9. Антибиотики группы цефалоспорина: механизмы действия, классификация, противомикробный спектр, особенности действия препаратов, применение, побочные эффекты

По структуре схожи с пенициллинами (в-лактамное кольцо). Действуют бактерицидно, угнетают образование клеточной стенки, угнетают активность транспептидазы. Классификация: 1)Парентеральное введение: 1поколение- цефазолин, цефалоридин; 2пок- цефуроксим, цефметазол 3пок – цефотаксим, цефтриаксон=роцефин, моксалактам 4пок- цефепим=максипин, цефпиром 2)Энтеральные: 1пок- цефалексим, цефрадин 2пок-цефаклор, цефпрозил, цификсим, цифтибутен. Спектр: 1 и 2 пок – грам+ кокки и кишечная палочка; 3 пок – более широкий спектр, действует и на грам- бактерии, проникает через ГЭБ, 4 пок более эффективно к грам+, высокая активность в отношении синегнойной палочки, других грам+, и штаммы продуцирующие в-лактамазу. Большинство плохо всасываються из ЖКТ. Применяют при заболеваниях грам- бактериями например инфекция мочеполовых путей или грам+ в случае неэффективности или непереносимости пенициллинов. При катаральной пневмонии – препараты выбора. Синегнойная палочка – цефтазидим и цефоперазон. При гонорее препарат выбора – цефтриаксон. Менингит – цефуроским. Вызывают аллергические реакции. Иногда перекрестная сенсибилизация с пенициллинами. Поражение почек. Местное раздражение. При внутримышечном введении – боль, инфильтраты, внутривенном – флебиты. Возможность суперинфекции.

10. РИФАМПИЦИН И АМИНОГЛИКОЗИДЫ: МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ, КЛАССИФИКАЦИЯ, ПРОТИВОМИКРОБНЫЙ СПЕКТР, ОСОБЕННОСТИ ДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТОВ, ПРИМЕНЕНИЕ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Рифампицин – выраженное действие на бактерию туберкулеза и лепры. В больших конц действует на грам-. Механизм – угнетение синтеза РНК. Бактериостатическое, в больших концентрациях бактерицидное действие. Хорошо всасывается из ЖКТ, проникает ч/з ГЭБ. Применяют для лечения туберкулеза, когда другие препараты неэффективны. Быстро развивается устойчивость, рационально комбинировать с др. противотуберкулезными. Гепатотоксичность, возможна лейкопения, диспепсические нарушения. Аллергия. Не применять при беременности. Окрашивает мочу и мокроту в красный. Аминогликозиды: стрептомицин, неомицин, канамицин… Механизм – влияние на рибосомы и угнетение синтеза белка. Цидный эффект. #стрептомицин – широкий спектр. Влияет на туберкулез, туляремию, чуму. Быстрое привыкание. Из жкт плохо всасывается, проникает в полости брюшины, плевры, плода, не проникает чз ГЭБ. Введение внутривенно. Аллергия, ототоксическое действие, суперинфекция, раздражающий эффект – болезненные инъекции. #неомицин – смесь неомицинов А,В,С. Широкий спектр. Действует на грам- и грам+. Устойчивость медленно. Применяют при энтеритах (внутрь), подготовка к операции на жкт. Применяю и местно, при инфицировании ран, кожных заболеваниях, заболев. глаз. Противопоказан при заболеваниях почек и слухового нерва. Побочно – аллергии, кандидамикоз, диспепсические нарушения.

11. Левомицетин и антибиотики группы тетрациклина: механизмы действия, классификация, противомикробный спектр, особенности действия препаратов, применение, побочные эффекты

Левомицетин получают синтетическим путем. Широкий спектр(-,+, кишечная, туляремия, риккетсии..). Механизм – влияние на рибосомы и угнетение синтеза белка. Угнетает пептидилтрансферазу. Бактериостатический эффект. Привыкание медленно. Из жкт всасывается хорошо. Проникает в ткани, чз ГЭБ. Антибиотик резерва. Показания – брюшной тиф, пищевые токсикоинфекции, риккетсиозы. Внутрь и инъекции. Побочно: угнетение кроветворения, анемия, аллергия, раздражение слизистых, суперинфекция. Тетрациклины биосинтетические: Окситетрациклина дигидрат(террамицин, тетран), тетрациклин, демеклоциклин, моноциклин.. Широкий спектр. (не действ на синегнойную палочку, вирусы, грибы) Механизм: угнетение внутриклеточного белка рибосомами, связывают Ме, образуя с ними хелатные соединения, ингибируют ферментные системы. Бактериостатическое действие, в основном на размножающиеся бактерии. Всасываются из желудка и 12перстн кишки, адсорбция неполная. Длительного действ – демеклоциклин, короткого – тетрациклин. Проникают чз тканевые барьеры, в тч чз плацентарный и ГЭБ. Широкое применение: риккетсиозы, сыпной тиф, гонорея и пр, при развитии устойчивости к пенициллину и стрептомицину, или сенсабилизации больного к ним. Внутрь чз 4-8 ч. Аллергические реакции(но реже, чем на пеницил), раздражающее действие(внутрь – тошнота, рвота, диарея), нарушения слизистых жкт. Внутримышечно – болезненно, внутривенно – тромбофлебит. Гепатотоксичность. Депонируются в костях и тканях зубов(осторожное назначение детям). Угнетают синтез белка, усиливают выведение ионов, воды, витаминов, аминокислот. Суперинфекция.

12. МАКРОЛИДЫ: МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ, КЛАССИФИКАЦИЯ, ПРОТИВОМИКРОБНЫЙ СПЕКТР, ОСОБЕННОСТИ ДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТОВ, ПРИМЕНЕНИЕ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ В основе макроциклическое лактонное кольцо, связанное с разл сахарами. Макролиды: 1пок: эритромицин, олеандомицин, кларитромицин; 2пок: рокситромицин, азитромицин(сумамед). Эритромицин. спектр – грам+ кокки и спирохеты, грам-, дифтерийная палочка, анаэробы, риккетсии, внутриклеточные хламидии, микоплазмы. Механизм – угнетение синтеза белка рибосомами. Из жкт всасывается не полностью, но достаточно, чтобы в тканях бактериостатическая концентрация. В кислой среде желудка разрушается (нужны капсулы). Легко проникает в ткани и чз плаценту. Действует 4-6 ч. Выводится желчью и почками. Применение ограничено, тк привыкание(резерв). Внутрь и местно. Малотоксичен и редко побочные эффекты. Диспепсические нарушения, аллергия, суперинфекция. Олеандомицин – схож с эритромицином. Уступает по активности. Действует 6ч. Спектр схож, малотоксичен. Резерв. Более раздражающий эффект.

2пок – более широкий спектр, более длительное действие (сумамед курс 3 дня), хорошо проникают в ткани, менеетоксичны.