Фармакология препараты на экзамен

Мало влияет на структуру сна, хорошо переноситься

больными.

Показания к

-при бессоннице

применению

-при чрезмерной тревоге, страхах, стрессах

Побочка

-вялость

-сонливость

-снижение внимания

-замедленные реакции

-диплопия

-нистагм

-кожный зуд, сыпь

Димедрол(дифенгидрамин)

Механизм действия

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, проникающий

в ЦНС.

Фарм.эффекты

-снотворный

-противоаллергический

-седативный

-ганглиоблокирующая активность( понижает АД)

Показания к

-аллергические поражения кожи и слизистых

применению

-крапивница

-ангионевротический отек

-сенная лихорадка

-ринит

-конъюктивит

-как снотворное и седативное

Побочка

-сухость слизистой ротовой полости

-седативный эффект, сонливость

Карбамазепин

Механизм действия

Противоэпилептическое средство. Блокатор Na

каналов

Фарм.эффекты

-противоэпелиптическое

-благоприятное психотропное действие

Показания к

-парциальные и тоникоклонические судороги

применению

-обезболивающее при невралгии тройничного нерва

Побочка

-тошнота

-головная боль

-диплопия

-атаксия

-лейкопения(агранулоцитоз)

Натрия вальпроат

Механизм действия

Блокатор Na каналов и отчасти Ca каналов Т-типа.

Активирует глутаматдекарбоксилазу( увеличивает

образование ГАМК) и ингибирует ГАМК-

трансаминазу

Фарм.эффекты

-противоэпилептический

Показания к

Профилактика всех типов эпилептических припадков

применению

Побочка

-седативное

-атаксия

-тремор

-тошнота

-боли в животе

-нарушение функции печени

-нейтропения

Морфин

Механизм действия

Опиоидный (наркотический) анальгетик. Стимулирует

специфические опиоидные рецепторы.

1)угнетение межнейрональной передачи болевых

импульсов в СМ

2)нарушение передачи болевого импульса на уровне

таламуса

3)активация нисходящего

торможения(антиноцицептивная система)

4)изменение эмоционального восприятия боли

5)уменьшение чувствительности окончаний

переферических нервов

Фарм.эффекты

Центральные:

-анальгетическое действие

-эйфория

-седативный и снотворный эффект

-угнетение дыхательного и кашлевого центра

-стимул. Центров глазодвигательного и блуждающего

нервов

-уменьшение выработки гонадотропных гормонов

-увеличение продукции пролактина и АДГ

-угнетение центра теплорегуляции

-активация пусковой зоны рвотного центра

-увеличение тонуса скелетной мускулатуры

Переферические:

-угнетение моторики и перестальтики ЖКТ

-увеличение тонуса сфинктеров и мышц ЖКТ

-увеличение тонуса сфинктеров мочеточников и МП

-уменьшение секреции желез желудка. Кишечника,

поджелудочной

-увеличение тонуса бронхов

-гестаминогенное действие

Показания к

-анальгетическое средсво при травмах, ожогах

применению

-заболевания, сопровождающееся сильной

болью(инфаркт, опухоли)

-подготовка больных к операциям и

послеоперационном периоде

-профилактика болевого шока

Побочка

-моиз

-эйфория

-физическая и психическая лекарственная зависимость

-угнетение дыхания

-увеличение тонуса гладких мышц органов

-нарушение секреции гормонов

-рвота

-обстипация

-зуд, крапивница

-гипотензия

Трамадол

Механизм действия

Анальгетик смешанного действия. Обладает

свойствами опиодиных анальгетиков(стимулирует мю-

рецепторов), и нарушает обратный нейрональный

захват НА и серотонина, т.е. активирует

норадренергическую и серотоинергическую передачу и

может усиливать нисходящие тормозные влияния на

проведение болевых импульсов.

Фарм.эффекты

-анальгетический

Показания к

- при болях, связанных со злокачественными

применению

опухолями, инфарктом миокарда, травмами

Побочка

-тошнота

-рвота

-головокружение

-сухость во рту

-лекарственная зависимость

Аминазин (хлорпромазин)

Механизм действия

Нейролептик.

Блокирует дофаминовые D2-рецепторы , гистаминовые

H1-рецепторы, а так же M-ХР, альфа1-АР,

серотониновые 5HT1-рецепторы.

Фарм.эффекты

-антипсихотическое

-седативное и анксиолитическое

-центральное мышечно-расслабляющее

-противорвотное

-гипотермическое

-влияние на секрецию гормонов гипофиза(повышается

уровень пролактина)

-расширение кровеносных сосудов---

гипотензия(ортостатическая)

-уменьшает секрецию экзокринных желез, ослабляет

моторику ЖКТ

Показания к

- шизофрения

применению

-острые галлюцинаторно-бредовые синдромы

-купирование острого психомоторного возбуждения

-при выраженной тревоге, страхах, эмоциональном

напряжении

Побочка

-экстрапирамидные расстройства

-острая\задержанная дискинезия

-акатизия

-злокачественный нейролептический синдром

-апатия, сонливость,констипация, гипотензия и т.д.

