Фармакология препараты на экзамен

пролиферации гладких мышц сосудов.

Показания к

-для систематического лечения артериальной

применению

гипертензии при непереносимости ингибиторов АПФ.

Побочка

-гипокалиемия

-нарушение функции печени

Дихлотиазид

Локализация

Начальный отдел дистальных канальцев.

Механизм действия

Блокирует котранспорт Na/K, снижается реабсорбция

ионов, повышается осмотическое давление первичной

мочи, уменьшается реабсорбция воды.

Эффективность

Средняя

Влияние на ЭБ

Выведение Na, К, Mg, Cl, задерживает мочевую

кислоту, Са

Показания

-сердечная недостаточность (отеки)

-артериальная гипертензия

- при несахарном диабете

-при уролитиазе

-в комплексной терапии при остеопарозе

Побочные

•

сонливость, головная боль, слабость;

•

сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея;

• нарушение ионного баланса - гипокалиемия

(аритмии, мышечная слабость), гипомагниемия

(аритмии, спазмы скелетных мышц),

гиперкальциемия, гипохлоремический алкалоз;

•

гиперурикемия (возможно обострение подагры);

•

гипергликемия;

•

повышение уровня ЛПНП в плазме крови;

•

нейтропения;

•

снижение сексуальной активности у мужчин;

•

аллергические реакции.

Фуросемид

Локализация

Петлевой диуретик.

Действует в толстом сегменте восходящей части петли

Генле.

Механизм

Блокирует

котранспорт

Na/K/2Cl,

снижается

действия

реабсорбция ионов, повышается осмотическое давление

первичной мочи, уменьшается реабсорбция воды.

Эффективность

высокая

Влияние на ЭБ

Выведение Na, К, Mg, Са, Cl, задерживает мочевую

кислоту

Показания

-отек легких

-отек мозга

-переферические отеки, связанные с сердечной

недостаточностью

-гипертензивный криз

-для

выведения

токсичных веществ из организма

(форсированный диурез)

Побочные

учащенное мочеиспускание, слабость, головокружение,

сухость во рту, тошнота, гипокалиемия, гипомагниемия,

гипокальциемия,

гипохлоремический

алкалоз,

гиперкальциурия (противопоказан при уролитиазе),

гиперурикемия,

гипергликемия, снижение

слуха

(изменяет ионный состав эндолим-фы), парестезии,

фотосенсибилизация кожи, кожные высыпания.

Индапамид

Локализация

Начальный отдел дистальных канальцев.

Механизм

Блокирует котранспорт Na/K, снижается реабсорбция

действия

ионов, повышается осмотическое давление первичной

мочи, уменьшается реабсорбция воды.

+непосредственно расширяет сосуды, снижает общее

переферическое сопротивление сосудов и артериальное

давление.

Эффективность

Средняя

Влияние на ЭБ

Выведение Na, К, Mg, Cl, задерживает мочевую

кислоту, Са

Показания

-при гипертонической болезни

Побочные

•

сонливость, головная боль, слабость;

•

сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея;

• нарушение ионного баланса - гипокалиемия

(аритмии, мышечная слабость), гипомагниемия

(аритмии, спазмы скелетных мышц),

гиперкальциемия, гипохлоремический алкалоз;

•

гиперурикемия (возможно обострение подагры);

•

гипергликемия;

•

повышение уровня ЛПНП в плазме крови;

•

нейтропения;

•

снижение сексуальной активности у мужчин;

•

аллергические реакции.

Симвастатин

Механизм действия

Нарушают начальный этап синтеза холестерина в

печени( ингибируют 3-гидрокси-3-

метилглутарилкоэнзима А редуктазу)—снижение

уровня холестерина в печени—умеренно снижается

уровень ЛПОНП и ЛППП и повышается уровень

ЛПВП

Показания к

-при 2 типе гиперлипопротеинемии

применению

Побочка

-тошнота

-диарея

-головная боль

-нарушение функции печени

-кожные высыпания

-миопатия(рабдомиолиз)

Ранитидин

Механизм действия

Блокатор Н2-рецепторов париетальных клеток—

уменьшается стимулирующее действие гистамина и

снижает секрецию НCL.

