ПОДТИПЫ М- ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ
М1 - холинорецептор
М2 - холинорецептор
М3 - холинорецептор
М4 - холинорецептор
М5 - холинорецептор
ТАБЛ. 1 М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ. ЛОКАЛИЗАЦИЯ И ЭФФЕКТЫ ИХ ВОЗБУЖДЕНИЯ
Подтипы М-ХР |
Локализация |
Эффекты при возбуждении |
|
рецепторов |
|
М1 - ХР |
Нейроны ЦНС: |
Возбуждение рвотного центра |
|
рвотного центра |
|
|
полосатого тела |
Усиление тормозного влияния базальных ядер |
|
(хвостатое |
через таламус на корковые мотонейроны. |
|
ядро/скорлупа) |
Уменьшение объема и скорости движений. |
|
других отделов |
Разнообразные (контроль психических |
|
|
функций, участие в обучении, реакциях |
|
|
пробуждения, регуляции проведения болевых |
|
|
импульсов). |
|
Энтерохромафинно- |
Увеличение выделения гистамина, который |
|
подобные клетки |
стимулирует секрецию хлористоводородной |
|
|
кислоты париетальными клетками желудка |
ТАБЛ. 1 (продолжение) М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ. ЛОКАЛИЗАЦИЯ И ЭФФЕКТЫ ИХ ВОЗБУЖДЕНИЯ
Подтипы М-ХР |
Локализация рецепторов |
Эффекты при возбуждении |
М2 - ХР |
Сердце: |
|
|
проводящие |
|
|
кардиомиоциты: |
|
|
синоатриального узла |
Подавление автоматизма, уменьшение ЧСС |
|
атриовнтрикулярного |
Угнетение проводимости |
|
узла |
|
|
рабочие кардиомиоциты |
Снижение сократимости миокарда |
|
|
предсердий |
М3 - ХР |
Гладкие мышцы: |
|
(синаптические) |
глаза: |
|
|
круговая мышца |
Сокращение мышцы. Сужение зрачка. |
|
радужной оболочки |
Понижение внутриглазного давления. |
|
цилиарная (ресничная) |
Сокращение мышцы. Спазм аккомодации. |
|
мышца глаза |
Макропсия. |
ТАБЛ. 1 (продолжение) М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ. ЛОКАЛИЗАЦИЯ И ЭФФЕКТЫ ИХ ВОЗБУЖДЕНИЯ
Подтипы М-ХР Локализация рецепторов |
Эффекты при возбуждении |
М3 - ХР |
бронхов |
(синаптические) |
желудочно-кишечного |
|
тракта |
|
желчного пузыря и |
|
желчных протоков |
|
мочевого пузыря и |
|
мочеточников |
|
матки беременной |
|
Экзокринные железы |
|
(слезные, слюнные, |
|
носоглоточные, |
|
бронхиальные, |
|
желудочные, кишечные, |
|
потовые) |
Сокращение
Усиление моторики
Сокращение
Сокращение
Повышение тонуса
Повышение секреции
М3 - ХР |
Эндотелиальные клетки |
Выделение эндотелиального |
(внесинапти- |
кровеносных сосудов |
релаксирующего фактора (NO), который |
ческие) |
|
вызывает расслабление гладких мышц |
|
|
сосудов |
КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
1.М - холиномиметики
2.Н – холиномиметики
3.Антихолинэстеразные средства (Н,М – холиномиметики непрямого действия)
4.М - холиноблокаторы
5.Н – холиноблокаторы (ганглиоблокаторы, миорелаксанты)
М– ХОЛИНОМИМЕТИКИ
М– ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
ТАБЛ. 2 ФАРМАКОДИНАМИКА М –ХОЛИНОМИМЕТИКОВ
Лекарственное средство |
Заболевание или патологическое |
|
состояние |
1. Пилокарпин |
Глаукома, закрытоугольная форма |
(Пилокарпина гидрохлорид) |
Глаукоматозный криз |
РИС. 7 ДЕЙСТВИЕ М-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ НА ГЛАЗ
Из: Харкевич Д.А., Фармакология, М., 2003
РИС. 8 ДЕЙСТВИЕ М-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ НА ГЛАЗ
Норма |
При действии М-холиномиметиков |
ИНТОКСИКАЦИЯ М-ХОЛИНОМИМЕТИКАМИ
Возникает при передозировке ЛС или при отравлении ядовитыми грибами, содержащими мускарин (мухомор).
Сужение зрачков
Гиперсаливация
Затруднение дыхания вследствие бронхоспазма и бронхореи
Брадикардия или атриовентрикулярная блокада
Артериальная гипотензия
Рвота, усиленная перистальтика кишечника, понос
Усиление потоотделения
Смерть от паралича дыхательного центра
Функциональный антагонист – М-холиноблокатор атропин
(атропина сульфат)