Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
лекции / 7. Адренергические.pptx
Скачиваний:
183
Добавлен:
24.03.2017
Размер:
3.76 Mб
Скачать

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ ВОЗБУЖДЕНИЯ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

β2 –АР

1.↑ высвобождения НА из везикул → пресинаптические

2.расширение кровеносных сосудов → в основном сосуды скелетных мышц, сердца, мозговые сосуды

3.расслабление гладких мышц бронхов

4.снижение тонуса и сократительной активности миометрия

5.стимуляция гликогенолиза, ↓ синтеза гликогена в печени.

АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ

→ мембранные рецепторы

→посредством G-белков

β –АР, α2 –АР функционально

взаимосвязаны с ферментом → аденилатциклазой (АЦ) → синтез циклического 3', 5'-аденозин- монофосфата (цАМФ)

α1 –АР взаимосвязаны с ферментом

фосфолипазой С → образование инозитол– 3-фосфата и диацилглицерола.

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ НА ПОСЛЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С АР

I. Около 80% захватывается нервными окончаниями с помощью специальных транспортных систем

(обратный нейрональный захват)

II. Небольшая часть НА захватывается эффекторными клетками (экстранейрональный захват) —

III. Часть НА метаболизируется

ферментом эффекторных клеток катехол-орто- метилтрансферазой (КОМТ) происходит О-

метилирование НА

IV. Часть НА попадает в кровеносное русло:

— в тканях подвергается хиноидному окислению с образованием адренохрома

—в печени происходит его разрушение с образованием сложных эфиров серной и глюкуроновой кислотами.

КЛАССИФИКАЦИЯ

Средства, действующие на адренергические

синапсы делят на:

1. Средства, стимулирующие адренергические синапсы:

а) адреномиметики (стимулируют адренорецепторы)

б) симпатомиметики (увеличивают выделение норадреналина)

2. Средства, блокирующие адренергические синапсы:

а) адреноблокаторы (блокируют адренорецепторы)

б) симпатолитики (уменьшают выделение норадреналина).

КЛАССИФИКАЦИЯ

1.Средства, стимулирующие адренергические синапсы

Адреномиметики (постсинаптическое

действие)

• Стимулирующие α- и β-адренорецепторы

Адреналина гидрохлорид (гидротартрат) 1, β2, α1, α2)

Норадреналина гидротартрат 1, а2, β1,)

Стимулирующие преимущественно α -адренорецепторы

Мезатон (α1) Нафтизин (α2) Галазолин (α2)

Стимулирующие преимущественно

β–адренорецепторы

Изадрин (β1, β2)

Добутамин (β1)

Сальбутамол (β2)

Фенотерол (β2) Тербуталин (β2)

КЛАССИФИКАЦИЯ

симпатомиметики

(пресинаптическое действие)

или адреномиметики непрямого действия

тирамин эфедрина гидрохлорид

2. Средства, блокирующие

адренергические синапсы:

симпатолитики

(пресинаптическое действие)

КЛАССИФИКАЦИЯ

Адреноблокирующие средства

Блокирующие α –адренорецепторы

Фентоламин 1, α2)

Празозин 1)

Тропафен 1, α2)

 

Дигидроэрготоксин 1, α2)

Блокирующие β –адренорецепторы

Анаприлин 1, β2)

Метопролол 1)

Окспренолол 1, β2)

Талинолол 1)

Атенолол (β1)

Блокирующие α - и β –адренорецепторы

Лабеталол (β , β , α )