обладает широким спектром действия. Высокоактивен в отношении синегнойной палочки. При приеме внутрь препарат всасывается плохо, поэтому при таком пути введения его действие ограничивается ж-к-т. Неомицин используют при лечении энтеритов, а также для подготовки больных к операции на ж-к-т. Из побочных эффектов возможны аллергические реакции, диспепсические нарушения. Неомицин нередко применяют местно при лечении инфицированных ран, ряда кожных заболеваний, заболеваний глаз.

Парентерально неомицина сульфат не используют в связи с его высокой нефро- и ототоксичностью.

Г е н т а м и ц и н а с у л ь ф а т ( Gentamycini sulfas) – также обладает широким спектром действия. Применяют главным образом для лечения заболеваний, вызванных грамотрицательными бактериями. Особенно показан при инфекции мочевых путей ( пиелонефрите, цистите), сепсисе, при раневых инфекциях, ожогах. Препарат менее токсичен, чем неомицина сульфат, однако основные неблагоприятные эффекты, типичные для аминогликозидов ( ото- и нефротоксичность) наблюдаются и при его использовании.

ЛИНКОЗАМИДЫ

К группе линкозамидов относятся Л и н к о м и ц и н ( Lyncomycini hydrochloridum) и К л и н д а м и ц и н (Clindamicinum). Ингибируют синтез белка бактерий и обычно действуют бактериостатически. Активны главным образом в отношении анаэробов, стрептококков, стафилококков. Применяются в основном при инфекциях, вызванных анаэробами.

Наиболее опасный побочный эффект – псевдомембранозный колит (диарея со слизистыми и кровянистыми выделениями, боли в области живота, лихорадка). Это одно из проявлений дисбактериоза.

ЗАДАНИЯ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ

АУДИТОРНОЙ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ РАБОТЫ