Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Литература / Kulakov_Racionalnaya_farmakoterapiya_v_akushers

.pdf
Скачиваний:
251
Добавлен:
05.02.2018
Размер:
5.31 Mб
Скачать

ПелоксB400

медицинское обследование, включающее из мерение АД, исследование молочных желез и брюшной полости, гинекологическое обследо вание.

Пациенток, которые получали ранее терапию эстрогенами, необходимо тщательно обследовать с целью выявления гиперплазии эндометрия.

При длительном применении Паузогеста об следование необходимо проводить не реже 1 раза в год.

В первые месяцы приема Паузогеста могут по являться преходящие менструальноподобные кровотечения. Если эти кровотечения продол жаются длительное время, необходимо провести диагностическое выскабливание или аспираци онную биопсию для исключения возможного злокачественного процесса эндометрия.

Следует немедленно прервать терапию при по явлении следующих побочных явлений:

— тромбоз глубоких вен, в т.ч. тромбоэмболиче ские осложнения;

— развитие желтухи;

— появление мигренеподобной головной боли;

— внезапное ухудшение или нарушение зрения;

— выраженное повышение АД.

Продолжительную терапию для профилактики остеопороза следует проводить у тех женщин, укоторых имеется большой риск перелома костей.

У пациенток, получающих антигипертензивную терапию в сочетании с гормональной, необходи мо регулярно контролировать АД.

Больных с эпилепсией, мигренью, сахарным ди абетом, бронхиальной астмой или сердечно со судистыми заболеваниями необходимо наблю дать с особой тщательностью, т.к. эстрогены мо гут ухудшать течение этих заболеваний.

За 4—6 недель до хирургического вмеша тельства следует прекратить терапию Паузо гестом.

Побочные эффекты

Со стороны эндокринной и половой систем:

менструальноподобные кровотечения; нагруба ние молочных желез, заболевания молочных желез, тошнота, головная боль, периферические отеки (в первые несколько месяцев лечения).

Со стороны сердечно сосудистой системы:

тромбозы, тромбоэмболии (при длительном приеме).

Другие эффекты (редко):

нарушение зрения;

кожные реакции.

Передозировка

При правильном применении Паузогеста передо зировка невозможна.

Симптомы: возможны тошнота, рвота, маточное кровотечение.

Лечение: специфического антидота нет. При не обходимости проводят симптоматическую те рапию.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Индукторы

Метаболизм эстрогена

печеночных

усиливается, и эффективJ

ферментов

ность Паузогеста

 

снижается

Средства

Снижают эффективность

для наркоза,

Паузогеста

опиоидные

 

анальгетики,

 

некоторые

 

гипотензивные

 

средства, этанол

 

ГипогликемиJ

Может потребоваться

ческие ЛС

корректировка доз

Барбитураты,

Доказано лекарственное

фенитоин,

взаимодействие при

рифампицин,

совместном применении

карбамазепин

Паузогеста

Регистрационное удостоверение: П № 013951/01 2002 от 24.04.2002

Пелокс%400

(Pelox%400)

Вокхардт Лтд (Индия)

Пефлоксацин (Pefloxacin) Противомикробные средства, фторхинолоны

Форма выпуска

Табл., п.о.

Механизм действия

Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Ингибирует фермент ДНК гира зу бактерий, вследствие чего нарушаются реп ликация ДНК и синтез клеточных белков бак терий.

Кпефлоксацину обычно чувствительны:

грамотрицательные аэробные бактерии: Es cherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia ma rcescens, Neisseria gonorrhoeae;

некоторые внутриклеточные возбудители: Chla mydia spp., Mycoplasma spp.;

грамположительные аэробные бактерии: Strep tococcus spp., Acinetobacter spp., Clostridium per fringens.

К пефлоксацину резистентны:

грамотрицательные анаэробные бактерии:

Bacteroides spp. (за исключением B. fragilis), Spirochaetaceae, Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

При пероральном приеме 400 мг пефлоксацина около 90% всасывается примерно через 20 мин.

1011

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Максимальная концентрация пефлоксацина в сы воротке крови составляет примерно 4 мкг/мл и достигается через полтора часа после приема таб летки внутрь; период полувыведения составляет примерно 12 ч.

Перорально принятый пефлоксацин распре деляется в тканях и жидкостях организма. Вы сокие концентрации пефлоксацина наблюда ются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, миндалинах. Пефлоксацин также хо рошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы. Концентрация пефлоксацина в спинномозговой жидкости после третьего приема составляет 4,5 мкг/мл.

Объем распределения в организме составляет 1,7 л/кг массы тела.

Пефлоксацин метаболизируется в печени. При нормальной функции печени и почек око

ло половины введенного ЛС выделяется через почки в неизмененном виде или в виде метаболи тов. Около 30% обнаруживается в кале в неиз мененном виде и в виде метаболитов.

