ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ РЕЦЕПТОР
Это функционально активные
макромолекулы или их фрагменты
взаимодействуют только с
определенными ЛВ, имеющими:
•определенную химическую структуру
•определенную пространственную ориентацию (комплиментарность)
•т.е. обладают избирательностью.
МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ЛВ
способы, которыми ЛВ вызывают
фармакологические эффектыМИШЕНИ ДЛЯ ДЕЙСТВИЯ ЛС:
•Специфические рецепторы
•Транспортные системы
•Ионные каналы
•Ферменты
12
СПЕЦИФИЧЕСКИЕ РЕЦЕПТОРЫ
Мембранные (связанные с клеточными мембранами).
Внутриклеточные (локализованы в цитоплазме клеток).
13
ВИДЫ МЕМБРАННЫХ РЕЦЕПТОРОВ
(Р)
сопряженные с ионными
каналами
сопряженные с ферментами
сопряженные с G-белками
15
ВИДЫ МЕМБРАННЫХ РЕЦЕПТОРОВ
(Р)
сопряженные с ионными каналами
•состоят из субъединиц, которые формируют ионный канал
происходит:
•связывание вещества с Р
•ионные каналы открываются,
•изменяется проницаемость мембран для различных ионов, что ведет к усилению или блокаде проведения нервного импульса.
16
А. Рецепторы, меняющие число и
активность ионных каналов (н-
х/р, ГАМКа-рецепторы, глутаматные рецеп-торы).
ИОНЫ
Р
ВИДЫ МЕМБРАННЫХ РЕЦЕПТОРОВ
(Р)
сопряженные с
ферментами (тирозинкиназой)
•при связывании вещества с Р происходит активация фермента протеинкиназы
•фермент фосфорилирует внутриклеточные функциональные белки
•белки изменяет свою активность.
Тирозинкиназной активностью
обладает рецепторы для |
18 |
|
Б. Рецепторы, прямо связанные с
тирозинкиназой (инсулин, колониестиму-лирующие
факт
Р
Тирозинкиназа
Фосфорили- рование
ВИДЫ МЕМБРАННЫХ РЕЦЕПТОРОВ
(Р)
сопряженные с G-белками
•Gi, Gs -белки — связаны с ферментом аденилатциклазой → образуется вторичный мессенджер цАМФ →активирует протеинкиназы →
вызывает фосфорилирование функциональных
клеточных белков → изменяется активность
регулируемых обменных процессов
• Gq — связаны с ферментом |
20 |
|