М - ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
Обнаружено 5 подтипов:
• наиболее хорошо изучены М1-,
М2- и М3- хр. Локализация м1хр–
•энтерохрмафиноподобные клетки желудка
•ЦНС
Функция м1хр–
• выделение гистамина, который
↑ секрецию HCL париетальными
клетками желудка.
М- ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
М2хр –
•локализация на постсинаптической мембране в сердце :
•взаимодействуют с Gi-белками →↓ активность фермента аденилатциклазы (ац) → в клетках ↓ синтез цАМФ → ↓ активность цАМФ-зависимой протеинкиназы → нарушается фосфорилирование кальциевых каналов → ↓ поступление Са2+ в кардиомиоциты → ↓ сократительная активность миокарда
м2хр
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
М3-хр
•локализация на постсинаптической мембране в гладких мышцах, экзокринных железах
•взаимодействуют с Gq-белками →↑ активность фермента фосфолипазы С → из фосфолипидов клеточных мембран образуется инозитол -трифосфат (IР3) → способствует высвобождению Са2+→ ↑ концентрация Са2+→ ↑ тонуса гладких мышц внутренних органов → ↑ секреции экзокринных желез
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
Не иннервируемые
(внесинаптические)
М3-хр
располагаются в мембране эндотелиальных клеток сосудов:
•↑увеличение высвобождения эндотелиального релаксирующего фактора (N0) → расслабление гладкомышечных клеток сосудов → ↓ их тонуса →↓артериального давления.
ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Холиномиметики — вещества,
которые подобно АХ непосредственно возбуждают холинорецепторы (мхр, нхр)
Холиномиметики косвенного
действия — это Антихолинэстеразные средства —
•↓фермент ацетилхолинэстеразу (хэ),
•↑ концентрацию в синаптической
КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
1. Средства, влияющие как на м-
так и на н-холинорецепторы
• М- и Н-холиномиметики (прямого действия)
Ацетилхолин Карбахолин
• М- и Н-холиноблокаторы
Тригексифенидил (Циклодол) Бипериден (акинетон)
КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
2. Антихолинэстеразные средства
М- и Н-холиномиметики непрямого, косвенного действия - холиносенсибилизаторы
Физостигмина салицилат Прозерин Галантамина гидробромид Армин
КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
3. Средства, влияющие преимущественно на м-хр
• М-холиномиметики (мускариномиметические средства)
Пилокарпина гидрохлорид Ацеклидин
• М-холиноблокаторы (антихолинергические, атропиноподобные средства)
Атропина сульфат Метацин Платифиллина гидротартрат Скополамина гидробромид Ипратропия бромид
4. Средства, влияющие на н-хр
М- И Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ (ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ)
•Ацетилхолина- хлорид
•Препарат в организме быстро разрушается бутирилхолинэстеразой в крови
•оказывает кратковременное действие (несколько минут)
•не используют в качестве лекарственного средства
•применяют при диагностике и проведении экспериментов.