Показания

Инфекционно воспалительные заболевания, вы званные чувствительными к пефлоксацину мик роорганизмами:

верхних дыхательных путей и ЛОР органов;

нижних дыхательных путей;

почек и мочевыводящих путей;

пищеварительной системы (в т.ч. рта, зубов, че люстей); желчного пузыря и желчевыводящих путей;

кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;

опорно двигательного аппарата;

брюшной полости и органов малого таза;

гонорея, хламидиоз, простатит;

хирургические и внутрибольничные инфекции;

тяжелые системные инфекции: септицемия, бактериемия, эндокардит, менингоэнцефалит, остеомиелит.

Способ применения и дозы

Исключительно для взрослых!

Режим дозирования устанавливают индивиду ально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизма.

Обычная суточная доза составляет 800 мг/сут (по 400 мг 2 р/сут).

Пациентам с нарушением функции почек (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% средней дозы при кратности назначения 2 р/сут или полную разо вую дозу вводят 1 р/сут.

Противопоказания

Беременность.

Период лактации (грудное вскармливание).

Детский и подростковый возраст — до 15 лет.

Повышенная чувствительность к пефлоксацину или другим ЛС из группы фторхинолонов.

Эпилепсия.

Дефицит глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы.

Предостережения, контроль терапии

При почечной и печеночной недостаточности должна быть уменьшена разовая доза и крат ность введения (пропорционально степени по вреждения функции).

В период лечения пефлоксацином больные должны получать большое количество жидко сти (для предотвращения кристаллурии).

В период лечения пефлоксацином следует избе гать контакта с прямыми солнечными лучами.

Больные, получающие Пелокс 400, не должны заниматься деятельностью, требующей концен трации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью назначать при:

атеросклерозе сосудов головного мозга;

судорожном синдроме неустановленной этио логии.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

нарушение функции пищеварительного тракта;

тошнота;

рвота;

диарея;

абдоминальные боли;

кандидоз;

дисбактериоз.

Со стороны опорно двигательного аппарата:

миалгии;

артралгии;

тендинит.

Со стороны нервной системы:

головная боль;

головокружение;

слабость;

бессонница;

тремор;

судороги.

Со стороны сердечно сосудистой системы:

тахикардия.

Со стороны системы крови:

тромбоцитопения;

нейтропения.

Со стороны кожи и ее производных:

фотосенсибилизация;

гиперемия кожи;

кожный зуд;

крапивница.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Антациды,

Одновременный прием

препараты,

с пефлоксацином может

1012

Пимафуцин

Группы и ЛС

Результат

содержащие ионы

вызвать снижение

алюминия, цинка,

всасывания пефлоксаJ

железа или магния

цина, поэтому интервал

 

между назначением

 

этих ЛС должен быть

 

не менее 4 ч

 

 

Антикоагулянты

При одновременном

 

применении с пефлоксаJ

 

цином удлиняется время

 

кровотечения

 

 

Гистаминовые

Удлиняют период полувыJ

Н2Jблокаторы

ведения, снижают общий

 

и почечный клиренс

Пробенецид

Замедляет выведение

 

пефлоксацина

Теофиллин

Одновременный прием

 

с пефлоксацином может

 

привести к повышению

 

концентрации теофиллиJ

 

на в плазме крови за счет

 

конкурентного ингибироJ

 

вания в участках связываJ

 

ния цитохрома Р450, что

 

приводит к увеличению

 

периода полувыведения

 

теофиллина и возрастаJ

 

нию риска развития токJ

 

сического действия, свяJ

 

занного с теофиллином

 

 

Регистрационное удостоверение: № 014811/01 2003 от 21.02.2003

Пимафуцин

(Pimafucin)

Яманучи Юроп Б.В. (Нидерланды)

Натамицин (Natamycin) Противогрибковые антибиотики

Форма выпуска

Табл., п.о., 100 мг Супп. ваг. 100 мг Крем 2%

Механизм действия

Пимафуцин обладает фунгицидным действием, не всасывается из ЖКТ, через неповрежденную кожу и слизистые. Резистентности грибов к Пи мафуцину не наблюдалось. Наибольшей активно стью обладает в отношении Candida spp.

Показания

Грибковые заболевания кожи и слизистых:

неинвазивный кандидоз кишечника (кишеч норастворимые таблетки) — лечение, а так же профилактика после приема антибиоти ков, ГКС, цитостатиков;

вульвовагинальный кандидоз (свечи);

отомикозы, наружные отиты, первично вы званные грибами или осложнившиеся ми козом;

другие поражения кожи и слизистых, вы званные грибами рода Candida и другими дрожжевыми, дрожжеподобными и иными чувствительными к натамицину микроор ганизмами.

