Карабинцева Фармацевтическая технология методички / Мягкие лекарственные формы аптечного изготовления учебное пособие. 2006

1.Мази на гидрофильных основах не оставляют на коже жирных следов, легко смываются с кожи и белья.

2.Гидрофильные основы совместимы со многими лекарственными веществами.

3.Некоторые из этих основ хорошо всасываются через кожу, другие образуют пленку.

4.Эти основы обладают охлаждающим действием, так как при образовании пленки на коже происходит испарение воды и поглощение тепла.

Недостатком основ, например, производных целлюлозы, является несовместимость с рядом лекарственных веществ: резорцином, танином, растворами йода, известковой водой, солями тяжелых металлов и др.

Производные целлюлозы. Для приготовления основ для мазей наиболее широкое применение нашли метилцеллюлоза

(МЦ) и натрий карбоксиметилцеллюлоза (Na-КМЦ). Метилцеллюлоза. В качестве основ для мазей используются 5–7 %- ные водные растворы, представляющие собой вязкие, структурированные гели. При высыхании растворы образуют упругие пленки, для уменьшения высыхаемости метилцеллюлозного геля к нему добавляют глицерин. Гели Na-КМЦ 4–6 %-ные готовят при нагревании, иногда с добавлением глицерина. Гели имеют щелочную среду, поэтому они могут изменять кислую реакцию эпидермиса кожи. Гели могут обладать мягким осмотическим действием, что широко используется при лечении гнойных ран.

Гели желатина применяются в виде желатин-глицериновых основ, которые содержат 1–3 % желатина, 10–30 % глицерина и 70– 80 % воды. Желатино-глицериновая основа представляет собой прозрачный гель светло-желтого цвета, легко разжижающийся при втирании в кожу. Его плотность и упругость зависят от количественного содержания желатина. Используют эти основы для получения защитных мазей, застывающих накоже ввиде прочной упругой пленки. Отрицательноесвойствоэтихоснов— способностьксинерезисуималая устойчивостькмикробнойконтаминации.

Коллагеновые основы готовят на основе порошка коллагена, полученного в процессе низкотемпературного диспергирования. В качестве мазевой основы используют 2–5 %-ные гели. При смешивании с водой коллаген набухает с образованием вязкого бесцветного геля. Коллаген обеспечивает резорбцию и

утилизацию основы, стимулирует процессы регенерации поврежденных тканей. По полноте высвобождения лекарственных веществ данная основа превосходит многие другие мазевые основы.

Полиэтиленоксиды ( ПЭО) или полиэтиленгликоли ( ПЭГ). Путем сплавления жидких, вязких и твердых воскоподобных ПЭО получены основы необходимой консистенции. ПЭО обладают рядом преимуществ:

—растворяются в воде и других полярных растворителях,

—легко смываются с кожи и белья,

—устойчивы к действию света, температуры и влаги,

—мало чувствительны к введению электролитов и изменениям рН,

—обладают слабым бактерицидным действием, не подвергаются микробной контаминации,

—ПЭО обладают осмотической активностью.

На основе полиэтиленоксидов предложено много различных прописей мазевых основ. Например, 60 частей ПЭО-400, 40 частей ПЭО-4000. На водяной бане при температуре 70 °С расплавляют ПЭО-4000, добавляют ПЭО-400 и перемешивают механической мешалкой (500–550 об/мин) в течение 30 мин до получения массы сметанообразной консистенции. Перспективной основой для мазей, применяемых в хирургии при гнойной раневой инфекции, являются сплавы 70 частей ПЭО-400, 80 частей ПЭО-400, 20 частей ПЭО-1500. По осмотической активности эти гели более чем в 20 раз превосходят 10 %-ный раствор натрия хлорида. Полиэтиленоксиды могут быть использованы для получения абсорбционных и эмульсионных основ.

Недостатком полиэтиленоксидных гелей является несовместимость с фенолами, солями серебра, ртути, йодидами, танином, резорцином. В силу своих дегидратирующих свойств они обезвоживают слизистые оболочки, вызывая раздражение и чувство жжения.

Гели неорганических соединений представляют основы из глинистых минералов — бентонитовых глин. Бентонитовый гель легко распределяется на коже, но быстро высыхает. Для уменьшения высыхаемости в состав бентонитовых гелей вводят до 10 % глицерина. Наиболее известна бентонитовая основа состава: 13–20 % бентонита, 10 % глицерина, 70–77 % воды. Бентонитовые основы отличаются высокой химической инертностью,

эмульгирующими свойствами, хорошо поглощают кожные экссудаты, устраняют неприятный запах. Способность бентонита при добавлении воды быстро превращаться в гель делает возможным использование его для приготовления сухих концентратов в форме порошка и таблеток.

щПЫО¸ТЛУММ˚В П‡БЛ

Эмульсионные мази характеризуются наличием жидкой дисперсной фазы, не растворимой в основе и распределенной в ней по типу эмульсии. В качестве дисперсной фазы могут быть как сами лекарственные вещества: водорода пероксид, линетол, глицерин, жидкость Бурова, винилин, деготь и др., так и растворы лекарственных веществ. Чаще изготавливают эмульсионные мази типа вода/масло. Вне зависимости от выписанного количества в виде водных растворов в эти мази вводят протаргол, колларгол, танин (иначе они не оказывают терапевтического эффекта), а также большинство солей алкалоидов и синтетических азотистых оснований, калия йодид, серебра нитрат и др., кроме ранее упоминавшихся резорцина и цинка сульфата. Исключение составляют антибиотики группы пенициллина, быстро разрушающиеся в присутствии воды.

