Карабинцева Фармацевтическая технология методички / Таблетки

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ И СОЦИАЛЬНОГО РАЗВИТИЯ РФ

ГОСУДАРСТВЕННОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ «НОВОСИБИРСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ»

Н. О. Карабинцева, С. Ю. Клепикова, Э. А. Коржавых, Л. В. Мошкова

ТАБЛЕТКИ

Учебно-методическое пособие

НОВОСИБИРСК

2011

УДК 615.453.6(075) ББК 52.82я73

К21

Рекомендовано Цикловой методической комиссией по фармации НГМУ в качестве учебно-методического пособия для студентов фармацевтического факультета

Рецензенты

Г. П. Трошкова, д-р биол. наук, зав. технологическим отделом ГНЦ «Вектор»;

И. А. Джупарова, канд. фарм. наук, доцент, зав. кафедрой управления и экономики фар-мации, медицинского

и фармацевтического товароведения НГМУ

Авторы

Н. О. Карабинцева, С.Ю.Клепикова,Э.А.Коржавых,Л.В.Мошкова

Карабинцева,Н.О.

К21 Таблетки: учебно-методическое пособие / Н. О. Карабинцева, С. Ю. Клепикова, Э. А. Коржавых, Л. В. Мошкова / — Новосибирск: Сибмедиздат НГМУ, 2011. — 128 с.

Учебно-методическоее пособие предназначено для аудиторной работы и самостоятельной подготовки студентов фармацевтического факультета очной и заочной формы обучения по дисциплине фармацевтическая технология по теме: «Технология таблеток». В пособии приводятся информационные материалы по общим вопросам технологии таблеток, исследовании физико-химических и технологических свойств таблетируемых материалов гранулирования, прессования, стандартизации таблеток, содержатся технологические и аппаратурные схемы производства, имеются тестовые и ситуационные задания для самоподготовки студентов.

Пособие согласовано с действующей программой по фармацевтической технологии для студентов фармацевтического факультета.

УДК 615.453.6(075) ББК 52.82я73

© НГМУ, 2011

3

Предисловие

Настоящее учебно-методическое пособие составлено в соответствии с Государственным образовательным стандартом по специальности 060108 «Фармация» и рабочей учебной программой по дисциплине «Фармацевтическая технология» (НГМУ, 2009). Пособие предназначено для формирования умений и навыков, необходимыхдляпрактическойдеятельностипровизоравобластиразработки, производства, анализа и реализации таблетированных лекарственных форм.

Пособие включает теоретическое обоснование и описание лабораторных работ по следующим модулям: технология таблеток, исследование физико-химических и технологических свойств таблетируемых материалов, гранулирование, прессование таблеток, получение тритурационных таблеток, стандартизация таблетированных препаратов.

Каждая тема отображает соответствующие разделы программы. Теоретическая часть включает теоретическое обоснование, используемые вспомогательные вещества, описание технологических стадий,атакжепроцессов.Структуралабораторныхработ,приведенных в пособии, включает цели, задачи работы, оснащение и методику выполнения работы с пошаговым описанием действий студента. В пособии представлены основные схемы оборудования с кратким обоснованием принципов работы, а также тестовые задания.

Пособие способствует формированию у студентов знаний, умений и навыков, касающихся выбора рациональной технологии, технологического процесса, стандартизации и упаковки соответствующих лекарственных форм, условий их хранения и применения.

4

ТЕМА 1

Таблетки. Характеристика. Классификация. Определение физико-химических и технологических свойств таблетируемых материалов

Актуальность. Таблетки — одна из наиболее широко представленных на фармацевтическом рынке лекарственных форм.

Цель занятия: получение теоретических знаний по таблеткам как лекарственной форме.

Студент должен

иметь представление о:

—значении технологии производства лекарственных веществ

всовременной фармацевтической практике;

—основных направлениях, подходах и принципах современного изготовления и производства лекарственных препаратов.

знать:

—характеристику таблеток;

—историю развития таблеток;

—преимущества и недостатки таблеток как лекарственной

формы

—классификацию таблеток.

Вопросы для самоподготовки

1.Таблетки как лекарственная форма. История развития таблеток. Характеристика.

2.Классификация таблеток.

3.Физико-химические и технологические свойства таблетируемых материалов. Методы их определения:

— форма и размер частиц

— смачиваемость

— плотность

5

—фракционный состав

—насыпная (объемная плотность)

—сыпучесть

—прессуемость

—пористость

—давление выталкивания

4.Прямое прессование. Варианты.

5.Вспомогательные вещества в технологии производства та-

блеток.

Информационный материал для подготовки

Определение, краткая историческая справка

Таблетки (TABULETTAE) — твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных веществ, смеси лекарственных и вспомогательных веществ или формованием специальных масс, и предназначенная для внутреннего, наружного, сублингвального или парентерального применения.

