ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И.М. Сеченова Минздрава России
Фармацевтический факультет Кафедра фармакологии
Иммунотропные, противоаллергические и противовоспалительные средства
Кудряшов Никита Викторович
Старший преподаватель кафедры фармакологии фармацевтического факультета
Москва,
2016 г
Иммунотропные
средства
• Иммуносупрессоры
;
• Иммуномодулятор
ы
Противоаллергически |
||
|
|
е средства |
|
|
• Блокаторы |
|
|
гистаминовых Н1- |
|
|
рецепторов; |
• |
Глюкокортикостер |
|
|
|
оиды; |
|
• |
Стабилизаторы |
|
|
мембран тучных |
|
|
клеток |
Противоаллергические средства
- ЛС, оказывающие нормализующее/угнетающее действие на гиперсенсибилизрованную иммунную
систему.
• Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов
• Глюкокортикостероиды
• Стабилизаторы мембран тучных клеток
Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов
Iпоколение
•дифенгидрам
ин (димедрол)
•деметинден
(фенистил)
•хлоропирамин
(супрастин)
•прометазин
(пипольфен)
•клемастин
(тавегил)
•хифенадин
(фенкарол)
•мебгидролин
(диазолин)
II поколение
• лоратадин
(кларитин)
• эбастин
(кестин)
• цетиризин
(зиртек)
IIIпоколение
•фексофенади
н(телфаст)
•дезлоратадин
(эриус)
• левоцетиризи н (ксизал)
NB! В классическом представлении, антигистаминные средства делятся на два поколения, но в последнее время чаще выделяют 3 поколение препаратов этой группы.
Тип
блокируемого
рецептора
Периферические и центральные гистаминовыерецепторы Н1-
Серотониновые 5- НТ-рецепторы
Альфа- адренорецепторы
М- холинорецепторы
поколения
Положительны й эффект
Снижение
проявлений
аллергических
реакций
Устранение головной боли при мигрени
Снижение
артериального
давления
Уменьшение
секреции
слизистых оболочек носа
Отрицательный
эффект
Снотворно- седативный эффект
Диарея или запоры
Ортостатическая
гипотензия
Сухость
слизистых;
Нарушение
зрения;
Сгущение
мокроты
Препараты I поколения |
Эффекты гистамина |
Аллерг |
ен |
Ig |
E |
Тучная |
клетка |
Рецепто |
Гистам |
ры |
ин |
Лейкотриены
Простагландины
Триптаза Цитокины – ИЛ-4,
ИЛ-13
|
Вазодилатация |
|
Б |
Гиперемия |
|
Л |
||
Пов-е проницаемости |
||
О |
||
К |
капилляров |
|
А |
Отёк |
|
Д |
||
|
||
А |
Зуд |
|
Н1 |
Спазм гладкой |
|
|
мускулатуры |
Недостатки препаратов первого поколения
•Конкурентная блокада Н1-рецепторов – процесс быстрый и обратимый требуется 3-4 кратное применение препарата;
•Проникают через ГЭБ снотворно-седативный эффект;
•Широкий рецепторный профиль (блокада гистаминовых, серотониновых, мускариновых и адренорецепторов);
•В настоящее время применение препаратов первого поколения ограничено. Наиболее часто используют
инъекционные формы в неотложной терапии
аллергических заболеваний.
|
Препараты II и III |
|
Эффекты гистамина |
|
|
поколения |
|
||
|
|
|
||
|
Аллерг |
|
|
Вазодилатация |
|
ен |
|
|
|
|
Ig |
|
Б |
|
|
E |
|
Гиперемия |
|
|
|
|
Л |
Пов-е проницаемости |
|
|
|
О |
|
|
Тучная |
|
К |
капилляров |
|
клетка |
|
А |
Отёк |
|
|
|
Д |
|
|
|
|
А |
Зуд |
Рецепто |
Гистам |
Н1 |
Спазм гладкой |
|
ры |
|
ин |
|
мускулатуры |
|
Лейкотриены |
|
Препараты II и III |
|
|
Простагландины |
|
||
|
Триптаза |
|
поколения |
|
|
Цитокины – ИЛ-4, |
|
|
|
|
ИЛ- |
|
|
|
|
Активация |
|
|
|
|
эозинофилов и |
|
|
|
|
базофилов |
|
|
|
Преимущества препаратов II поколения
•Не только препятствуют действию гистамина, но и ингибируют простагландины, триптазу,
лейкотриены и другие медиаторы аллергии;
•Более прочно связываются с рецепторами, а образовавшийся при этом комплекс вещество- рецептор диссоциирует медленно длительный эффект при однократном приеме (24 ч);
•Эффективны на ранней и поздней стадии аллергии;
•Не проникают через ГЭБ отсутствие снотворно- седативного эффекта.
Преимущества препаратов III поколения
•Являются активными метаболитами препаратов второго поколения и обладают аналогичным фармакологическим действием;
•Более высокая фармакологическая активность;
•Лучший профиль безопасности.