13. Функция холинергических синапсов

Холинергические синапсы локализованы в ЦНС (ацетилхолин уча­ствует в регуляции моторики, пробуждения, памяти, обучения), а также в вегетативных ганглиях, мозговом слое надпочечников, каротидных клубочках, скелетных мышцах и внутренних органах, получающих постганглионарные парасимпатические волокна.

Синтез ацетилхолина происходит в аксоплазме холинергических окончаний из ацетилкоэнзима А и незаменимого аминоспирта холина при участии фермента холинацетилтрансферазы .

Ацетилхолин депонируется в связи с АТФ и нейропептидами в синаптических пузырь­ках квантами выделяется при деполяризации пресинаптическсй мембраны и возбуждает холинорецепторы. Весь ацетилхолин, находящийся в синаптической щели, подвергает­ся гидролизу ферментом ацетилхолинэстеразой с образованием холина и уксусной кислоты.

Холиномиметики М,Н-холиномиметики –(ацетилхолин-хлорид, карбахолин), М-холиномиметики – (пилокарпин, ацеклидин) Н-холиномиметики (ганглиостимуляторы)– (цитизин, лобелии), Антихолинэстеразные средства Обратимые блокаторы- (физостигмин, галантамин, амиридин, прозерин), Необратимые блокаторы (армин) Холиноблокаторы М-холиноблокаторы- (атропин,скополамин,платифиллин, ипратропиум бромид) Н-холиноблокаторы – (бензогексоний, пентамин, гигроний, арфонад,пахикарпин, пирилен) Миорелаксанты Антидеполяризующие – (тубокурарин-хлорид, ардуан, атракуриум, мелликтин) , Деполяризующие- (дитилин).

14. Типы холинореепторов

15. Холиномиметики

Классификация:по хим. Структуре: 1) Содержащие третичные амины 2) 5 амины которые делятся на: 1) Холинопозитивные: а) прямые: М,Н-АХ,карбохолин М-пилокарпин,ацеклидин Н-цитизин,лобелин б)непрямого: аминопередин, цисаприд 2)Холинонегативные-нарушение проведения импульса М-атропин,скополамин,платифилин,метацин Н- на ганглиоблокаторы и миорелаксанты

16.Антихолинэстеразные средства

Антихолинэстеразные средства обратимо или необратимо блоки­руют ацетилхолинэстеразу синапсов и псевдохолинэстеразу крови, вы­зывают накопление ацетилхолина, усиливают и пролонгируют его дей­ствие на М- и Н-холинорецепторы (взаимодествуют с ферментом ХЭ). Классификация: 1) Обратимые-третичные(физостигмин,галантамин), четвертичные(прозерин) 2)Необратимые (арминдихлдофос,зоман,зарин) Связь хим. Строения: Обратимые блокаторы холинэстеразы-третичные амины хорошо вса­сываются в кровь при приеме внутрь, ингаляционном и накожном вве­дении, ингибируют холинэстеразу в ЦНС и периферических синапсах. Четвертичные амины •Плохо проникают через мембраны;

• Не поступают в головной мозг через гематоэнцефалический барьер;•Слабо изменяют функцию холинергических синапсов внутренних ор­ганов (М-холинорецепторы) и вегетативных ганглиев (Н_н-холино-рецепторы);•Значительно стимулируют функцию нервно-мышечных синапсов (Н 1-холинорецепторы).

17. Применение

1)Местно : глаз-всеахэ кроме галантамина (раздраж. Действ.) для лечения глаукомы, необратимый блокатор армин в краиних случаяхранении роговици 2)Резорбтивно-а)лечение последствий полимейлита,парличей-(физостигмин,галантомин) б)леч. Миастении (прозерин,галантамин) в)декураризация (прозерин) г)при отравлениях атропином (прозерин) д) атония гл. мышц е) болезнь Ацгеймера((гибель нейронов в подкорке цнс и прочих нарушениях памяти)) –физостигмин