Фармакология препараты на экзамен

Механизм действия

М-ХМ. Через G белки активируется фосфолипаза С,

образуется инозитол три фосфат, который

способствует высвобождению кальция из ЭПС.

Повышается уровень внутриклеточного кальция—

возбудительные эффекты

Фарм.эффекты

-сужение зрачков (миоз) - сокращение круговой

мышцы радужки

-спазм аккомодации (увеличивает кривизну

хрусталика) - сокращение ресничной мышцы,

расслабляется циннова связка и хрусталик становиться

более выпуклым.

Показания к

-открытоугольная и закрытоугольная форма глаукомы

применению

-сухость во рту после лучевой терапии

Побочка

-головная боль

-миопия, боль в глазах

-слезотечение

-понос

-спазм аккомодации

-потливость

Неостегмин(прозерин)

Механизм действия

Антихолинэстеразное средство. Ингибирует

холинэстеразу и бутилхолинэстеразу плазмы,

препятствуя гидрозизу АХ ---усиливают и удлиняют

его действие.

Фарм.эффекты

-сужение зрачков(миоз)- сокращение круговой мышцы

радужки

-спазм аккомодации( увеличивает кривизну

хрусталика)-сокращение ресничной мышцы,

расслабляется циннова связка и хрусталик становиться

более выпуклым.

-брадикардия(тормозное влияние вагуса)

-затруднение А-В проводимости

-повышение тонуса гладких мышц внутренних органов

-увеличение секреции экзокринных желез

-облегчение нервно-мышечной передачи

Показания к

-миастения

применению

-декураризация

-послеоперационная атония кишечника и мочевого

пузыря

-глаукома

Побочка

-миоз

-спазм аккомодации

-увеличение секреции желез

-бронхоспазм,

-тошнота

-рвота

-диарея

-спастические боли в животе

-гипертензия

-аллергия

Атропин

Механизм действия

М-ХБ.

Фарм.эффекты

-расширение зрачком(мидриаз)-расслабление круговой

мышцы радужки

-паралич аккомодации:расслабление цилиарной

мышцы—натягивается циннова связка—хрусталик

растягивается

-тахикардия

-облегчение А-В проводимости

-расслабление гладких мышц бронхов, ЖКТ, мочевого

пузыря

-снижение секреции экзокринных желез

Показания к

-ириды, иридоциклиты

применению

-исследование глазного дна

-определение истинной рефракции глаза

-брадиаритмии, А-В блок

-бронхиальная астма

-язва желудка

-гиперацидный гастрит

-премедикация

Побочка

-сухость во рту

-фотофобия

-нарушение ближнего видения

-тахикардия

-затруднение мочеиспускания

Ипратропий

Механизм действия

М-ХБ.

Фарм.эффекты

-расслабление гладких мышц бронхов, ЖКТ, мочевого

пузыря

-снижение секреции экзокринных желез

Показания к

- в виде аэрозоля при бронхиальной астме

применению

Побочка

-сухость во рту

-фотофобия

-нарушение ближнего видения

-тахикардия

-затруднение мочеиспускания

Пирензепин

Механизм действия

М-ХБ. Преимущественно M1-холинорецепторы

Фарм.эффекты

-снижение способности энетрохромаффиноподобных

клеток желудка выделать гистамин---снижается

секреция HCl париетальными клетками

Показания к

-язвенная болезнь желудка

применению

Побочка

-сухость во рту

-фотофобия

-нарушение ближнего видения

-тахикардия

-затруднение мочеиспускания

Атракурий

Механизм действия

Блокатор нервно-мышечных синапсов. Блокируя Nm-

холинорецепторы скелетных мышц он препятствует их

возбуждению АХ.В связи с этим АХ не вызывает

деполяризации мембраны концевой пластинки

мышечных волоконантидеполяризующий

миорелаксан конкурентного действия

Фарм.эффекты

-миорелаксирующий

Показания к

-при операциях, требующих расслабления скелетной

применению

мускулатуры

-для выключения естественного дыхания при

операциях на сердце

-для вправления вывихов, репозиции костных

обломков

-для облегчения интубации

-лечение столбняка

-судороги

Побочка

-мышечные боли

-гиперкалиемия

-брадикардия

-тахикардия и гипертензия

-увеличение внутриглазного давления и секреции

желез

-гистаминогенное действие

-«двойной блок»

-гипертермия

Дитилин(суксаметоний)

Механизм действия

Блокатор нервно-мышечных синапсов. Миорелаксант

деполяризующегодействия. На Nм-ХР он действует

сначала так же, как и АХвызывает деполяризацию, но

так как он не разрушается АХЭ вызывает стойкую

деполяризацию мембраны—передача возбуждения

нарушается ---мышцы расслабляются

Фарм.эффекты

-миорелаксирующий

Показания к

-при операциях, требующих расслабления скелетной

применению

мускулатуры

-для выключения естественного дыхания при

операциях на сердце

-для вправления вывихов, репозиции костных

обломков

Механизм действия

Стимулирует альфа2-АР и имидазоловые рецепторы в

продолговатом мозге—угнетение нейроном

вазомоторного центра—снижение тонуса

симпатической иннервации.

