Дроперидол ампулы

КЛАССИФИКАЦИЯ: психотропные средства, антипсихотические средства (нейролептики), типичные нейролептики, производные бутирофенона

РЕЦЕПТ: 148-1/у-88 БЛАНК!!!

Rp.: Sol. Droperidoli 0.25%-2ml

D.t.d. №5 in amp.

S. По 2 мл растворить в 20 мл 0,9% натрия хлорида, вводить внутривенно струйно медленно, 1 раз в день.

ВВЕДЕНИЕ: при в/в и в/м быстрое действие в течение 3-10 минут.

МЕХАНИЗМ:

• блокирует постсинаптические D2-рецепторы мезолимбической системы -> устранение позитивной симптоматики психозов (бред, галлюцинации)

• блокирует D2-рецепторы триггерной зоны рвотного центра -> противорвотное действие

• блокада альфа-АР -> угнетающее влияние ствола мозга на восходящую ретикулярную формацию -> седативное действие (общее успокоение, устранение аффективных реакций, понижение двигательной активности при возбуждении) + блокада центральных гистаминергических и холинергических структур усиливает действие, в больших дозах – снотворный эффект

• почти не вызывает снижения АД

• потенцирует действие наркозных, снотворных и наркотических анальгетиков

• блокирует D2-рецепторы в неостриатуме -> экстрапирамидные нарушения (лекарственный паркинсонизм)

• блокада альфа-1-АР через Gq-белки -> угнетение фосфолипазы С -> не образуется инозитол-1,4,5-трифосфат -> не происходит высвобождения кальция из клетки -> расслабление ГМК сосудов

• блокада альфа-2-АР через Gi-белки -> активация аденилатциклазы -> повышение цАМФ -> повышение активности протеинкиназы А -> понижение активности киназы легких цепей миозина -> нарушение взаимодействия актина с миозином -> расслабление ГМК сосудов

• слабая блокада альфа1,2-АР -> незначительное понижение ОПСС и АД

• блокирует постсинаптические D2-рецепторы мезолимбической системы -> устранение позитивной симптоматики психозов (бред, галлюцинации)

ПОКАЗАНИЯ: Нейролептанальгезия (в сочетании с фентанилом), премедикация, вводная анестезия, потенцирование общей анестезии, психомоторное возбуждение в послеоперационном периоде, болевой шок, отравления (в составе комплексной терапии); алкогольный делирий

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ГЧ, экстрапирамидные нарушения, операция кесарева сечения, гипокалиемия, артериальная гипотензия, синдром удлинения интервала QT, ранний детский возраст (до 2 лет).

ПОБОЧКА: понижение АД, тахикардия, дисфория, сонливость, в высоких дозах — тревожность, страх, повышенная возбудимость, экстрапирамидные нарушения.

Рисперидон

КЛАССИФИКАЦИЯ: психотропные средства, атипичные нейролептики, производные бензизоксазола

РЕЦЕПТ:

Rp.: Tabl. Risperidoni 0,001 № 20

D.S. По 1 таблетке 2 раза в день.

ВВЕДЕНИЕ: полностью всасывается из ЖКТ – применяется в форме таблеток.

МЕХАНИЗМ:

• блокирует 5-НТ2А и D2 – рецепторы в нигростриатной и тубероинфундибулярной системах -> повышение дофаминовой активности в этих структурах -> уменьшение экстрапирамидных расстройств, гиперпролактинемии

• блокирует D2-рецепторы триггерной зоны рвотного центра -> противорвотное действие

• блокирует постсинаптические D2-рецепторы мезолимбической системы -> устранение позитивной симптоматики психозов (бред, галлюцинации)

• блокада альфа-1-АР через Gq-белки -> угнетение фосфолипазы С -> не образуется инозитол-1,4,5-трифосфат -> не происходит высвобождения кальция из клетки -> расслабление ГМК сосудов

• блокада альфа-2-АР через Gi-белки -> активация аденилатциклазы -> повышение цАМФ -> повышение активности протеинкиназы А -> понижение активности киназы легких цепей миозина -> нарушение взаимодействия актина с миозином -> расслабление ГМК сосудов

• слабая блокада альфа1,2-АР -> понижение ОПСС и АД -> рефлекторная тахикардия

• блокирует D2-рецепторы гипоталамуса -> угнетение центра терморегуляции -> увеличение теплоотдачи + блокада альфа-АР сосудов кожи -> расширение сосудов -> гипотермическое действие

• не блокирует МХР -> чаще других атипичных нейролептиков вызывает экстрапирамидные расстройства

• блокирует гистаминовые Н1-рецепторы в ЦНС -> понижение диацилглицерола (ДАГ), понижение инозитол-3-фосфата, понижение концентрации цАМФ -> устранение эффектов гистамина (противорвотное и седативное действие)

ПОКАЗАНИЯ: Шизофрения и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной (бред, галлюцинации), негативной (эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) или аффективной (тревожная депрессия) симптоматики, поведенческие расстройства на фоне деменции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ГЧ.

ПОБОЧКА: нарушение сна, повышенная возбудимость, утомляемость, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, диспептические явления, дисменорея, аменорея, импотенция, кожная сыпь.