Галоперидол

Механизм действия

Блокирует дофаминовые D2-рецепторы , гистаминовые

H1-рецепторы, а так же альфа1-АР+ нарушение

нейронального захвата и депонирования НА.

Фарм.эффекты

-антипсихотическое

-седативное

-противорвотное

Показания к

-шизофрения

применению

Побочка

-паркинсонизм

-акатизия

-дискинезия

-сонливость

-галакторея

-аритмии

-аминорея

Клозапин

Механизм действия

Блокирует дофаминовые D2 и 4-рецепторы , а так же

M-ХР, альфа1-АР, серотониновые 5HT 2А-рецепторы.

Фарм.эффекты

-антипсихотическое

-седативное

-противорвотное

Показания к

-шизофрения( один из самых эффективных)

применению

Побочка

-паркинсонизм

-акатизия

-дискинезия

-сонливость

-галакторея

-агранулоцитоз

Флуоксетин

Механизм действия

Избирательно нарушает обратный нейрональных

захват серотонина.

Фарм.эффекты

-антидепрессивное

-анорексигенное

Показания к

-обсессивно-компульсивное расстройство

применению

-для снижения избыточной массы тела

Побочка

-тошнота

-анорексия

-бессонница

-нарушение половой функции

Механизм действия

Свободные SH-группы разрывают S-S мостики

протеогликанов—деполимеризация—разжижение

мокроты—облегчение ее отхождения

Фарм.эффекты

-муколитический

Показания к

-воспалительные заболевания дыхательных путей с

применению

вязкой трудноотделяемой мокротой( хронические

бронхиты, трахеобронхиты)

-при отравлении парацетомолом в первые 12 часов

Побочка

-воспаление слизистой рта(стоматит)

-головная боль

Эналаприл

Механизм действия

Ингибиторы АПФ. Блокирует образование

ангиотензина 2.

В связи с этим:

1) уменьшается сосудосуживающее действие

ангиотензина II;

2) уменьшается стимулирующее влияние ангиотензина

II на симпатическую нервную систему;

3) уменьшается стимулирующее влияние ангиотензина

II на синтез и секрецию альдостерона (при снижении

секреции альдостерона увеличивается выведение из

организма Na+ и задерживается выведение К+).

Кроме того, при ингибировании АПФ устраняется

инактивирующее влияние АПФ на брадикинин —

уровень брадикинина повышается. Брадикинин

оказывает сосудорасширяющее действие, повышает

проницаемость сосудов, стимулирует чувствительные

нервные окончания.

Снижение уровня ангиотензина II, выведение Na+ и

повышение уровня брадикинина ведут к расширению

кровеносных сосудов и снижению артериального

давления.

Фарм.эффекты

-расширяет артериальные и венозные сосуды(снижает

АД—уменьшается пред и постнагрузку на сердце)

- уменьшается его стимулирующее влияние на

симпатическую нервную систему и продукцию

альдостерона( выведение натрия—уменьшение объема

плазмы)

Показания к

-систематическое лечение хронической сердечной

применению

недостаточности

-артериальная гипертензия

-хроническая застойная сердечная недостаточность

Побочка

· артериальная гипотензия при первом применении,

особенно на фоне дегидратации (действие диуретиков,

чрезмерное потоотделение);

· сухой кашель;

Механизм действия

Чистый блокатор натриевых каналов.(эффективен

только при желудочковых аритмиях — блокада только

Na тока, за счет которого возникает ПД в волокнах

Пуркинье, но не Са, за счет которого возникает ПД в

узлах)

-удлинение фазы 4 — медленной деполяризации:

угнетает автоматизм в волокнах Пуркинье —

подавление эктопических очагов возбуждения

-незначительное удлинение фазы 0 — быстрой

деполяризации: снижение возбудимости и

проводимости

-укорочение фазы 2 (плато): укорочение потенциала

действия

и,

соответственно,

эффективного

рефрактерного периода

-На проводимость и сократимость миокарда

практически не влияет. Также не влияет на

гемодинамику.

