Угнетение мао под влиянием ее ингибиторов происходит не только в цнс, но и в периферических тканях.

Кроме того, эти препараты подавляют активность не только МАО, но и ряда других ферментных систем. Так, вследствие угнетения микросомальных ферментов печени ингибиторы МАО пролонгируют действие средств для неингаляционного наркоза, опиоидных анальгетиков, противоэпилептических и ряда других средств.

Ингибиторы МАО обладают гипотензивной активностью. При стенокардии они уменьшают болевые ощущения (очевидно, за счет блокирования центральных звеньев рефлексов с сердца).

Всасываются ингибиторы МАО из пищеварительного тракта хорошо. Выделяются преимущественно почками.

Ингибиторы МАО обладают относительно высокой токсичностью. Это проявляется главным образом в отношении печени (могут вызывать тяжелый гепатит). Кроме того, они возбуждают ЦНС, что является причиной бессонницы и возникающих в ряде случаев тремора и судорог. Применение этих веществ может сопровождаться ортостатической гипотензией.

Лекарственная зависимость по отношению к ингибиторам МАО не развивается.

К другому классу химических соединений («негидразиновых») относится Трансамин (транилципромин, парнат).

Он является фенилциклопропиламином, т.е. по структуре аналогичен фенилалкиламинам (например, фенамину).

Трансамин - сильный необратимый ингибитор МАО.

Он относится к наиболее эффективным антидепрессантам этой группы. Терапевтическое действие его наступает несколько быстрее, чем у большинства гидразинов (у ниаламида - через 12-14 дней, у трансамина - через 2-7 дней).

Фармакодинамика трансамина аналогична таковой других ингибиторов МАО. К этому следует добавить наличие у него некоторого симпатомиметического эффекта.

Гепатотоксичность у «негидразиновых» соединений выражена в меньшей степени, чем у препаратов группы гидразина.

Препараты, обратимо ингибирующие преимущественно МАО-А

Моклобемид (аурорикс), пиразидол и др. Они действуют более кратковременно, чем необратимые ингибиторы МАО.

Кроме того, при их применении снижается вероятность развития гипертензивного криза при взаимодействии с симпатомиметиками пищевого происхождения

Моклобемид является производным бензамида.

Пиразидол - это тетрациклическое соединение. По химическому строению он может быть отнесен к производным индола. Антидепрессивное действие пиразидола в зависимости от состояния больного сочетается с седативным (на фоне беспокойства, тревоги) или стимулирующим (на фоне угнетения) эффектами.

Механизм его антидепрессивного действия:

- обратимое ингибирующее влияниее на МАО-А,

- угнетает нейрональный захват норадреналина.

М-холиноблокирующая активность у пиразидола отсутствует. Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты возникают редко. Принимают пиразидол внутрь.

9