Амитриптилин таблетки

КЛАССИФИКАЦИЯ: психотропные средства, антидепрессанты, ингибиторы нейронального захвата моноаминов, средства неизбирательного действия (и серотонин, и норадреналин), трициклические антидепрессанты

РЕЦЕПТ: 148-1/у-88 БЛАНК!!!

Rp.: Tabl. Amitriptylini 0,025 № 50

D.S. По 1 таблетке на ночь после еды не разжевывая.

ВВЕДЕНИЕ: хорошо всасывается из ЖКТ

МЕХАНИЗМ:

• конкурентно блокирует транспортную систему пресинаптических окончаний -> снижение обратного нейронального захвата норадреналина и серотонина -> стимуляция постсинаптических рецепторов -> снижение тревоги, ажитации и проявлений депрессии

• блокада пресинаптических М2-ХР через Gi-белки -> активирует аденилатциклазу -> повышение цАМФ -> повышается активность цАМФ-зависимых протеинкиназ -> блокируются калиевые каналы -> не происходит деполяризации мембраны -> повышение выделения норадреналина -> усиление антидепрессивного действия + блокада М2ХР в сердце по тому же механизму -> тахикардия, нарушение сердечного ритма

• блокада М3-холинорецепторов через Gq-белки -> нарушение активаци фосфолипазы С -> не образуется инозитол-1,4,5-трифосфат -> не происходит высвобождения кальция из клетки:

- снижение тонуса ГМК круговой мышцы глаза -> расширение зрачка -> нарушение оттока внутриглазной жидкости -> повышение внутриглазного давления

-снижение тонуса ГМК ресничной мышцы -> натяжение цинновой связки -> хрусталик менее выпуклый -> глаз устанавливается на дальнюю точку видения -> паралич аккомодации

-снижение тонуса ГМК мочевого пузыря – задержка мочи

-нарушение секреции экзокринных желез – сухость во рту

• блокада альфа-1-АР через Gq-белки -> угнетение фосфолипазы С -> не образуется инозитол-1,4,5-трифосфат -> не происходит высвобождения кальция из клетки -> расслабление ГМК сосудов

• блокада альфа-2-АР через Gi-белки -> активация аденилатциклазы -> повышение цАМФ -> повышение активности протеинкиназы А -> понижение активности киназы легких цепей миозина -> нарушение взаимодействия актина с миозином -> расслабление ГМК сосудов

блокада альфа1,2-АР -> понижение ОПСС и АД -> рефлекторная тахикардия

ПОКАЗАНИЯ: Депрессии различной этиологии; шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ГЧ, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 нед, инфаркт миокарда ,сердечная недостаточность, нарушение внутрисердечной проводимости, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, атония мочевого пузыря, непроходимость кишечника, закрытоугольная глаукома.

ПОБОЧКА: МХБ: сухость во рту, задержка мочеиспускания, кишечная непроходимость, нарушение зрения, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, усиленное потоотделение. НС: головная боль, головокружение, атаксия, слабость, тремор, парестезия. ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмия, обморок. ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, потемнение языка. МПС: отек яичек, глюкозурия, поллакиурия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница. Прочие: выпадение волос, фотосенсибилизация, синдром отмены.