Фарм.эффекты

-снижение продукции внутриглазной жидкости

-гипотензивное действие(снижение работы сердца и

общего переферического сопротивления сосудов)

-анальгенический

-седативный

-снотворный

-понижение температуры тела

Показания к

-гипертензивный криз

применению

-глаукома

-для профилактики мигрени

-для уменьшения абстиненции при лекарственной

зависимости к опиоидам

Побочка

-сонливость

-сухость во рту

-констипация

-импотенция

-синдром отмены

Добутамин

Механизм действия

Бета1-АМ. Через G-белки активируется

аденилатциклаза, повышается уровень цАМФ,

активация протеинкиназы А, увеличение поступления

кальция в цитоплазму кардиомиоцитов.

В клетках синоатриального узла вдох кальция ускоряет

4 фазу ПД, импульсы генерируются чащечастота

сокращений сердца увеличивется.

В волокнах рабочего миокарда кальций связывается с

тропонином С—устраняет тормозное влияние

комплекса тропонин-тропомиозин на взаимодействие

актина и миозина—сокращение сердца усиливаются.

При возбуждении бета1-АР в клетках А-В узла

ускоряются фазы 0 и 4 ПДоблегчается АВ

проводимость, повышается автоматизм.

При возбуждении бета1-АР повышается автоматизм

волокон Пуркинье.

При возбуждении бета1-АР ЮГА увеличивается

секреция ренина.

Фарм.эффекты

-усиливаются сокращения сердца

-облегчается А-В проводимость, повышается

автоматизм

- повышается автоматизм волокон Пуркинье.

- увеличивается секреция ренина

Показания к

Кардиотоник при острой сердечной недостаточности

применению

Побочка

-тахикардия (в т.ч. желудочковая)

-мерцательная аритмия, боль в области сердца и в

груди

-Сердцебиение

-Одышка

-повышение АД/гипотензия

Сальбутамол

Механизм действия

Бета2-АМ.

1)в сердце: Через G-белки активируется

аденилатциклаза, повышается уровень цАМФ,

активация протеинкиназы А, увеличение поступления

кальция в цитоплазму кардиомиоцитов.

2)в гладких мышах сосудов и бронхов: Через G-белки

активируется аденилатциклаза, повышается уровень

цАМФ, активация протеинкиназы А, которая

оказывает угнетающее влияние на киназу легких цепей

миозина и фосфоламбан—снижается уровень кальция в

цитоплазме—расслабление гладких мышц сосудов,

бронхов, ЖКТ, миометрия

Фарм.эффекты

-усиливаются, учащаются сокращения сердца

-облегчается А-В проводимость, повышается

автоматизм

- повышается автоматизм волокон Пуркинье.

- снижает тонус бронхов, тонус и сократительную

активность миометрия

-умеренно расширяет кровеносные сосуды

Показания к

-купирование приступов астмы

применению

-прекращение преждевременной родовой деятельности

-при чрезмерной родовой деятельности

Побочка

-тахикардия

-тремор

-беспокойство

-снижение диастолического давления

-головокружение

Адреналин

Механизм действия

Альфа,бета-АМ. Возбуждает все типы

адренорецепторов.(β1β2α1α2)

Фарм.эффекты

-расширяет зрачки глаз( альфа 1)

-усиливает и учащает сокращения сердца(бета1)

-облегчает А-В проводимость(бета1)

-повышает автоматизм волокон проводящей системы

сердца(бета1)

-сужает кровеносные сосуды кожи, слизистых,

внутренних органов(альфа 1 и 2)

-расширяет кровеносные сосуды скелетных

мышц(бета2)

-расслабляет гладкие мышцы бронхов, ЖКТ,

матки(бета2)

-активирует гликогенолиз и вызывает

гипергликемию(бета2)

-повышает АД

Показания к

-анафилактический шок

применению

-остановка сердца

-сосудистый коллапс

-бронхоспазм

-гипогликемическая кома

-А-В блок

-открытоугольная глаукома

-с местными анастетиками

Побочка

-повышение АД

-тахиаритмии

-боли в области сердца

-тахикардия

Доксазозин

Механизм действия

Альфа1-АБ.

Фарм.эффекты

-расширяет артериальные и венозные сосуды(снижает

давление)

-расслабляет гладкие мышцы шейки мочевого пузыря,

простаты и простатической части уретры

Показания к

-при артериально гипертензии

применению

-задержке мочеиспускания( гиперплазия

предстательной железы)

Побочка

-рефлекторная тахикардия

-ортостатическая гипотензия

-заложенность носа

-переферические отеки

-учащенное мочеиспускание

Пропранолон(анаприлин)

Механизм действия

Бета1,2-АБ( неселективный)

Фарм.эффекты

Блок бета1 рецепторов:

-угнетает деятельность сердца

-ослабляет, урежает сокращения сердца

-снижает автоматизм А-В узла и волокон Пуркинье

-уменьшает секрецию ренина ЮГА

Блок бета2 рецепторов:

