ЛЕКЦИЯ 7
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
Разряд – лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему
Класс – психотропные лекарственные средства
Группы (классификация ВОЗ, 1969 b Delay, 1976):
– антипсихотические средства (нейролептики)
– анксиолитические средства (транквилизаторы)
– антидепрессанты
– нормотимические средства (соли лития)
– психостимуляторы
– ноотропные средства
- психодислептики (галлюциногены)
ЛОКАЛИЗАЦИЯ И МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ
Локализация действия: ЦНС - кора головного мозга (преимущественно)
Механизм психостимулирующего действия:
Усиливают высвобождение медиаторов в различных отделах ЦНС – ретикулярная формация, лимбическая система, кора больших полушарий, талямус, гипоталямус, продолговатый мозг.
●Амфетамин – действует как непрямой адреномиметик (вытесняет НА и дофамин из везикул пресинаптических окончаний, блокирует нейрональный захват НА и дофамина и ингибирует МАО).
●Мезокарб вытесняет НА из везикул в синаптическую щель.
●Кофеин, блокируя пресинаптические аденозиновые рецепторы, повышает высвобождение НА, дофамина, АЦХ (в ЦНС и периферических синапсах). Плюс ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению концентрации цАМФ в тканях мозга, сердца, гладких и скелетных мышц, жировой ткани. Это ведет к усилению обменных процессов и энергообразования в клетках, как следствие повышается их функциональная активность.
ЭФФЕКТЫ ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ
Повышают физическую работоспособность и физическую выносливость.
Повышают умственную работоспособность, но при творческой работе, требующей логического анализа показатели ухудшаются : растет количество ошибок, рассеяние внимания.
Улучшают восприятие, зрение, слух, осязание.
Придают бодрость, уверенность в своих силах, живой интерес к окружающему, инициативность.
Снижают потребность во сне и пище.
В высоких дозах психостимуляторы обладают аналептическим (пробуждающим) действием.
Вызывает эйфорию (амфетамин)
NB! Самые четкие и достоверные результаты в виде улучшения деятельности получены на фоне утомления.
КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ
Производные |
Производные |
Производные |
фенилалкиламина |
||
|
сиднонимина |
метилксантина |
Амфетамина сульфат |
Мезокарб (сиднокарб) |
Кофеин |
(фенамин) |
Амфетамин по медицинским показаниям не назначают из-за неблагоприятного влияния на сердечно-сосудистую систему, возможности тяжелого острого отравления (токсические дозы всего в 1,5-3 раза выше терапевтических), быстрого развития абстинентного синдрома и лекарственной зависимости.
Производное амфетамина метилендиоксиметамфетамин под названием «экстази» начал свое распространение с американских учебных заведений благодаря идее, что он повышает интуицию и самосознание, а затем его стали широко использовать в танцевальных клубах.
ФАРМАКОДИНАМИКА МЕЗОКАРБА
Астенический синдром – после инфекционных заболеваний, интоксикаций, травм, неврозы с явлениями астении, астено- депрессивный синдром
Нарколепсия (патологическая сонливость)
Угнетение ЦНС при приеме нейролептиков, противоэпилептических средств
Здоровым людям для кратковременного повышения работоспособности в чрезвычайных ситуациях (проект, диплом, экзамен и т.п.). Необходимо соблюдать сроки приема препарата, так как происходит истощение функциональных и энергетических резервов организма и требуется время для их восстановления.
Побочные эффекты: лекарственная зависимость (развивается медленнее, чем к амфетамину), беспокойство, повышенная раздражительность, повышение АД, гипертермия, потеря аппетита, запор, аллергические реакции.
ФАРМАКОДИНАМИКА КОФЕИНА
Действие кофеина зависит от типа нервной деятельности (у некоторых людей он усиливает процессы торможения, вызывает сонливость)!.
Людям со слабым типом высшей нервной деятельности кофеин рекомендуется принимать в малых дозах, для людей с сильным типом нервной деятельности требуются существенно большие дозы.
Сонливость, вялость, астения, умственная истощаемость на фоне невроза
Для повышения умственной работоспособности у здоровых людей
Артериальная гипотензия
Мигрень (в составе комплексных препаратов в комбинации с алколоидами спорыньи, таблетки «Кофетамин»)
Кофеин входит в состав комплексных препаратов (таблетки «Пиркофен», «Цитрамон», «Седалгин», «Колдрекс» и др.), применяемых как болеутоляющие и жаропонижающие ЛС.
Побочные эффекты: бессонница, беспокойство, возбуждение, тошнота, рвота, нарушения ритма. При длительном применении развитие привыкания и психической зависимости (теизм).
Термин «ноотропные» происходит от двух греческих слов noos – ум, разум, мышление и tropos -стремление.
Ноотропные средства (психометаболические стимуляторы) улучшают высшие интегративные функции головного мозга: интеллект, внимание, коротко- и долгосрочную память, ускоряют обучение, сокращают число ошибок при решении задач. Они ослабляют восприятие стрессовых ситуаций, восстанавливают интерес к жизни, целевые установки, чувство уверенности в себе, оптимизм, жизненный тонус, повышают устойчивость мозга к вредным воздействиям.
ЛОКАЛИЗАЦИЯ И МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ НООТРОПНЫХ СРЕДСТВ
Локализация действия: ЦНС - кора головного мозга
Улучшают биоэнергетику головного мозга: увеличивают синтез АТФ и цАМФ, утилизацию глюкозы, интенсифицируют гликолиз и анаэробное дыхание, способствуют росту активности аденилатциклазы.
Активируют синтез и выделение нейромедиаторов: дофамина, НА, АЦХ; увеличивают образование β-адренорецепторов, холинорецепторов.
Повышают синтез белка и мембранных фосфолипидов в нейронах → улучшение регенерации нейронов.
Улучшают мозговой кровоток (расширяют мозговые сосуды, улучшают кровоток в зонах ишемии) и гемореологию (блокируют агрегацию тромбоцитов, улучшают эластичность эритроцитов и микроциркуляцию).
Оказывают антиоксидантное действие за счет ингибирования свободнорадикального перекисного окисления. Они защищают от декструкции фосфолипиды мембран нейронов.
Потенцируют мнемотропные (с греч. mneme – память, воспоминание) эффекты нейропептидов памяти.