Антидепрессанты.

- это ЛВ способные ослаблять психическую депрессию, «исправлять» патологически измененное настроение, возвращать интерес к жизни, активность и оптимизм.

Они могут быть представлены следующими группами

I. Средства, блокирующие нейрональный захват моноаминов

1. Неизбирательного действия, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина Имизин Амитриптилин

2. Избирательного действия

- Блокирующие нейрональный захват серотонина Флуоксетин

-Блокирующие нейрональный захват норадреналина Мапротилин

II. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

1. Неизбирательного действия (ингибиторы МАО-A и МАО-B) Ниаламид Трансамин

2. Избирательного действия (ингибиторы МАО-A) Моклобемид

Большое распространение в медицинской практике получили лекарственные средства первой группы являющиеся трициклическими антидепрессантами Они относятся к антидепрессантам неизбирательного действия, блокирующим обратный нейрональный захват и серотонина, и норадреналина.

Имизин (имипрамин, мелипрамин, тофранил).

Он обладает:

- выраженными антидепрессивными свойствами,

- слабым седативным эффектом.

- при определенных состояниях выявляется и психостимулирующий компонент (иногда отмечаются некоторая возбужденность, эйфоричность, может быть бессонница).

- обладает некоторыми периферическим м-холиноблокирующим (атропиноподобным),

-α₁-адреноблокирующим,

- папавериноподобным,

- противогистаминным эффектом.

Механизма действия

- угнетает нейрональный захват норадреналина и серотонина. Это приводит к тому, что в области рецепторов накапливаются большие концентрации медиаторов и их эффекты возрастают. В частности, усиление тормозного влияния серотонина на лимбическую систему (миндалевидное тело) может быть одним из важных механизмов антидепрессивного действия имизина.

- блокирует также пресинаптические α₂-адренорецепторы (что повышает высвобождение норадреналина), серотониновые (5HT_1A-1D) и гистаминовые рецепторы.

Из желудочно-кишечного тракта имизин всасывается хорошо.

В значительной степени метаболизируется в печени. Один из его метаболитов - дезметилимипрамин (дезипрамин) - обладает выраженной антидепрессивной активностью и используется в медицинской практике. Выделяется в виде метаболитов, конъюгатов и в неизмененном виде в основном почками (40% - в 1-е сутки), частично кишечником.

При использовании имизина при депрессиях лечебный эффект наступает через 2-3 нед.

Побочное действие

1.чаще всего связано с атропиноподобными свойствами имизина (сухость в полости рта, нарушение аккомодации, тахикардия, запор, затруднение мочеотделения).

2. Отмечаются нарушения и со стороны сердечно-сосудистой системы - снижать артериальное давление, ортостатическая гипотензия, в больших дозах может вызывать тахикардию, аритмии.

3.Возможны нежелательные отклонения и со стороны психической деятельности. Это либо чрезмерный седативный эффект, либо, наоборот, возбуждение, галлюцинации, бессонница.

4.Могут быть головная боль, тремор, аллергические кожные реакции, желтуха, редко лейкопения и агранулоцитоз.

5.Препарат способствует также повышению массы тела.