Показания к

-язвенная болезнь

применению

-рефлюкс-эозафагит

-синдром Золлингера-Эллисона

Побочка

-тошнота

-диарея

-синдром отмены(рикошета)

-головная боль

-сонливость

-анемия

-кожные сыпи

Омепразол

Механизм действия

В кислой среде канальцев париетальных клеток это

соединение превращается в активное вещество,

которое необратимо ингибирует Н,К-АТФазу

Показания к

-язвенная болезнь

применению

Побочка

-тошнота

-диарея, сухость во рту

-синдром отмены(рикошета)

-головная боль

-миалгия, артралгия

-нарушение функции печени

Метоклопрамид

Механизм действия

Гастрокинетик, противорвотное. Блокатор

центральных и переферических D2-рецепторов( + блок

5НТ3-рецепторов)

Фарм. эффекты

-повышают тонус нижнего сфинктера пищевода

-стимулируют моторику желудка

-вызывают открытие пилорического сфинктера и таким

образом способствуют более быстрой эвакуации

содержимого желудка в 12-ную кишку.

Показания к

-при снижении моторики желудка

применению

-при гастроэзофагальном рефлюксе

-противорвотное

Побочка

-головная боль

-головокружение

-паркинсонизм

-повышение продукции пролактина

-лейкопения

Окситоцин

Механизм действия

Синтетический препарат гормона гипофиза.

Фарм. эффекты

Влияние на миометрий:

-Только на беременную матку,

-↑влияния с ↑срока

-↑ (преимущно) сократ-ной акт-ти и тонуса

Не влияет на тонус шейки матки

Показания к

-Ускорение родовой деятельности

применению

-Стимуляция лактации

-Остановка кровотечений и при атонии матки после

родов

-ускорение инволюции матки после родов

Побочка

-тахикардия

-гипотензия

-повышение тонуса легких

Ацетилсалициловая кислота

Механизм действия

Необратимо ингибируется ЦОГ в тромбоцитах и

эндотелии сосудов и таким образов нарушает

образование тробмоксана А2 и простациклина.

Показания к

-при остром инфаркте и для профилактики

применению

-при нестабильной стенокардии

-после коронарной ангиопластики

-нарушение мозгового кровообращения из за ишемии

-профалктики тромбов при мерцательной аритмии

Побочка

Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея;

аллергические реакции тромбоцитопения, анемия,

лейкопения, формирование "аспириновой" астмы,

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гипокоагуляция,

кровотечения .

Клопидогрел

Механизм действия

Ослабляет действие АДФ( блокируют Р2-рецепторы

АДФ на мембране тромбоцитов)

Показания к

-при инфаркте для профилактики

применению

-для профилактики инсульта у больных с

атеросклерозом

-после стенирования, ангиоплатики

Побочка

Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея;

аллергические реакции тромбоцитопения, анемия,

лейкопения

Механизм

Кофактор антитромбина III. Активирует его, ускоряя

противосвертывающее действие.

Гепарин, изменяя конформацию антитромбина III,

повышает скорость ингибирования факторов

свертывания, т. о., нарушается образование тромбина

из протромбина. Кроме того, ингибируется тромбин.

Антикоагулянт прямого действия: активен in vitro, in

vivo.

Показания

Для профилактики и лечения тромбозов артерий и вен

-тромбоэмболии легочной артерии

-при нестабильной стенокардии

-инфаркте миокарда

-предупреждения тромбозов периферических вен

- варикозные язвы конечностей

-подкожные гематомы

Побочные

-геморрагии

-аллергии (крапивница, анафилаксия)

-тромбоцитопения

-гиперкалиемия

-остеопороз (при длительном применении)

Варфарин

Механизм

Препараты действуют как антагонисты витамина К и в

связи с этим нарушают образование в печени факторов

свертывания крови 2(прготромбин),7, 9,10.

Показания

-для длительной профилактики и лечения тромбозов

глубоких вен

-тромбоэмболии легочной артерии

-тромбоэмболические осложнения при мерцательной

аритмии предсердий

Побочка

-кровотечения

-нарушения фукнций печени

-аллергия

Инсулин

Механизм

Он взаимодействует со специфическими рецепторами на

поверхности клеток, состоящими из двух альфа и бета

субъединиц. Образующийся комплекс инсулин+рецептор

посредством эндоцитоза поступает внутрь клетки, где

инсулин высвобождается и оказывает гипогликемическое

действие—активирует транспорт глюкозы через клеточные

мембраны и ее утилизацию мышцами и жировой тканью.