Способ применения и дозы

При кандидозе кишечника: взрослым назначают по 1 табл. 4 р/сут (в среднем в течение 1 недели), детям — по 1 табл. 2 р/сут.

При дерматомикозах: крем наносят на пора женную кожу 1—3 р/сут.

При отомикозе: смазывают кремом 1 или не сколько раз в сутки; перед процедурой ухо очища ют, после — в слуховой проход помещают турунду.

При вагинитах, вульвитах, вульвовагинитах: назначают по 1 суппозиторию на ночь в течение 6—9 дней. При необходимости дополнительно принимают таблетки внутрь (по 1 табл. 4 р/сут в течение 5—10 дней) для санации очага реинфек ции в кишечнике.

При баланопостите: крем наносят на поражен ную кожу 1—3 р/сут в течение 7—10 дней. После исчезновения симптомов заболевания рекоменду ется продолжать лечение еще несколько дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам Пимафуцина.

Предостережения, контроль терапии

Разрешен к применению на любых сроках бе ременности, в период лактации и у детей (в т.ч. новорожденных) во всех формах выпуска.

Побочные эффекты

При приеме таблеток в первые дни лечения воз можно появление тошноты, диареи, обычно про ходящих самостоятельно.

Местные реакции — раздражение кожи и сли зистых.

Передозировка

На настоящий момент сведений о передозировке Пимафуцина нет.

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие не описано.

Регистрационные удостоверения:

П№ 03552/03 2002 от 09.01.2002 (табл.)

П№ 03552/02 2002 от 09.01.2002 (крем)

П№ 03552/01 2002 от 09.01.2002 (супп.)

1013

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Полижинакс

(Polygynax)

Лаборатория Иннотек Интернасиональ, произведено Иннотера Шузи (Франция)

Неомицина сульфат/полимиксина В сульфат/нистатин (Neomycin sulphate/Polymyxin B sulphate/Nystatin) Антибиотики комбинированные

Форма выпуска и состав

Капс. ваг.

1 капс. содержит:

активные вещества: неомицина сульфат 35 000 МЕ, полимиксина В сульфат 35 000 МЕ, нистатин 100 000 МЕ; вспомогательные вещества: гидрогенизирован

ное соевое масло, Тефоз 63 , диметикон 1000; состав оболочки: желатин, глицерол, димети кон 1000, очищенная вода в количестве, необхо димом для одной капсулы весом 3,2 г

Механизм действия

Oказывает бактерицидное действие на грамполо жительные (Staphylococus aureus, коринебакте рии и др.) и грамотрицательные микроорганизмы

(Enterococus faecium, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Hemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Ureaplasma urealyticum). Обладает фунгицидным действием на патогенные грибы, особенно дрожжеподобные рода Candida albicans, Cryptococcus, Hystoplasma. Улучшает трофические процессы в слизистой влагалища.

Фармакокинетика

Равномерно распределяется по слизистой влага лища, оказывая местное бактерицидное и фунги цидное действие. Практически не всасывается с поверхности слизистой влагалища.

Показания

Лечение:

неспецифические, грибковые, смешанные ваги ниты;

вульвовагиниты;

цервиковагиниты.

Профилактика:

перед хирургическим вмешательством в обла сти половых органов;

до и после диатермокоагуляции шейки матки;

перед внутриматочными диагностическими про цедурами;

перед родами.

Способ применения и дозы

Вагинальный. Одну капсулу ввести глубоко во влагалище вечером перед сном. Курс лечения со ставляет 12 дней. Профилактический курс —

6дней.

Вслучае пропуска в приеме одной или несколь ких доз возобновите прием Полижинакса в обыч ной дозе.

Противопоказания

Аллергическая реакция на любой компонент Полижинакса.

Предостережения, контроль терапии

Сроки применения Полижинакса должны быть ограничены с целью предупреждения формирования устойчивости к нему отдель ных возбудителей заболеваний и риска реин фекции.

Во время лечения не рекомендуется использо вать колпачки и презервативы из латекса.

Не следует прерывать курс лечения во время менструации.

В случае почечной недостаточности следует принять решение о дальнейшем применении Полижинакса.

Применение в период беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Если во время лечения наступила беремен ность, решение о необходимости продолжить лечение принимается по индивидуальным по казаниям.

Во время кормления грудью применения Поли жинакса необходимо избегать.

Побочные эффекты

Аллергические реакции на компоненты Поли жинакса.

При длительном применении возможно систем ное проявление побочных действий аминогли козидов.

Взаимодействие

Не рекомендуется использовать в сочетании со спермицидами, т.к. возможно снижение активно сти Полижинакса.

