- •4. Фармакокинетика сердечных гликозидов. Зависимость параметров фармакокинетики от хим. Структуры и физико-химических свойств сердечных гликозидов.
- •8. Сравнительная характеристика наперстянки, строфанта, горицвета и ландыша. См. Дополнительно в столбиках сердечные гликозиды
- •12. Классификация антиангинальных средств.
- •16. Коронарорасширяющие средства миотропного действия.
- •18. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики.
- •19. Диуретики - производные сульфаноилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот.
- •21. Осмотические диуретики.
18. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики.
|
Группа |
Тиазидовые |
Тиазидоподобные | ||
|
Название |
Дихлотиазид, циклометиазид |
Клопамид, оксодолин |
Индапамид | |
|
Механизм действия |
- Угнетающее влияние на функцию специфических транспортных систем эпителия в почечных канальцах → ↓ реабсорцбии Na+ и Cl- и H2O. | |||
|
Фармакодинамика |
- ↓ РА Na+ и Cl- в начальной части дистальных канальцев за счет ингибирования Na+/Cl- транспорт. сис-мы. - ↓ РА HCO3- за счет ингибирования карбоангидразы. - ↑ секреции K+ и экскреции Mg2+, - ↑ выделения с мочой Na+, Cl-, K+, Mg2+, HCO3-. - В малых дозах – ↓ секреции мочевой кислоты. В высоких – наоборот. При длит. применении – задержка Ca2+; ↓ АД. |
- ↓ РА Na+ и Cl- в дистальных канальцах, частично - в проксимальных → ↑ диуреза; - ↓ АД – гипотензивная активность. | ||
|
Фармакокинетика |
Всасывание – из ЖКТ. Выделение – почками в неизмененном виде. Привыкания почти нет. Связывание с белками плазмы крови – 40-65%. t1/2 = 6-10 ч. Кратность назначения – 1-2 раза в сутки. |
Всасывание – из ЖКТ. Выделение – почками, кишечником в неизмененном виде, т.к. БТФ почти не происходит. |
Всасывание – из ЖКТ. t1/2 ~ 18 ч. Кратность назначения – 1 раз в сутки. | |
|
Показания |
Гипертоническая болезнь, артериальная гипертензия. Глаукома, несахарное мочеизнурение, гиперкальциурия, уролитиаз. ХСН, отеки. |
Артериальная гипертензия. | ||
|
Побочные эффекты |
Гипокалиемия (проф-ка – сочетание с KCl, калийсберегающими средствами), гипомагниемия. Гипохлоремический метаболический алкалоз. Иногда - тошнота, рвота, диарея, слабость, гипергликемия, гиперурикемия, аллергические реакции. Гиперлипидемия (АС!). |
Гипокалиемия, аллергические реакции. | ||
19. Диуретики - производные сульфаноилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот.
|
Название |
Фуросемид (лазикс) |
Кислота этакриновая |
|
Фармакодинамика |
- Блок Na+/K+/Cl- транспортной системы (угнетение окислительного фосфорилирования и гликолиза → нарушение энергообразования) → ↓ реабсорбции Cl- и Na+ в толстом сегменте восходящей части петли нефрона; - ↓ реабсорбции Na+ в проксимальных канальцах; - ↑ выведения K+, Mg2+, Ca2+; - Значительное ↑ диуреза; - Влияния на карбангидразу нет; - Задержка в организме мочевой кислоты; - Умеренная гипотензивная активность.
|
- ↓ активной реабсорбции Na+, Cl- в толстом сегменте восходящей части петли нефронов; - ↓ реабсорбции Na+ в проксимальных канальцах; - Увеличение секреции Mg2+ и в меньшей степени – K+; - Умеренная гипотензивная активность; - ↓ тонуса сосудов (в осн. – вен), ↓ преднагрузки на сердце; - Влияния на карбоангидразу нет.
|
|
Фармакокинетика |
1. Путь введения – в/в. Начало действия – спустя 3-4 мин. Время действия – 1-2 ч. 2. Путь введения – внутрь. Начало действия – спустя 20-30 мин. Время действия – 3-4 ч. Связь с белками плазмы – 95%. Выделение – почками (60-70%), кишечником, с желчью. В сочетании – с другими диуретиками, антигипертензивными средствами, ЛС для лечения СН. |
1. Путь введения – в/в. Начало действия – спустя 15 мин. Время действия – 3-4 ч. 2. Путь введения – внутрь. Начало действия – спустя 60-90 мин. Время действия – до 8 ч. Связь с белками плазмы крови – на 90%. Выделение – почками (2/3) и кишечником (1/3) в виде конъюгатов.
|
|
Показания |
Артериальная гипертензия, гипертонический криз. Отек легких, отек мозга. Форсированный диурез при острых отравлениях химическими веществами – при передозировке эргокальциферола. Гиперкальциемия, гиперпаратиреоидизм. | |
|
Побочные эффекты |
Гипокалиемия, гипомагниемия, гипокалиемический и гиперхлоремический метаболический алкалоз, диспепсические расстройства. Иногда – снижение слуха, головная боль, головокружение, аллергические реакции. Также – ортостатическая гипотензия, гиперурикемия, гипергликемия. |
Гипокалиемия, гипомагниемия, алкалоз, слабость, головокружение, диарея, снижение слуха (иногда выраженное).
|