Показания к

-желудочковые аритмии

применению

-экстрасистолы и тахикардия, возникающие при

инфаркте миокарда

-операция на открытом сердце

-в послеоперационном периоде

Побочка

-угенетение А-В проводимости

-повышенная возбудимость

-тремор

-головная боль

Дигоксин

Механизм действия

Сердечные гликозиды ингибируют Na+,K+-ATOa3y

(конкурируют с ионами К+ за места связывания Na+,K+-

ATФaзы) — Мg2+-зависимый тиоловый фермент

(содержит SH-группы) клеточной мембраны

кардиомиоцитов. Na+,K+-ATФaзa способствует транс-

порту ионов Na+ из клетки и ионов К+ в клетку. При

действии сердечных гликозидов в связи с

ингибированием Na+,K+- ATФaзы содержание Na+ в

кардиомиоцитах повышается, а содержание

К+ снижается.

Повышение содержания в клетке ионов

Na+ препятствует выходу из клетки ионов

Са2+ (нарушается обмен внеклеточного Na+ на

внутриклеточный Са2+). Увеличивается выход Са2+ из

саркоп-лазматического ретикулума; уровень Са2+ в

цитоплазме повышается. Ионы Са2+ связываются с

тропонином С, который входит в состав комплекса

тропонин-тропомиозин. В результате уменьшается

тормозное влияние этого комплекса на взаимодействие

актина и миозина.

Положительное инотропное действие

Оказывают тнгибирующее влияние на Na/K-АТФазу,

перестает действовать Na/Са-насос (энергия на обмен

за счет градиента концентрации), в цитоплазме

повышается концентрация Са, Са связывается с

тропониномС и устраняет его тормозное влияние на на

зваимодействие актина и миозина.

-Отрицательное хронотропное

Прямая стимуляция вагуса

кардио-кардиальный рефлекс (через афферентный

волокна вагуса)

рефлекс синоаортальной зоны (из-за увеличения СВ)

-В результате увеличивается СВ, уменьшается

венозный застой, улучшается оксигенация тканей,

увеличивается кровоснабжением почек, и диурез,

уменьшаются отеки и нагрузка на сердце.

Показания к

- хроническая сердечная недостаточность(особенно в

применению

тех случаях, когда хроническая сердечная

недостаточность сопровождается мерцательной

аритмией предсердий)

-При тахиаритмической форме мерцательной

аритмии(нормализует сокращения желудочков в связи

с угнетением атриовентрикулярной проводимости)

Побочка

-угенетение А-В проводимости

-А-В блок

-головная боль

-тошнота

-рвота, боли в животе

-сонливость

-галлюцинации

Амиодарон

Механизм действия

-блокирует калиевые каналы и замедляет

реполяризацию в волокнах проводящей системы

сердца и рабочего миокарда.

-оказывает угнетающее влияние на натриевые и

кальциевые каналы---ослабляет и урежает сокращения

сердца

-неконкурятное бета-АБ действие---расширяет

сосуды(коронарные и переферическе)----уменьшает

давление

Показания к

-разные формы тахиаритмий и экстрасистолий

применению

-для перевода мерцания и трепетания в синусовый

ритм

-для предупреждения фибриляции желудочков

-стенокардия

-профилактика обострений коронарной

недостаточности после инфаркта

-фотосенсибилизация

Побочка

-брадикардия

-снижение сократимости миокарда

-замедление А-В проводимости

-аритмии

-повышение тонуса бронхов

-тремор

-гипер или гипофункция щитовидной железы

-нарушение функции печени

-тошнота

-интерстициальная пневмония или фиброз

Верапамил

Механизм действия

Блокирует потенциал-зависимые кальциевые L-каналы

и :

-снижает автоматизм синоатрильного узла—урежает

сокращение сердца — уменьш потребности миокарда в

кислороде

-снижает проводимость и автоматизм А-В узла -

антиаритмическое

-ослабляет сокращения сердца — уменьшает

потребность миокарда в кислороде

-расширяет коронарные и переферические

артериальные сосуды — увеличивает доставку

кислорода и уменьшает сосудистое сопротивление —

уменьшение постнагрузки и потребности миокарда в

кислороде

-при брадикардии — увеличение времени

кровенаполнения коронарных артерий

Показания к

-при наджелудочковых тахиаритмиях

применению

-при суправентрикулярных тахиаритмиях

-купирование и профилактика суправентрикулярной

пароксизмальной тахикардии

-мерцание и трепетание предсердий

-стенокардия Принцметала

-для профилактики мигрени

Побочка

-брадикардия

-снижение сократимости миокарда

-затруднение А-В проводимости

-сердечная недостаточность

-гипотензия

-головокружение

-периферические отеки (лодыжки)

-запоры

Лозартан

Механизм действия

Блокирует АТ1-рецепторы сосудов. Препятсвуется

дейсвтию ангиотензина 2 на АТ1-Р сосудов,

симпатической иннервации и коры надпочечников.

При этом увеличивается действие ангиотензина на

АТ2-Р—уменьшение гипертрофии миокарда и