Регистрационное удостоверение: П № 011782/01 от 27.10.2003

1014

Ранклав

Р

Ранклав (Ranclav )

Ranbaxy Laboratories (Индия)

Амоксициллин/клавулановая кислота (Amoxicillin/Clavulanic acid)

Пенициллины

Форма выпуска и состав

Табл., п.о.

1 табл. содержит:

амоксициллина тригидрат, эквивалентный амоксициллину 250 мг, 500 мг; клавуланат ка лия, эквивалентный клавулановой кислоте 125 мг

Механизм действия

Ранклав — комбинация амоксициллина — полу синтетического пенициллина с широким спект ром антибактериального действия и клавулано вой кислоты — необратимого ингибитора бета лактамаз. Клавулановая кислота образует стой кий инактивированный комплекс с указанными ферментами и защищает амоксициллин от поте ри антибактериальной активности, вызванной продукцией бета лактамаз, как основными воз будителями, так и условнопатогенными микроор ганизмами.

Ранклав активен в отношении грамполо жительных аэробов: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. viridans, S. bovis, Staphylo coccus aureus (кроме метициллинорезистент ных штаммов), S. epidermidis (кроме метицил линорезистентных штаммов), Listeria spp., Enterococcus spp.; грамотрицательных аэро бов: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campy lobacter jejuni, E. coli, Gardnerella vaginalis, H. influenzae, H. ducreyi, Klebsiella spp., Mora xella catarrhalis, N. gonorrhoeae, N. meningi tidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сход

ны. Быстро всасывается после приема внутрь (прием пищи не оказывает влияния на абсорб цию). Cmax достигается через 1 ч после приема. Имеет большой объем распределения — вы сокие концентрации обнаруживаются в жид костях и тканях организма (легких, плевраль ной, перитонеальной, синовиальной жидкости, небных миндалинах, бронхиальном секрете, предстательной железе, мышечной ткани, жировой ткани, секрете придаточных пазух носа, среднем ухе и др.). Пик концентраций в жидкостях организма наблюдается через 1 ч после достижения пика плазменных концент раций.

Не проходит через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках, проходит через плацентар ный барьер и в следовых концентрациях прони кает в грудное молоко. Слабо связывается с бел ками плазмы. Амоксициллин частично метаболи зируется, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму.

Амоксициллин выводится почками практичес ки в неизмененном виде тубулярной секрецией и клубочковой фильтрацией; клавулановая кисло та — путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества выво дятся кишечником и легкими. T1/2 составляет 1— 1,5 ч, при тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 7,5 (для амоксициллина) и 4,5 ч (для клавулановой кислоты). Удаляется при гемо диализе, незначительно — при перитонеальном диализе.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствитель ными к комбинации амоксициллин/клавула новая кислотата аэробными и анаэробными микроорганизмами:

инфекции ЛОР органов (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, тонзиллит, фарингит);

инфекции дыхательных путей (острые и хро нические бронхиты и пневмонии, эмпиема пле вры);

инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цисти ты, уретриты, пиелонефриты);

инфекции в гинекологии (включая сальпин гит, сальпингоофорит, эндометрит, септиче ский аборт, пельвиоперитонит);

инфекции костей и суставов (в т.ч. хронический остеомиелит);

1015

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. флегмо на и раневая инфекция);

инфекции желчных путей (холецистит, хо лангит);

заболевания, передающиеся половым путем (го норея, шанкроид);

одонтогенные инфекции.

Способ применения и дозы

Внутрь, принимать во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 лет (или более 40 кг массы тела) в случае легкого или средне тяжелого течения инфекций по 1 табл. 250 мг/125 мг 3 р/сут. При тяжелом течении инфекции назначают по 1 табл. 500 мг/125 мг 3 р/сут.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Аллергические реакции на антибиотики группы пенициллинов и цефалоспоринов в анамнезе.

Холестатическая желтуха, гепатит, вызванные приемом антибиотиков группы пенициллинов (в анамнезе).

Печеночная недостаточность.

Инфекционный мононуклеоз.

Лимфолейкоз.

Предостережения, контроль терапии

Высокие концентрации дают ложноположи тельную реакцию на глюкозу в моче при использовании реактива Бенедикта или рас твора Феллинга (рекомендуется использо вать ферментативные реакции с глюкозоок сидазой).

Применение при беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект те рапии превышает потенциальный риск для пло да. На время лечения следует прекратить груд ное вскармливание.

Побочные эффекты

Снижение аппетита.

Сухость слизистой полости рта.

Тошнота.

Рвота.

Диарея.

Головная боль.

Головокружение.

Тремор.

Бессонница.

Гранулоцитопения.

Анемия.

