СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ α- и β-
РЕЦЕПТОРЫ (α-, β-АДРЕНОМИМЕТИКИ)
Адреналин (эпинефрин)
по химической структуре — группа
фенилалкиламинов — катехоламинов — применяют соли L-адреналина
Получают синтетическим путем или выделяют из надпочечников убойного скота
Оказывает прямое ↑влияние на α- и β- ар:
β1-ар сердца:
•↑ силу и частоту сердечных сокращений
•↑ ударный и минутный объем сердца
•При этом ↑ потребление миокардом кислорода.
АДРЕНАЛИН (ЭПИНЕФРИН)
↑систолическое артериальное давление
может ↓ диастолическое давление,
•преобладание эффекта возбуждения β2-АР сосудов и их расширение
•эффект зависит от дозы
расширяет зрачки (за счет ↑радиальной мышцы радужной оболочки глаза)
•снижает внутриглазное давление (уменьшается продукция внутриглазной жидкости)
•Влияние эпинефрина на артериальное давление
АДРЕНАЛИН (ЭПИНЕФРИН)
•↓гладкие мышцы бронхов и устраняет бронхоспазм (β2-адренорецепторы)
•↓ тонус и моторику желудочно-кишечного тракта (α1- и β1- АР)
•↑тонус сфинктеров ЖКТ(α1 –АР)
•↑ мочевого пузыря (α1 –АР)
•сокращает капсулу селезенки
•↑ гликогенолиз (в крови возникает гипергликемия, увеличиваются содержание молочной кислоты и ионов калия)
•↑ липолиз (увеличение в плазме крови содержания свободных жирных кислот за счет выхода из жировых депо).
АДРЕНАЛИН (ЭПИНЕФРИН)
•Действует кратковременно (при внутривенном введении — около 5 мин, при подкожном — до 30 мин),
•Продуктами превращения адреналина (и норадреналина) являются З-метокси-4- оксиминдальная кислота (ванилилминдальная), норметанефрин и метанефрин (в виде сульфатов или глюкуронидов)
•↑ ванилилминдальной кислоты в моче —↑ активности симпато-адреналовой системы (допинг-контроль)
•Метаболиты и небольшое количество неизмененного адреналина выводятся почками.
ПРИМЕНЕНИЕ АДРЕНАЛИНА
анафилактический шок (препарат выбора — сужение
сосудов, расслабление бронхов, уменьшении дегрануляции тучных клеток),
как бронхолитик для купирования приступов
бронхиальной астмы,
при гипогликемической коме, вызванной
противодиабетическими средствами (инсулином и др.),
добавляют к растворам местных анестетиков
(сужение сосудов и уменьшение резорбции из места введения анестетиков),
для устранения атриовентрикулярного блока, а
также в случае остановки сердца (вводят интракардиально)
в офтальмологии для расширения зрачка и при
открытоугольной форме глаукомы
Вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно и
местно.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ АДРЕНАЛИНА
•Нарушения сердечного ритма → ↑тонуса n. Vagus
•Наиболее выражены аритмии на фоне действия средства для наркоза фторотана (сенсибилизирует миокард к катехоламинам).
•Не назначается при отравлении α- адреноблокаторами - ↓
диастолического АД
(синерго-антагонизм)
НОРАДРЕНАЛИН ( НОРЭПИНЕФРИН)
Вызывает:
•↑ АД → сужение артерий
•Сужение вен
•↑ ударного объема сердца →
•урежение ритма сердечных сокращений → рефлекторная синусовая брадикардия →
стимуляция барорецепторов дуги
аорты и
периферических сосудов →
предупреждается введением атропина.
НОРАДРЕНАЛИН ( НОРЭПИНЕФРИН)
Препарат действует кратковременно →
•инактивируется нейрональным захватом
иэнзиматическими превращениями
вводят капельно ─ только внутривенно
(иначе некроз тканей)Применение:
•Коллаптоидные состояния
•Кардиогенный шок
Побочные эффекты:
•нарушение дыхания
•головная боль
•аритмии