Деполяризующие миорелаксанты

Основным представителем является суксаметоний (дитилин), который является синтетическим симметричным бисаммонийным соединением, состоящим из остатков 2 молекул ацетилхолина.

Механизм действия деполяризующих миорелаксантов

После в/в введения быстро связывается с Н_м-холинорецепторами постсинаптической мембраны, возбуждая их также как АХ (структурно очень близки к ацетилхолину).

← Рис. 23. Механизм действия деполяризующих миорелаксантов

Возникает стойкая деполяризация (рис. 23), поэтому в первые мгновения наблюдаются мышечные подергивания (фасцикуляции). Если естественный медиатор АХ быстро разрушается холинэстеразой, то суксаметоний полностью разрушается только через 5–10 минут. В течение данного времени проведения возбуждения с нерва на мышцы невозможно, они полностью и глубоко расслабляются. Спонтанное дыхание прекращается, т.к. расслаблены диафрагма и межреберные мышцы, поэтому используется при наличии всех условий для проведения ИВЛ.

Суксаметоний (дитилин): Suxamethonii iodidum, syn. Dithylinum

Формы выпуска: ампулы 2% раствора 10 мл.

В организме препарат быстро гидролизуется холинэстеразой плазмы крови (псевдохолинэстеразой). У лиц с генетически обусловленной недостаточностью холинэстеразы действие препарата может удлиняться до 6–8 часов. Для прекращения действия суксаметония в данном случае используется переливание свежей цитратной крови, содержащей псевдохолинэстеразу.

Показания: Интубация трахеи. Кратковременные хирургические операции.

Побочные эффекты:

1. Мышечные боли (связаны с микротравмами, полученными в результате интенсивных мышечных сокращений в первые мгновения после начала деполяризации).

2. Аритмии. В связи с потерей калия мышечной тканью возникает гиперкалиемия, способствующая развитию брадикардии, вплоть до остановки сердца. Особенно чувствительны пациенты с ожогами, нервно-мышечными заболеваниями, черепно-мозговой травмой, перитонеальными инфекциями, почечной недостаточностью.

3. Злокачественная гипертермия. Проявляется в быстром и значительном повышении температуры после введения препарата. Относится к фармакогенетическим заболеваниям, развивается с частотой 1:20000. Возникает вследствие разобщения окислительного фосфорилирования в митохондриях мышц.

4. Повышение внутриглазного давления.

5. Аллергические реакции (эритематозная сыпь, отеки губ, век, миндалин, снижение АД, бронхоспазм).

Противопоказания:

1. Дети грудного возраста.

2. Глаукома.

3. Заболевания печени.

4. Анемия.

5. Беременность.

Список препаратов для рецептурных упражнений

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска	Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке		Способ назначения, средние терапевтические дозы
Гигроний Hygronium		Амп. по 0,1 сухого вещества		Содержимое ампулы растворить в 100 мл 0,9% раствора NaCl и вводить в вену капельно (30–40) капель в минуту
Цититон Cititonum		Ампулы по 1 мл		По 0,51 мл в вену
Бензогексоний (гексаметоний) Benzohexonium (Hexamethonium)		Таблетки по 0,25 Амп. 2,5% раствор по 1 мл		По 1 таблетке 36 раз в день По 0,51 мл под кожу, в мышцу 12 раза в день
Пентамин (азаметония бромид) Pentaminum (Azamethonii bromidum)		Амп. 5% раствор по 1 и 2 мл		По 0,5–2 мл в мышцу 2– 3 раза в сутки; по 0,2–0,5 мл в вену на 0,9% растворе NaCl
Тубакурарина хлорид Tubocurarini chloridum		Амп. 1% раствор 1,5 мл		По 0,04–0,05 мг/кг в вену
Пипекурония бромид (ардуан, павулон) Pipecuronii bromidum (Arduan)		Амп. по 0,004 сухого вещества		Содержимое ампулы растворить в 4 мл прилагаемого растворителя и вводить в вену по 0,04–0,08 мг/кг
Мелликтин Mellictinum		Таблетки по 0,02		По 1 таблетке 1–5 раз в сутки
Суксаметоний (дитилин) Suxamethonii iodidum (Dithylinum)		Амп. 2% раствор по 10 мл		По 0,075–0,1 мл/кг в вену