Первые сведения о прессовании порошков относятся к середи-

не XIX столетия. В 1844 г. в Англии заявлен патент на получение та-

блеток калия гидрокарбоната методом прессования. Через два года производство таблеток было налажено в США, Франции, Швейцарии, Германии. В России первое таблеточное производство открыто в 1895 г. на заводе военно-врачебных заготовлений в Петербурге. Первым научным исследованием, посвященным таблеткам, была диссертация проф. Л. Ф. Ильина, защищенная в 1900 г.

Впервые таблетки как дозированная лекарственная форма включены в Шведскую фармакопею VII (1901). Начиная с этого времени, они постепенно становятся официальными во всех странах мира.

Наряду с ростом производства таблеток совершенствуются их технология и методы контроля качества. Большое внимание уделяется биофармацевтическим исследованиям — влиянию фармацевтических факторов (физико-химические свойства лекарственного вещества, степень его измельчения, физико-химические свойства и коли-

6

чество вспомогательных веществ, способ гранулирования, величина давления прессования, применяемые покрытия и др.) на эффективность таблеток и разработку их рациональной технологии. Создаются таблетки пролонгированного действия (растворимые в желудке или кишечнике), с регулируемой скоростью высвобождения лекарственного вещества [5].

Анализ ассортимента таблетированных лекарственных препаратов, зарегистрированных в Государственном реестре ЛС за 1986, 1998, 2006 гг., проведенный по признакам: 1) степень готовности к применению; 2) путь введения; 3) способ введения; 4) характер высвобождения; 5) дозирование; 6) группа потребителей, позволил выявить некоторые закономерности.

Несмотря на то, что в абсолютном выражении число зарегистрированныхтаблетированныхпрепаратовзначительноварьируется на протяжении 20 лет, удельный вес таблеток меняется незначительно, составляя в среднем 34,6 % всех позиций ЛС в Государственном реестре (табл. 1).

Таблица 1

Количество номенклатурных позиций таблеток в Государственном реестре ЛС

В сегменте рынка таблеток, выделенном по степени готовности к их применению, безусловное лидерство принадлежит готовым таблеткам. Доля таблеток-полуфабрикатов невелика и колеблется от 0,5 до 3,26 %, обнаруживая при этом некоторую тенденцию к увеличению количества полуфабрикатов (рис. 1).

В сегменте, выделенном по признаку пути введения, преобладают таблетки энтеральные (98,85–99,67 %). На долю таблеток для парентерального введения (для имплантации, для приготовления раствора инъекционного) приходится всего лишь 0,33–1,15 % позиций (рис. 2).

7

Рис. 1. Удельный вес полуфабрикатов в ассортименте таблеток по степени готовности к применению

Рис. 2. Структура ассортимента таблеток по признаку пути введения

Приведенныевышеданныекоррелируютсрезультатамирасчетовпосегменту«ассортименттаблетокпоспособувведения»(рис.3).

8

В этом сегменте также преобладают таблетки для приема внутрь со столь же высоким удельным весом, однако отмечается некоторая тенденция к снижению этого показателя, прежде всего, за счет перераспределения позиций внутри сегмента (последовательный рост доли таблеток для аппликаций с 0,5 % в 1986 г. до 3,26 % в 2006 г.).

Рис. 3. Структура ассортимента таблеток по признаку способа введения

На долю таблеток с модифицированным высвобождением в общем ассортименте этой ЛФ в настоящее время приходится 4,39 % позиций, имеет место тенденция к увеличению показателя (рис. 4).

Рис. 4. Удельный вес таблеток с модифицированным высвобождением и действием в ассортименте таблеток

9

Вместе с тем необходимо отметить, что достоверность полученных данных вызывает сомнения из-за отмечавшейся нами ранее неупорядоченности и неустойчивости названий ЛФ с модифицированным высвобождением и действием в официальных источниках информации. Учитывая состояние развития научных исследований по данному вопросу, можно предположить, что реальный показатель все же выше, чем было выявлено.

Анализ ассортимента таблеток с учетом группы потребителей показал, что на отечественном рынке практически отсутствуют таблетки, позиционированные как ЛФ для пациентов пожилого и старческого возраста; заметный удельный вес имеют таблетки для детей. Однакоихдолявобщемассортиментетаблетокпостепенноснижается, составив 1,51 % в 2006 г. по сравнению с 2,66 % в 1986 г. (рис. 5).

Рис. 5. Удельный вес детских таблеток в ассортименте таблеток

Такимобразом,проведенноеисследованиесвидетельствуетосущественном преобладании традиционных таблеток для приема внутрь

вассортименте таблеток на российском лекарственном рынке [4].

Характеристика таблеток как лекарственной формы

Таблетки, получаемые методом прессования, имеют разные форму, размеры и массу. Наиболее распространенной является круглая форма с плоской или двояковыпуклой торцевой поверхностью. Размер таблеток колеблется от 3 до 25 мм в диаметре. Таблетки диаметром более 25 мм называются брикетами. Чаще выпускают таблетки диаметром от 7 до 14 мм. Таблетки диаметром более 9 мм имеют одну риску или две, нанесенные перпендикулярно одна другой, позволяющие разделить таблетку на две или четыре части и таким образом варьировать дозировку лекарственного вещества. Масса табле-

10