Тромбоцитоз.

Кандидоз.

Псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции.

Регистрационное удостоверение: П № 013099/01 2001 от 26.06.2001

Регулон (Regulon )

Гедеон Рихтер А.О. (Венгрия)

Этинилэстрадиол/дезогестрел

(Ethinylestradiol/Desogestrel)

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Форма выпуска

Табл., п.о. пленочной, № 21

Механизм действия

Монофазное гормональное контрацептивное сред ство для приема внутрь, содержащее комбинацию эстрогена (этинилэстрадиол) и гестагена (дезогест рел). Угнетает гонадотропную функцию гипофи за, снижая выделение ФСГ и ЛГ, подавляет раз витие фолликула и препятствует процессу ову ляции.

Контрацептивное действие усиливается за счет повышения вязкости цервикальной слизи и торможения имплантации оплодотворенной яй цеклетки.

Фармакокинетика

После приема внутрь этинилэстрадиол и дезогес трел быстро и почти полностью абсорбируются из ЖКТ. Cmax активных веществ в плазме крови до стигается через 1—1,5 ч.

Связывание с белками плазмы высокое для обоих компонентов (более 90%). Активные веще ства выделяются с грудным молоком. Этинилэст радиол кумулирует в жировой ткани.

Для этинилэстрадиола характерны пресистем ный метаболизм и кишечно печеночная рецирку ляция. Дезогестрел метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 3 кето дезогестрела. T1/2 составляет в среднем 24 ч для этинилэстрадиола и 31 ч для дезогестрела.

Этинилэстрадиол выводится преимуществен но печенью (около 60%), остальные 40% выводят ся почками в виде метаболитов.

Показания

Контрацепция.

Функциональные нарушения менструального цикла.

Синдром предменструального напряжения.

Способ применения и дозы

Для контрацепции Регулон назначают по 1 табл./ сут (по возможности в одно и то же время суток) начиная с 1—5 го дня менструации в течение 21 дня. Затем следует 7 дневный перерыв, во вре мя которого происходит менструальноподобное кровотечение. Затем возобновляется прием таб леток из следующей упаковки (даже если крово течение еще не прекратилось).

1016

Регулон

При переходе к Регулону после другого гормо нального контрацептива для приема внутрь при меняется аналогичная схема.

После родов женщинам, которые не кормят грудью, Регулон можно назначить через 21 день; у женщин, продолжающих грудное вскармлива ние, возможно назначение Регулона начиная с 6 го месяца.

После аборта прием Регулона рекомендуется начинать сразу после операции.

Если между приемом таблеток прошло более 36 ч, это считается пропуском таблетки, надеж ность контрацепции в этом цикле не гарантируется.

При пропуске 1 таблетки на 1 й или 2 й неделе цикла необходимо принять 2 таблетки в следу ющий день и затем продолжить регулярный прием.

При пропуске 2 таблеток подряд на 1 й или 2 й неделе цикла необходимо принимать по 2 таблетки в последующие 2 дня, затем продол жить регулярный прием, используя дополни тельные методы контрацепции до конца цикла. При пропуске таблетки на 3 й неделе цикла до полнительно к перечисленным мерам исключает ся 7 дневный перерыв. Следует учитывать, что при нерегулярном приеме повышается риск ову ляции и/или появления кровянистых выделений

всвязи с минимальной дозой эстрогена.

Влечебных целях дозу и схему применения подбирают индивидуально.

Противопоказания

Беременность.

Лактация (грудное вскармливание).

Тяжелые заболевания печени.

Синдром Дубина—Джонсона.

Синдром Ротора.

Тяжелые заболевания сердечно сосудистой си стемы (в т.ч. тяжелая артериальная гипертен зия).

Расстройства мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе).

Тромбозы и тромбоэмболии (в т.ч. в анамнезе).

Опухоли печени.

Рак молочной железы в настоящее время.

Рак эндометрия.

Нарушения липидного обмена.

Тяжелые формы сахарного диабета.

Порфирия.

Кровотечение из влагалища неясной этиологии.

Отосклероз.

Идиопатическая желтуха.

Острый вирусный гепатит.

Кожный зуд беременных в анамнезе.

Предостережения, контроль терапии

Перед началом применения Регулона необходи мо провести общее медицинское и гинекологи ческое обследование (обследование молочных желез, цитологический анализ цервикального мазка) для исключения связанных с риском за болеваний и беременности.

Не рекомендуют назначать Регулон пациент кам, имеющим в семейном анамнезе тромбоэм болические заболевания в молодом возрасте или нарушения свертываемости крови.

С особой осторожностью назначают Регулон па циенткам с умеренной и мягкой артериальной гипертензией, нарушениями функции почек, рассеянным склерозом, эпилепсией, малой хо реей, интермиттирующей порфирией, скрытой тетанией, бронхиальной астмой.

