Сальбутамол

КЛАССИФИКАЦИЯ: средства применяемые при бронхиальной астме, бронхолитические средства, селективные бета2-адреномиметики короткого действия (4-6 ч)

РЕЦЕПТ:

Rp.: Aerosolum Salbutamoli 0,0001

D.t.d №200

S. По одной дозе ингаляционно 1 раза в день. Перед употреблением встряхнуть баллон, для купирования приступа удушья

МЕХАНИЗМ:

1. стимуляция бета2-адренорецепторов через Gs-белки -> активация аденилатциклазы -> повышение цАМФ -> активация протеинкиназы А + снижение концентрации кальция -> угнетение киназы легких цепей миозина -> легкие цепи миозина не фосфорилируются -> нарушение взаимодействия актина с миозином -> расслабление ГМК бронхов (преимущественно мелких) и их расширение

2. Снижение концентрации кальция в тучных клетках -> нарушение дегрануляции тучных клеток

3. Активируют мукоцилиарный транспорт + увеличение объема мокроты (из-за расширения сосудов слизистой) -> облегчают отделение мокроты

4. Тормозит сокращения миометрия

ПОКАЗАНИЯ: бронхоспазм, бронхиальная астма, бронхообструктивный синдром (хронический бронхит, ХОБЛ, эмфизема), ночная астма, угроза преждевременных родов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ГЧ, беременность, грудное вскармливание, детский возраст, для в/в введения: инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при отслойке плаценты, угрожающий выкидыш.

ПОБОЧКА: НС: тремор, беспокойство, головокружение, гол.боль, нарушение сна, кратковременные судороги. ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмия, снижение дАД или повышение сАД, сердечная недостаточность. ЖКТ: тошнота, рвота, сухость или раздражение во рту, потеря аппетита. Прочие: бронхоспазм, фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, гипергликемия, гипокалиемия. Аллергические реакции: эритема, отек лица, затруднен дыхание, развитие физической и психической лекарственной зависимости.

Тиотропия бромид

КЛАССИФИКАЦИЯ: средства применяемые при бронхиальной астме, бронхолитические средства, М-холиноблокаторы, длительного действие (12 ч)

РЕЦЕПТ:

Rp.: Tiotropii bromidi 0, 00 00 18 D.t.d. N30 in capsulis S. По 1 капсуле 1 раз в сутки с помощью прибора хандихалер.

МЕХАНИЗМ: четвертичный амин - низкая липофильность – почти не всасывается в системный кровоток, М3 блокирует больше чем М2

1. блокада М3-холинорецепторов ГМК крупных бронхов через Gq-белки -> нарушение активаци фосфолипазы С -> не образуется инозитол-1,4,5-трифосфат -> не происходит высвобождения кальция из клетки -> снижение тонуса ГМК

2. Блокада пресинаптических М2-ХР через Gi-белки -> активирует аденилатциклазу -> повышение цАМФ -> повышается активность цАМФ-зависимых протеинкиназ -> блокируются калиевые каналы -> не происходит деполяризации мембраны -> выделение ацетилхолина -> стимуляция М3-ХР -> сокращение ГМК бронхов

3. Блокада М3-ХР бронхиальных желез -> снижение секреции.

ПОКАЗАНИЯ: В качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ГЧ, I триместр беременности, возраст до 18 лет.

ПОБОЧКА: ЖКТ: сухость во рту, запор. ДС: кашель, местное раздражение, возможно развитие бронхоспазма. Прочие: тахикардия, затруднение или задержка мочеиспускания, ангионевротический отек, нечеткое зрение, острая глаукома.