Карабинцева Фармацевтическая технология методички / Таблетки
.pdfLA, Bioavail), метилфенидат (Ritalin LA, Novartis) и морфина сульфат (Avinza, Ligand) [10].
В настоящее время проводится изучение и других систем доставки препаратов, например многокомпонентной системы, которая сочетает pH-чувствительные свойства и специфическую биодеградабельность для доставки метронидазола в толстый кишечник. [19]. В этой новой системе микросферы хитозана были получены из эмульсии жидкого парафина в качестве наружной фазы и раствора хитозана в уксусной кислоте в качестве дисперсной фазы. Хитозановые микросферы были микроинкапсулированы внутрь микросфер из
Eudragit (Pharma Polymers), образуя таким образом мультирезервуарную, pH-чувствительную систему. В экспериментах на крысах лекар-
ственное вещество не выделялось в кислой среде, однако выходило в толстой кишке, указывая на подверженность хитозанового матрикса воздействию ферментов кишечника [22].
Тестовый контроль
«Совершенствование таблеток как лекарственной формы»
1.ПТС «Орос» представляет собой таблетку, разработанную
по типу:
а) осмотического насоса б) направленного диффузионного насоса
в) механического воздействия ЖКТ на систему г) образования интерполимерного комплекса д) каркасной
2.Для создания пролонгированных пероральных лекарственных форм путем нанесения оболочек в качестве пластификаторов применяют:
а) масло касторовое б) воск в) эфиры целлюлозы
г) ацетилцеллюлозу д) ацетилфталилцеллюлозу
3.Таблетки «Mexase» состоят из:
а) каркаса
111
б) 3-х слоев действующих веществ в) микрокапсул
4.Время распадаемости таблетки, покрытой оболочкой из ацетилцеллюлозы:
а) 10 мин б) 45 мин в) 15 мин
г) не регламентируется
5.Осмотические терапевтические системы выводят лекарственное вещество через:
а) всю пористую поверхность полимерного контейнера б) калиброванное отверстие в стенке нерастворимого контей-
нера
6.Преимуществами пролонгированных таблетированных препаратов являются:
а) поддержание концентрации действующего вещества в крови на терапевтическом уровне без существенных колебаний
б) увеличение общего количества ЛВ, необходимого для достижения терапевтического эффекта путем более полного его использования
в) уменьшение частоты возникновения и интенсивности побочных эффектов, связанных с перепадами концентрации лекарственного вещества в крови
г) удобство приема пациентами
7. К пролонгированным таблеткам относятся: а) таблетки-депо б) таблетки-ретард в) каркасные г) многослойные д) шипучие
е) сублингвальные
8. К таблеткам для использования в полости рта относятся: а) однослойные или многослойные таблетки, полученные од-
нократным или многократным прессованием
112
б) покрытые одним или более слоями различных веществ в) обычно не покрытые таблетки, полученные по специаль-
ной технологии с целью высвобождения лекарственных веществ в полости рта и обеспечения местного или общерезорбтивного действия
г) покрытые или непокрытые таблетки, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения вещества
9. К шипучим таблеткам относятся:
а) однослойные или многослойные таблетки, полученные однократным или многократным прессованием
б) покрытые одним или более слоями различных веществ в) непокрытые таблетки, обычно содержащие кислотные веще-
ства и карбонаты или гидрокарбонаты, которые реагируют в воде с выделением двуокиси углерода
г) покрытые или непокрытые таблетки, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения вещества
10. К таблеткам с модифицированным высвобождением отно-
сятся:
а) однослойные или многослойные таблетки, полученные однократным или многократным прессованием
б) покрытые одним или более слоями различных веществ в) непокрытые таблетки, обычно содержащие кислотные веще-
ства и карбонаты или гидрокарбонаты, которые реагируют в воде с выделением двуокиси углерода
г) покрытые или непокрытые таблетки, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения вещества
11. Пролонгированная лекарственная форма — это:
а) лекарственные препараты, которые в терапевтической дозе обеспечивают длительный период лечебного действия с постепенным высвобождением лекарственного вещества
113
б) лекарственные препараты, создающие эффективно действующую концентрацию многократным приемом
в) лекарственные препараты, содержащие завышенную дозу лекарственного вещества
г) лекарственные препараты, оказывающие направленное действие на органы и ткани организма