При возникновении или усилении мигрене подобной, необычно сильной головной боли, при остром ухудшении зрения, при подозре нии на тромбоз или эмболию, при резком по вышении АД, при развитии желтухи или ге патита, при возникновении генерализованно го зуда, при возникновении или учащении эпилептических припадков, при длительной иммобилизации Регулон следует немедленно отменить.

При появлении умеренных межменструальных кровотечений, особенно в первые 2—3 месяца, следует продолжать прием Регулона, т.к. в боль шинстве случаев эти кровотечения прекраща ются спонтанно. Если межменструальные кро вотечения не исчезают или повторяются, требу ется медицинское обследование для выяснения их причины.

Регулон требует очень тщательного выполне ния правил его приема (регулярного, в одно и то же время суток, без пропуска таблеток).

После перенесенного вирусного гепатита при менение гормональных контрацептивов для приема внутрь допускается не ранее чем через 6 месяцев, при условии нормализации функции печени.

На фоне применения Регулона пациенткам с на рушениями функции печени следует проходить обследование каждые 2—3 месяца.

У курящих женщин старше 35 лет при приеме эстрогеносодержащих ЛС повышается риск возникновения тромбоэмболий различной лока лизации. В связи с этим женщина, желающая продолжить прием контрацептивов, должна от казаться от курения.

В случае рвоты или диареи прием таблеток сле дует продолжать, но необходимо применять до полнительные методы контрацепции.

Следует прекратить прием Регулона за 6 недель до планируемой операции.

Регулон противопоказан к применению при бе ременности.

Регулон противопоказан к применению в пери од лактации (грудного вскармливания), т.к. он подавляет лактацию и влияет на количество мо лока. Кроме того, активные вещества выделя ются с грудным молоком.

Прием Регулона рекомендуется прекратить за 3 месяца до срока планируемой беременности. В случае наступления беременности Регулон следует отменить.

1017

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

При отсутствии менструальноподобного крово течения продолжение приема допускается по сле исключения беременности.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

редко — тошнота, рвота;

в отдельных случаях — заболевания желчного пузыря, желтуха, диарея.

Со стороны эндокринной системы:

редко — изменение массы тела.

Со стороны половой системы:

редко — напряженность молочных желез, из менение либидо;

в отдельных случаях — изменение влагалищ ной секреции, грибковые вагиниты.

Со стороны сердечно сосудистой системы:

в отдельных случаях — повышение АД, тромбо зы и тромбоэмболии различной локализации.

Со стороны нервной системы:

редко — головная боль, подавленное настрое ние, повышенная утомляемость.

Со стороны кожи и ее производных:

редко, при длительном приеме — пигментные пятна;

в отдельных случаях — сыпь, выпадение волос.

Другие эффекты:

в отдельных случаях — дискомфорт при ноше нии контактных линз.

Передозировка

В настоящее время не описаны токсические эф фекты вследствие передозировки Регулона.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Индукторы

Возможно уменьшение

микросомальных

контрацептивного эффекJ

печеночных ферменJ

та Регулона (эти комбинаJ

тов (рифампицин,

ции не рекомендуются)

производные феноJ

 

барбитала), противоJ

 

судорожные ЛС

 

(фенитоин, карбамаJ

 

зепин), дигидроэргоJ

 

тамин, некоторые

 

транквилизаторы,

 

фенилбутазон,

 

кетоконазол, а также

 

антибиотики широкого

 

спектра действия

 

(тетрациклин,

 

хлорамфеникол,

 

ампициллин,

 

неомицин)

 

 

 

Непрямые

Возможно нарушение

антикоагулянты

действия антикоагулянтов,

 

следует контролировать

 

протромбиновое время

 

и при необходимости

 

скорректировать дозу

 

антикоагулянтов

 

 

Группы и ЛС

Результат

Трициклические

Возможно увеличение

антидепрессанты,

биодоступности и в связи

мапротилин,

с этим токсичности

βJадреноблокаторы

этих ЛС

Пероральные

Возможно нарушение конJ

гипогликемиJ

троля состояния углеводJ

ческие ЛС или

ного обмена (при необхоJ

инсулин

димости проводят коррекJ

 

цию режима дозирования)

 

 

Бромокриптин

Возможно взаимное

 

снижение эффективности

ГепатотоксиJ

Значительно повышается

ческие ЛС (прежде

риск развития гепатотокJ

всего дантролен)

сического действия,

 

особенно у женщин

 

старше 35 лет

 

 

Регистрационное удостоверение: П № 015054/01 2003 от 18.06.2003

Ренни

(Rennie)

Байер Хелс Кэр (Швейцария)

Кальция карбонат/магния карбонат (Calcium carbonate/Magnesium carbonate) Антацидные средства

Форма выпуска

Табл. жев.