Показания

-сахарный диабет 1 типа

Побочка

-липодистрофия в местах введения инъекций

-кома при передозировках

-гипогликемия

Глибенкламид

Механизм

Блокада АТФ зависимых K-каналов бета-клеток и

деполяризация клеточнх мембран. При этом активируются

потенциалзависимые кальциевые каналы—вход кальция

ситмулирует секрецию инсулина.

Показания

-сахарный диабет 2 типа

Побочка

-тошнота

-металлический привкус во рту

-боли в области желудка

-лейкопения

-аллергические реакции

Преднизолон

Механизм действия

Проникновение в цитоплазму, образование комплекса

стероид+рецептор, проникновение в ядро и, связываясь с

ДНК, влияние на экспрессию генов

фармакологические

1) Противовоспалительное:

эффекты

-↑синтеза липокортина-1, который снижает активность

фосфолипазы А2, нарушается образование Pg E2 и I2,

лейкотриенов и ФАТ)

-↓синтеза ЦОГ2

-↓синтеза молекул адгезии (нарушение проникновения

моноцитов и нейтрофилов в очаг воспаления) и ↓выделения

ими лизосомальных ферментов

-препятствие дегрануляции тучных клеток

-уменьшение экссудации, сужение мелких сосудов,

снижение активности иммунных клеток (↓явлений

вторичной альтерации)

2) Иммунодепрессивное действие:

-↓активности лимфоцитов

-↓продукции Il и других цитокинов

-↓комплимента в плазме

-↓циркулирующих лимфоцитов и макрофагов

показания к

Аутоиммунные заболевания, сопровождающиеся

применению

воспалением (ревматоидный артрит, СКВ, экземы и др.),

аллергические реакции (тяжелых и средней тяжести –

анафилактический шок, отек Квинке, сывороточная

болезнь), при пересадке органов и тканей

побочные эффекты

Ульцерогенное действиве, гипергликемия, отрицательный

азотистый баланс, задержка регенеративных процессов,

снижение сопротивляемости в инфекциям,

перераспределение жира, задержка Na и выведение К,

повышение АД, выведение Са, остеопороз, недостаточность

коры надпочечников при резкой отмене, эйфория,

психомоторное возбуждение, психические реакции

Механизм действия

Проникновение в цитоплазму, образование комплекса

стероид+рецептор, проникновение в ядро и, связываясь с

ДНК, влияние на экспрессию генов

фармакологические

1) Противовоспалительное:

эффекты

-↑синтеза липокортина-1, который снижает активность

фосфолипазы А2, нарушается образование Pg E2 и I2,

лейкотриенов и ФАТ)

-↓синтеза ЦОГ2

-↓синтеза молекул адгезии (нарушение проникновения

моноцитов и нейтрофилов в очаг воспаления) и ↓выделения

ими лизосомальных ферментов

-препятствие дегрануляции тучных клеток

-уменьшение экссудации, сужение мелких сосудов,

снижение активности иммунных клеток (↓явлений

вторичной альтерации)

2) Иммунодепрессивное действие:

-↓активности лимфоцитов

-↓продукции Il и других цитокинов

-↓комплимента в плазме

-↓циркулирующих лимфоцитов и макрофагов

показания к

-для купирования приступов астмы

применению

-при реакция гиперчувстительности немедленного и

замедленного типа

побочные эффекты

Плохо всасывается через эпителий дыхательных путей –

практически не обладает побочными действиями,

характерными для резорбтивного действия.

Однако может вызвать кандидомикоз ротовой полости и

глотки (аутоинфекция в следствие снижения реактивности),

кашель

Ибупрофен

Механизм

Неизбирательно ингибирует ЦОГ 1,2, которая необходима

противовоспалител

для синтеза циклических эндопероксидов. В результате

ьного действия

уменьшается продукция простагландинов, что приводит к

снижению явлений воспаления(отек, боль, гиперемия)

фармакологические

-противовоспалительный

эффекты

-анальгетический

-жаропонижающий

-обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов

показания к

-головная и зубная боль

применению

-высокая температура у детей

-приступы мигрени

-невралгии

-миалгии

-артриты

-спондилиты

побочные эффекты

-тошнота

-диарея

-боль в области живота

Диклофенак-натрий

Механизм

Неизбирательно ингибирует ЦОГ 1,2, которая необходима

противовоспалител

для синтеза циклических эндопероксидов. В результате

ьного действия

уменьшается продукция простагландинов, что приводит к

снижению явлений воспаления(отек, боль, гиперемия)