12. Каркасные таблетки (дурулы) — это:
а) таблетки, полученные на основе ионообменных солей лекарственных веществ
б) таблетки, имеющие нерастворимую пористую массу с включенными в нее лекарственными веществами
в) таблетки с послойной дозировкой лекарственных веществ, обеспечивающие последовательность их высвобождения
г) таблетка (осмотическое ядро), покрытая полупроницаемой мембранной оболочкой и небольшим отверстием в мембране
13. Многослойные таблетки — это:
а) таблетки, полученные на основе ионообменных солей лекарственных веществ
б) таблетки, имеющие нерастворимую пористую массу с включенными в нее лекарственными веществами
в) таблетки с послойной дозировкой лекарственных веществ, обеспечивающие последовательность их высвобождения
г) таблетка (осмотическое ядро), покрытая полупроницаемой мембранной оболочкой и небольшим отверстием в мембране
14. Таблетки с ионитами (резинаты) — это:
а) таблетки, полученные на основе ионообменных солей лекарственных веществ
б) таблетки, имеющие нерастворимую пористую массу с включенными в нее лекарственными веществами
в) таблетки с послойной дозировкой лекарственных веществ, обеспечивающие последовательность их высвобождения
г) таблетка (осмотическое ядро), покрытая полупроницаемой мембранной оболочкой и небольшим отверстием в мембране
15. Препарат под торговым названием «Осмо-адалат» относится к таблеткам:
а) многослойным
114
б) матричным в) осмотическим г) ретард
Ответы:
1 — а, б |
2 — а, б |
3 — б |
4 — б |
5 — б |
6 — а, в, г |
7 — а – г |
8 — в |
9 — в |
10 — г |
11 — а |
12 — б |
13 — в |
14 — а |
15 — в |
Контрольные вопросы
1.Таблетки как лекарственная форма. Характеристика. Классификация.
2.Основные группы вспомогательных веществ, используемых
втаблеточном производстве.
3.Наполнители и их характеристика.
4.Назначение связывающих веществ. Сухие связывающие ве-
щества.
5.Разрыхляющие вещества. Характеристика. Механизм дей-
ствия.
6.Вспомогательные вещества, вызывающие разрушение таблетки за счет их набухания.
7.Скользящие вещества.
8.Цель и сущность процесса гранулирования.
9.Способы гранулирования, применяемые в таблеточном производстве, и их отличительные особенности.
10.Влажное гранулирование. Способы.
11.Сухое гранулирование.
12.Обкатка гранул.
13.Таблетирование без гранулирования.
14.Варианты прямого прессования.
15.Устройство и принцип работы кривошипно-шатунных таблеточных машин.
16.Устройство и принцип работы роторных таблеточных ма-
шин.
17.Таблеточная машина двойного прессования.
18.Покрытия, наносимые на таблетки.
19.Покрытия, наносимые на таблетки способом наращивания (дражирования). Стадии процесса.
20.Метод дражирования с использованием суспензий.
21.Пленочные покрытия, характеристика, классификация. Пленкообразователи.
22.Способы нанесения пленочных покрытий на таблетки.
116
23.Прессованные покрытия.
24.Многослойные таблетки.
25.Каркасные таблетки, способы их получения.
26.Тритурационные таблетки, стадии их получения.
27.Основные показатели, определяющие качество таблеток.
28.Определение средней массы таблеток и допустимые откло-
нения.
29.Допустимые пределы отклонений в содержании действующих веществ в таблетках.
30.Прочность таблеток и способы ее оценки.
31.Распадаемость таблеток. Требования и способы определения распадаемости таблеток, непокрытых и покрытых оболочкой.
32.Факторы, влияющие на биологическую доступность действующих веществ в таблетках.
33.Требования, предъявляемые ГФ, в отношении растворения действующих веществ из таблеток.
117
Список литературы
1.АлексеевК.В.Технологическиеаспектыпроизводствасовременных таблетированных форм / Производство лекарств по GMP. — М. : Медицинский бизнес, 2005. 344с.
2.Государственная фармакопея СССР. 11-е изд., доп. М. :
Медицина, 1987. —586 с.
3.Государственная Фармакопея РФ. XII изд (1 часть). М. : Изд-во НЦЭСМП, 2008. 696с.
4.Дремова Н. Б., Коржавых Э. А. Маркетинговая классифика-
ция лекарственных форм //Кластерные подходы в современной фармации и фармац. образовании: Сб. мат-лов междунар. науч. -практ. конф.(Белгород,20–21ноября2008г.).Белгород:Изд-воБелГУ,2008. С. 72–75.
5.Коржавых Э. А., Зеликсон Ю. И. Состояние и перспективы российского рынка таблеток //Новая аптека (Эффективное управление). 2009. № 4. С. 33–36.
6.Коржавых Э. А., Зеликсон Ю. И. Таблетки: характеристи-
ка, классификация, номенклатура //Новая аптека (Аптечный ассортимент). 2009. №1. С. 49–55.