Основные эффекты

Ренни нейтрализует избыточную кислоту в же лудке, тем самым оказывает защитное действие на слизистую оболочку. Достижение положи тельного эффекта через 3—5 мин после приема обусловлено хорошей растворимостью табле ток и высоким содержанием кальция.

Показания

Применяется для устранения симптомов, вызы ваемых повышенной кислотностью желудочно го сока (изжога, чувство переполнения или тя жести в эпигастральной области, метеоризм, тошнота, кислая отрыжка).

Применяется после погрешностей в диете, при ема некоторых ЛС и злоупотребления алкого лем, кофе, никотином.

Способ применения и дозы

Ренни предназначен для энтерального приема.

Взрослые и дети старше 12 лет: если не назна чено иначе, при появлении симптомов 1— 2 таблетки разжевать (или держать во рту до полного рассасывания). При необходимости мож но повторить прием Ренни через 2 ч.

1018

Ровамицин

Максимальная суточная доза — 16 таблеток.

Дети в возрасте до 12 лет: применение возмож но только по индивидуальным показаниям.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции почек.

Гиперкальциемия.

Повышенная чувствительность к компонентам Ренни.

Миастения.

Предостережения, контроль терапии

При назначении Ренни больным с нарушениями почечной функции следует регулярно контро лировать концентрацию магния и кальция в сы воротке крови. В этом случае следует воздер жаться от длительного лечения в высоких дозах.

Если применение Ренни не приводит к исчезно вению изжоги, тяжести в эпигастральной обла сти, тошноты и др., следует выяснить причины возникновения данных симптомов.

Прием Ренни в течение длительного времени и в высоких дозах может привести к гиперкальцие мии, которая исчезает после прекращения его приема.

Указание больным сахарным диабетом: 1 таб летка Ренни содержит 475 мг сахарозы.

С осторожностью применять:

в период беременности и грудного вскармлива ния.

Побочные эффекты

При соблюдении рекомендованных доз Ренни хорошо переносится. Тем не менее возможны аллергические реакции, изменение консистен ции стула.

Если антацидные средства используются в высо ких дозах в пределах нескольких часов с момен та последнего приема, может наблюдаться ком пенсационная гиперсекреция желудочного сока.

У больных с почечной недостаточностью приме нение Ренни может вызвать гипермагниемию и гиперкальциемию.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Индометацин,

При одновременном

салицилаты,

применении Ренни уменьJ

хлорпромазин,

шает абсорбцию из ЖКТ

фенитоин,

перечисленных ЛС. Их

Н2JгистаминоJ

следует применять за 1 ч

блокаторы,

до или через 1 ч после

βJадреноблокаторы,

приема антацида

дифлунизал,

 

изониазид,

 

антибиотики

 

тетрациклинового

 

ряда, непрямые

 

антикоагулянты,

 

барбитураты,

 

препараты железа

 

Группы и ЛС

Результат

АнтихолинергиJ

Усиливают и удлиняют

ческие ЛС

действие Ренни, замедляя

 

опорожнение желудка

 

 

Сульфадиазин,

Ренни усиливает эффект

леводопа, ацетилJ

данных ЛС

салициловая

 

и налидиксовая

 

кислоты

 

 

 

Регистрационное удостоверение: П № 012507/01 от 26.09.2003

Ровамицин® (Rovamycine®)

Рон Пуленк Рорер (Франция)

Спирамицин (Spiramycin) Макролиды

Форма выпуска

Табл., п.о., 1,5 млн МЕ Пор. лиоф. д/ин.

Механизм действия

Спирамицин принадлежит к антибиотикам груп пы макролидов. Антибактериальный спектр спирамицина выглядит следующим образом:

обычно чувствительные микроорганизмы: ми нимальная подавляющая концентрация (МПК) < 1 мг/л. Более 90% штаммов являются чувст вительными. Стрептококки, чувствительные к метициллину, стафилококки, энтерококки, Rho dococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jeju ni, Legionella, Corynebacterium diphtheriae, Mo raxella, Mycoplasma pneumoniae, Coxiella, Chla mydia, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira, Propionibacterium acnes, Actinomy ces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Mycoplasma hominis, Bacteroides, Peptostrepto coccus, Prevotella;

умеренно чувствительные микроорганизмы: антибиотик умеренно активен in vitro. Поло жительные результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспале ния выше, чем МПК (см. «Фармакокинетика»). Neisseria gonorrhoea, Clostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum;

устойчивые микроорганизмы (МПК > 4 мг/л); по крайней мере, 50% штаммов разновидно стей являются устойчивыми. Метициллин резистентные стафилококки, Enterobacteria, Pseudomonas, Acinetobacter, Nocardia astero ids, Fusobacterium, Haemophilus, Mycoplasma hominis.