-сужает сосуды( и коронарные)

-повышает тонус гладких мышц бронхов

-повышает сократительную активность миометрия

-уменьшает гипергликемическое действие адреналина

Показания к

-стенокардия напряжения

применению

-инфакрт миокарда

-сердечные аритмии

-артериальная гипертензия

-гипертрофическая кардиомиопатия

-тиреотоксикоз(симптоматически)

-семейный тремор(блок бета2 скелетных мышц)

-профилактика мигрени

Побочка

-слабость при физическом напряжении

-сердечная недостаточность

-брадикардия

-затруднение А-В проводимости

-сухость глаз

-похолодание конечностей

-бронхоспазм

-повышение тонуса миометрия

-гипогликемия

-синдром отмены

-тошнота, рвота, диарея

Атенолол

Механизм действия

Бета1-АБ(кардиоселективный)

Фарм.эффекты

Блок бета1 рецепторов:

-угнетает деятельность сердца

-ослабляет, урежает сокращения сердца

-снижает автоматизм А-В узла и волокон Пуркинье

-уменьшает секрецию ренина ЮГА

Показания к

-стенокардия напряжения

применению

-сердечные аритмии

-артериальная гипертензия

-острый период инфаркта миокарда

-тахиаритмии

-профилактика мигрени

Побочка

-слабость при физическом напряжении

-сердечная недостаточность

-брадикардия

-затруднение А-В проводимости

-тошнота, рвота, диарея

Карведилол

Механизм действия

Альфа,Бета-АБ(β1β2, и в меньшей степени α1)

Фарм.эффекты

Блок альфа1 рецепторов:

-быстрое снижение давления

Блок бета1 рецепторов:

-угнетает деятельность сердца

-ослабляет, урежает сокращения сердца

-снижает автоматизм А-В узла и волокон Пуркинье

-уменьшает секрецию ренина ЮГА

Быстро снижает давление и не вызывают тахикардии

Показания к

-артериальная гипертензия(быстрое снижение и

применению

систиматически)

-гипертензивный криз

Побочка

-брадикардия

-ортостатическая гипотензия

-диарея

Резерпин

Механизм действия

Симпатолитик. Накапливается в мембранах везикул в

окончаниях адренергических волокон, при этом

нарушается поступление в везикулы дофамина,

снижается синтез НА—нарушается передача

возбуждения в синапсах.

Фарм.эффекты

Преобладает парасимпатика:

-миоз

-брадикардия

-повышенная секреция желез желудка

-усиленная моторика ЖКТ

-расширение сосудов

-седативное действие

-снижение давления

Показания к

-легкие формы артериальной гипертензии

применению

Побочка

-седативный эффект

-сонливость

-головокружение

-депрессии

-явление паркинсонизма( проникает в ЦНС, нарушает

синтез дофамина, серотонина и НА)

-сухость во рту

-усиленная секреция желез желудка

-диарея

-гинекомастия

Кетамин

Механизм действия

Средство для неингаляционного наркоза. Блокирует

рецепторы возбуждающих Аминокислот( NMDA)

Фарм.эффекты

Через 30-60 с после внутривенного введения

развиваются выраженное общее обезболивание и

частичная утрата сознания, но не наркоз.

(тонус скелетных мышц не снижается) Такое состояние

называют термином «диссоциативная анастезия»

Показания к

-для кратковременного обезболивания при обработке

применению

ожогов, перевязках

-при болезненных диагностических манипуляциях

-стоматология

Побочка

-тахикардия

-аритмии

-повышение АД

-психомоторное возбуждение

-галюцинации

Механизм действия

Бензодиазепин.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы в ЦНС,

которые связаны с ГАМКа-рецепторами---повышается

их чувствительность к ГАМК—открываются каналы

хлора—гиперполяризация—усиливаются процессы

торможения в ЦНС

Фарм.эффекты

-анксиолитический

-седативный

-снотворный

-миорелаксирующий

-противосудорожный

-амнестический

-потенцирование действия лекарств

-лекарственная зависимость

-последействие

-индукция микросомальных ферентов печени

-материальная кумуляция

-привыкание

-феномен отдачи

Показания к

-при бессоннице

применению

-при чрезмерной тревоге, страхах, стрессах

Побочка

-вялость

-сонливость

-снижение внимания

-замедленные реакции

-диплопия

-нистагм

-кожный зуд, сыпь

-синдром отмены(тревога, бессонница)

-психическая и физическая зависимость

Золпидем

Механизм действия

Небензодиазепиновые стимуляторы

бензодиазепиновых рецепторов.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы в ЦНС,

которые связаны с ГАМКа-рецепторами---повышается

их чувствительность к ГАМК—открываются каналы

хлора—гиперполяризация—усиливаются процессы

торможения в ЦНС

Фарм.эффекты

-анксиолитический

-седативный

-снотворный

-амнестический

-потенцирование действия лекарств

-лекарственная зависимость

-индукция микросомальных ферентов печени

-материальная кумуляция