Диазепам

КЛАССИФИКАЦИЯ:

• противоэпилептические средства, средства повышающие эффект ГАМК, бензодиазепины

• психотропные средства, анксиолитические средства (транквилизаторы), бензодиазепины длительного действия (период полувыведения 24-48 ч)

• средства влияющие на нервно-мышечную пердачу

РЕЦЕПТ: 148-1/у-88 БЛАНК!!!

Rp.: Sol. Diazepami 0,5% - 2 ml

D.t.d. № 5 in amp.

S. По 2 мл растворить в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводить внутривенно капельно медленно со скоростью 1 мл в минуту 1 раз в сутки.

МЕХАНИЗМ:

• стимулирует омега1,2-бензодиазепиновые-рецепторы, расположенные на гамма-субъединице ГАМКа-рецептора -> повышение чувствительности ГАМКа-рецептора к ГАМК -> повышение эффективности ГАМК (активность не возрастает – нет наркотического действия) -> повышается частота открытия хлорного канала между гамма и бета субъединицами ГАМКа-рецептора -> хлор поступает в нейрон -> гиперполяризация мембраны -> тормозные процессы (анксиолитический-омега2, снотворный-большие дозы и седативный-небольшие дозы эффекты-омега1, снижение возбудимости эпилептогенного очага – противоэпилептический)

• угнетение спинальных полисинаптических рефлексов и нарушение их супраспинальной регуляции – миорелаксирущее действие

ВВЕДЕНИЕ: хорошо всасывается в ЖКТ, тк липофильное соединение.

ПОКАЗАНИЯ: Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии. Стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия. Премедикация. Эпилепсия, эпилептический статус

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость, выраженная дыхательная недостаточность.

ПОБОЧКА: вялость, сонливость, повышенная утомляемость; брадикардия, нейтропения, сухость во рту, тошнота, запор; крапивница, сыпь, реакции в месте введения (тромбоз, флебит, формирование инфильтратов).

Вальпроевая кислота

КЛАССИФИКАЦИЯ:

• противоэпилептические средства, блокаторы натриевых каналов

• нормотимики

РЕЦЕПТ:

Rp.: Acidi valproici 0,3

D.t.d. №100 in tabl.

S. по 1 таблетке 1 раз в день во время еды не разжевывая.

МЕХАНИЗМ:

• блокирует NMDA-рецепторы -> нарушение взаимодействия этого рецептора с глутаматом -> блокируются натриевые каналы -> снижается возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге

• ингибирует ГАМК-трансаминазу -> снижение метаболизма увеличение содержания ГАМК в головном мозге

• повышение активности глутаматдекарбоксилазы -> увелмчение синтеза ГАМК

ВВЕДЕНИЕ: хорошо всасывается из ЖКТ

ПОКАЗАНИЯ: генерализованные судороги (малые, большие припадки и миоклонус-эпилепсия), парциальные судороги

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Заболевания печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез.

ПОБОЧКА: Диспепсия, анорексия и ли повышение аппетита, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.

Леводопа/карбидопа

КЛАССИФИКАЦИЯ: противопаркинсонические средства, средства стимулирующие дофаминергическую передачу, предшественники дофамина (левовращающий изомер ДОФА)

РЕЦЕПТ:

Rp.: Levodopi 0,25

Carbidopi 0,025

D.t.d. № 100 in tabl.

S.: по 0,5 таблетки 1 раз в день после еды.

МЕХАНИЗМ: в неповрежденных дофаминергических нейронах под действием ДОФА-декарбоксилазы превращается в дофамин -> он выделяется из окончаний дофаминергических волокон и стимулирует D2-рецепторы на холинергических нейронах неостриатума -> снижается активность этих нейронов -> купирование симптомов паркинсонизма (мышечная ригидность, брадикинезия, тремор)

ВВЕДЕНИЕ: проникает через ГЭБ; в периферических тканях образуется дофамин, чтобы уменьшить возникающие побочные эффекты применяют совместно с ингибиторами ДОФА-декарбоксилазы, не проникающими через ГЭБ – карбидопа; хорошо всасывается из ЖКТ, но белки тормозят всасывание, поэтому после еды.

ПОКАЗАНИЯ: Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, меланома и подозрение на нее, кожные заболевания неизвестной этиологии, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, возраст до 18 лет.

ПОБОЧКА: ССС: аритмия, обморок, сердцебиение, анорексия, диспепсия, сухость во рту, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, головокружение, головная боль, сонливость, аллергические реакции, диспноэ.