Активность спирамицина в отношении Toxo plasma gondii была доказана in vitro и in vivo.

1019

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Спирамицин проникает и накапливается в фаго цитах (нейтрофилы, моноциты и перитонеальные и альвеолярные макробактериофаги). У челове ка концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют эффекты спирамицина на внутри клеточные бактерии.

Фармакокинетика

Абсорбция спирамицина происходит быстро, но не полно, с большой вариабельностью (от 10 до 60%).

После перорального приема 6 млн МЕ спира мицина максимальная концентрация в плазме составляет около 3,3 мкг/мл.

Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость, однако диффундирует в грудное моло ко. Проникает через плацентарный барьер (кон центрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Кон центрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем со ответствующие концентрации в сыворотке крови.

Объем распределения — примерно 383 л. Препарат хорошо проникает в слюну и ткани

(концентрация в легких — 20—60 мкг/г, в минда линах — 20—80 мкг/г, инфицированных пазу хах — от 75 до 110 мкг/г, в костях — от 5 до 100 кг/г). Спустя десять дней после окончания лечения концентрация лекарственного вещества в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.

Связь с белками плазмы — низкая (приблизи тельно 10%).

Спирамицин метаболизируется в печени с об разованием активных метаболитов с неустанов ленной химической структурой.

Выделяется главным образом с желчью (кон центрации в 15—40 раз выше, чем в сыворотке). Почечная экскреция активного спирамицина со ставляет около 10% от введенной дозы.

Период полувыведения после приема 3 млн МЕ спирамицина составляет приблизительно 8 ч. Он может удлиняться у пожилых пациентов. У па циентов с нарушениями функции почек не тре буется коррекции дозы спирамицина.

Показания

Токсоплазмоз у беременных женщин.

Инфекционно воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату ми кроорганизмами, особенно ЛОР органов (в т.ч. тонзиллиты и синуситы); нижних дыхатель ных путей (острая внебольничная пневмония, включая атипичную пневмонию, обострение хронического бронхита); периодонта; кожи и мягких тканей (рожа, вторичные инфициро ванные дерматозы, импетиго, эктима, эритраз ма); костей и суставов; половой системы (него норейной природы).

Профилактика менингококкового менингита в случаях, когда рифампицин противопоказан: эрадикация Neisseria meningitidis в носоглотке.

Спирамицин не используется для лечения ме нингококкового менингита. Препарат рекомен дуется для профилактики у больных после про ведения лечения, а также у лиц, имевших кон такт с больным за 10 дней до его госпитализации.

Профилактика рецидивов острого суставного ревматизма у лиц с аллергической реакцией на пенициллины.

Способ применения и дозы

Для взрослых: внутрь 2—3 таблетки по 3 млн МЕ или 4—6 таблеток по 1,5 млн МЕ (т.е. 6—9 млн МЕ) в день в 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза составляет 9 млн МЕ.

Для детей (при массе тела 20 кг и более): дози ровка для детей составляет от 150—300 тыс. МЕ на кг массы тела в сутки, разделенная на 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза у детей составляет 300 тыс. МЕ на кг массы тела в сутки.

Таблетки по 3 млн МЕ у детей не применяются.

Профилактика менингококкового менинги та: для взрослых — 3 млн МЕ за 12 ч в течение 5 дней; для детей — 75 тыс. МЕ за 12 ч в тече ние 5 дней.

Пациенты с нарушением функции почек: в ре зультате малой почечной экскреции не требует ся изменение дозы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата.

Период лактации.

Предостережения, контроль терапии

Не рекомендуется использование спирамици на у больных с дефицитом фермента глюкозо 6 фосфат дегидрогеназы ввиду возникнове ния острого гемолиза.

При назначении кормящим женщинам необходи мо прекратить кормление, поскольку возможно проникновение спирамицина в грудное молоко.

У спирамицина не выявлено тератогенного дей ствия, поэтому его можно без опасения приме нять беременным женщинам.

Уменьшение риска передачи токсоплазмоза пло ду во время беременности отмечается с 25% до 8 % при использовании в I триместре, с 54% до 19% — во II и с 65% до 44% — в III триместре.

У пациентов с заболеваниями печени необхо димо периодически контролировать ее функ цию в период лечения препаратом.

С осторожностью назначать:

при обструкции желчных протоков;

при печеночной недостаточности.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, рвота;

диарея;

очень редко (менее 0,01%) — случаи возникно вения псевдомембранозного колита;

1020

Соседние файлы в папке Литература