фармакологические

-противовоспалительный

эффекты

-анальгетический

-жаропонижающий

-обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов

показания к

-подагрический артрит

применению

-послеоперационные\посттравматические боли

-почечная\печеночная колика

-приступы мигрени

-невралгии

-миозиты

-артриты

-спондилиты

побочные эффекты

-тошнота

-диарея

-боль в области живота

Метотрексат

Механизм действия

Вмешивается в обмен фолиевой кислоты( ингибирует

дигидрофолатредуктазу) и нарушает образование

пуриновых и пиримидиновых оснований и соответственно

синтез ДНК

фармакологические

-иммуносупрессорное

эффекты

-противовспалительное

-противобластомные

показания к

-ревматоидный артрит

применению

-опухолевые заболевания

побочные эффекты

-лейкопения

-анемия

-тромбоцитопения

-поражение печени

Амитриптиллин

Механизм действия

Антидепрессант неизбирательного действия:

блокирует обратный нейрональный захват НА и СТ.

Фарм.эффекты

-антидепрессивный

-психоседативный

-М-ХБ действие.(мидриаз, нарушение аккомодации,

сувхость во рту, задержка мочеиспускания,

констипация)

-альфа1-АБ действие (снижение АД, ортостатическая

гипотензия, тахикардия)

-противогистаминное (блок Н1-рецепторов) ----

седативное

Показания к

-депрессия с выраженной ажитацией, тревожностью

применению

Побочка

-из ФЭ все после седативного +

-головная боль

-тремор

-повышение массы тела и т.д.

Амлодипин

Механизм действия

Блокатор Са-каналов: уменьшает поступление Са в

ГМК артерий, снижается Са внутри клетки, снижается

стимулирующее влияние комплекса Са-кальмодулин

на киназу легких цепей миозина. Происходит

расслабление ГМК, сосуды расширяются, АД

снижается.

Фарм.эффекты

-расширение сосудов ---- снижение АД

-рефлекторная тахикардия

-расширение коронарных сосудов --- повышается

доставка О2 к миокарду

-улучшают субэндокардиальный кровоток

Показания к

- систематическое лечение АГ

применению

-стенокардия

Побочка

- рефлекторная тахикардия

-периферические отеки, лодыжек (в области АВ-

шунтов расширяются артерии, но не вены)

Показания к

- острая и хроническая диарея

применению

Побочка

- запор

-сонливость

-аллергии

Лоратадин

Механизм действия

Антигитсаминное(противоаллергическое): блокирует

Н1-рецепторы, устраняет или уменьшает действия

гистамина, которые будут ниже указаны:

Фарм.эффекты

-антагонизм с гитамином

*снижение тонуса бронхов, кишечника, матки

*повышение АД

*снижение проницаемости капилляров (уменьшение

отека)

-противоаллергичексое

-Незначительный седативный

Показания к

- аллергические поражения кож с слизистых

применению

-аллергии, связанные с приемом АБ и др ЛС

Побочка

- переносятся хорошо

Метформин

Механизм действия

Синтетическое противодиабетическое: подавляет

глюконеогенез в печени, способствует поступлению

ГЛЮ в жировую и мышечную ткань, немного

задерживает всасывание ГЛЮ в кишечнике

Фарм.эффекты

-гипогликемический

-анорексигенное

Показания к

- СД 2 типа

применению

Побочка

- со стороны ЖКТ (диспепсия всякая)

-гипогликемия оч редко

Ондансетрон

Механизм действия

Противорвотное: блокирует серотониновые 5-НТ3-

рецепторы (в цнс и на периферии), устраняет

активирующее влияние СТ на окончания вагуса на

периферии; центральное действие связано с блоком 5-

НТ3 пускаовой зоны.

Фарм.эффекты

- Противорвотное

Показания к

- рвота при химиотеапии опухолей

применению

-лучевая болезнь

Побочка

- переносятся хорошо

-головная боль. запор редко

Парацетамол

Механизм действия

Неопиоидный анальгетик центрального действия:

ингибирует ЦОГ-3 в цнс, снижается синтез ПГ.

Фарм.эффекты

- болеутоляющий