7.Коржавых Э. А., Румянцев А. С. Таблетки и их разновидности // Росс. аптеки. 2003. № 12. С. 16–20.
8.Коржавых Э. А., Румянцев А. С., Выровщикова А. В. Толко-
вый словарь лекарственных форм (препринт). М. : ФГУ НЦЭСМП, 2004. 234 с.
9.Медведев О. С., Медведева Н. А. Hi-Tech таблетки — почему
изачем? // «Трудный пациент». № 6. 2005.
10.Молчанов Г. И., Молчанов А. А., Морозов Ю. А. Фармацев-
тические технологии: учебное пособие. М. : Альфа-М: ИНФРА —М, 2009. 336 с.
11.Технология лекарственных форм в 2-х томах: учебник для вузов М. : Медицина, 1991. 544 с.
12.Фармацевтическая технология: руководство к лаборатор-
ным занятиям: учеб. пособие /В. А. Быков, Н. Б. Демина, С. А. Скатков и др. М. : Гэотар — Медиа. 2009. 304с.
118
13.Цели, содержание и рамки корректировочной программы GMPдляроссийскихпроизводителейфармацевтическойпродукции.—
М. : Ремедиум, 1997. 40с.
14.Чуешов, В. И. Промышленная технология лекарств: учебник для вузов / В. И. Чуешов [и др.]. Харьков: Изд-во НФАИ, 2002.
15.Columbo P. et al. Drug release modulation by physical restric-
tions of matrix swelling. Int. J. Pharm. 63, 43—48 (1990).
16.Conte U., Maggi L., Colombo P. and La MannaA. Multilayered hydrophilic matrices as constant release devices. J. Control. Release 26, 39–47 (1993).
17.Conte U., Colombo P., Maggi L. and La Manna A. Compressed
barrier layers for constant drug release in swellable matrix tablets. STP Pharm. Sci. 4, 107–113 (1994).
18.Conte U. and Maggi L. Modulation of the dissolution profiles from Geomatrix multi-layer matrix tablets containing drugs on different solubility. Biomaterials17, 889—896 (1996).
19.Chourasia M. K. and Jain S. K. Design and development of
multiparticulate system for targeted drug delivery to colon. Drug Deliv. 11, 201–207 (2004).
20.Modified-Release Drug delivery Technology / M/Rathbone, J. Hadgraft, M. S. Roberts — New-York, 2003 — 996.
21.Rathbone M. J., Hadgragt J., Roberts M. S. Modified-Release
drug delivery thechnology: New-York, Basel — 2004.
22. Rosen H., Abribat T. The rise and rise of drug delivery. Nat Rev Drug Discov. 2005 May; 4(5):381-5.
119
Cловарь терминов
Биодоступность — биофармацевтический параметр, характеризующийся долей ЛВ, всосавшегося в кровь из лекарственной формы и скоростью появления ЛВ в кровеносном русле и продолжительностью его нахождения в определенной концентрации в организме.
Блистер — см. упаковка контурная ячейковая. Буккалеты — таблетки буккальные.
Вещества вспомогательные — группа веществ фармацевти-
ческого назначения, применяемых для формирования, конструирования лекарственных форм и терапевтических систем, придания им стабильности, обеспечения надлежащего фармакологического эффекта и фармакокинетических параметров лекарственного препарата, коррекции вкуса, цвета и запаха лекарственного препарата.
Гранулирование — процесс превращения порошкообразного материала в частицы (зерна) определенной величины. Может быть влажным, сухим, структурным.
Гранулы—(син.крупинки,зернышки;лат.granula)—твердая лекарственная форма в виде агломератов (крупинок) шарообразной, цилиндрической или неправильной формы, содержащих смесь лекарственных и вспомогательных веществ. Размер гранул — 0,2–0,3
мм; вес — 0,05–0,06 г.
Гранулы для инъекций — гранулы для приготовления раствора инъекционного, суспензии инъекционной.
Гранулы покрытые (granula obducta) — гранулы, покрытые оболочкой, чаще сахарной, с целью маскировки нериятного вкуса ЛВ или предохранения его от вредного воздействия внешних факторов.
Гранулы шипучие (granula effervescens) — гранулы для при-
готовления раствора перорального или суспензии пероральной, которыеприсмешиваниисводойбурновыделяютгаз(двуокисьуглерода).
Гранулят — нерасфасованный полупродукт в виде гранул.
Драже (dragetta, compressum obductum) — твердая перораль-
ная дозированная лекарственная форма, получаемая многократным послойным нанесением ЛВ на микрочастицы вспомогательных веществ с использованием сахарных сиропов.
120