Лекарственные вещества, легко растворимые в воде, помещают в ступку и, исходя из их растворимости и количества, растворяют в минимальном количестве воды. Иногда для этого используют воду, входящую в состав 30 %-ного ланолина водного, заменив его после соответствующего расчета ланолином безводным.

Для образования стабильной эмульсионной системы необходимо применение эмульгатора, который располагается на межфазной поверхности и понижает запас свободной поверхностной энергии частиц. Для получения стабильных эмульсионных мазей используют эмульгаторы, а также эмульгирующую способность и смешиваемость некоторых основ и их компонентов. Например: вазелин с 5 % ланолина безводного легко эмульгирует не только 140 % воды, но и 110 % глицерина, 25 % этанола (70 % концентрации). Смесь вазелина и ланолина безводного поровну способна заэмульгировать 230 % воды, 300 % глицерина, 13 % этанола (90 % концентрации) и т. д.

Димексид, часто выписываемый в мазях, образует эмульсионную систему с ланолином безводным в соотношении 45:100, с ла-

нолином водным — 30:100, с консистентной эмульсионной основой — 35:100, а с вазелином — только 4:100.

Rp: Protargoli 1,0 Lanolini 3,0 Vaselini 8,0

Misce fiat unguentum

Da. Signa. Мазь для носа.

Протаргол вводят по типу эмульсии, предварительно растворив его в воде, входящей в состав ланолина водного (30 %), предварительно протаргол гидрофилизируют небольшим количеством глицерина, затем смешивают в ступке с водой — 3,2 мл, эмульгируют рассчитанным количеством ланолина безводного, частями добавляют вазелин и перемешивают до однородности.

Разновидностью эмульсионных мазей являются кремы. Их получают без эмульгатора, поскольку многие основы характеризуются значительной структурной вязкостью и наличием микрокристаллического каркаса. Тонко диспергированная жидкая фаза, внедренная при энергичном перемешивании в массу мазевой основы, фиксируется в ней за счет высокой вязкости дисперсионной среды. Кремы отличаются рыхлой, сметанообразной консистенцией, малой устойчивостью и вследствие легкого испарения жидкой фазы обладают охлаждающим действием.

икДднауЦлдйЦ бДСДзаЦ

1.Приготовить пасты дерматологические (рецепты 27–30) и зубоврачебные (31–32).

2.Приготовить эмульсионные мази (33–38).

кЦсЦинх Сгь ЗхийгзЦзаь бДСДзаь

27.Возьми: Пасты салицилово-цинковой 20,0 Выдай. Обозначь: для повязок.

28.Возьми: Пасты цинковой 20,0

Выдай. Обозначь: для повязок. 29. Возьми: Пасты Лассара 10,0

Выдай. Обозначь: для повязок.

30.Возьми: Мази простой серной 20,0 Выдай. Обозначь: для повязок.

31.Возьми: Мышьяковистого ангидрида 2,0 Кокаина гидрохлорида 1,0

Глицеринасколькопотребуется, чтобыполучиласьпаста. Выдай. Обозначь: зубоврачебная паста.

32.Возьми: Фенола 1,0 Формалина 0,3 Глины белой 2,4

Глицерина сколько потребуется, чтобы получилась паста.

Выдай. Обозначь: зубоврачебная паста.

33.Возьми: Димедрола 0,1

Раствора адреналина гидрохлорида 1:1000 — 10 кап. Ланолина 1,0 Вазелина 4,0

Смешай, чтобы получилась мазь. Выдай. Обозначь: мазь для носа.

34.Возьми: Мази протаргола 1 % — 15,0 Выдай. Обозначь: мазь для носа.

35.Возьми: Эфедрина гидрохлорида 0,05

Раствора адреналина гидрохлорида 1:1000 — 10 кап. Ланолина 2,0 Вазелина 3,0

Смешай, чтобы получилась мазь. Выдай. Обозначь: мазь для носа.

36.Возьми: Колларгола 0,1 Вазелина 5,0

Смешай, чтобы получилась мазь. Выдай. Обозначь: мазь для носа.

37.Возьми: Мази ихтиоловой 5 % 10,0

Выдай. Обозначь: втирать в суставы. 38. Возьми: Танина 0,5

Ланолина 5,0 Вазелина 10,0

Смешай, чтобы получилась мазь.

Выдай. Обозначь: для смазывания пораженных участков кожи.

нЦлнйЗхЦ бДСДзаь Сгь лДейийСЙйнйЗда

Выберите несколько правильных ответов.

1. К группе гидрофильных основ для мазей относится: а) ланолин, б) вазелин,

в) гель натрий карбоксиметилцеллюлозы,

г) гели полиэтиленгликолей.

2.Местное действие лекарственных веществ в мазях обеспечивают:

а) вазелин, б) эсилон-аэросильная основа, в) парафин,

г) консистентная эмульсия вода/вазелин.

3.Свойства гидрофильных основ:

а) склонность к синерезису, б) образуют на коже пленки,

в) пригодны для изготовления мазей-консервантов, г) не подвергаются микробной контаминации, д) растворимы в воде.

4.По типу эмульсии в состав мазей на гидрофобных основах вводят:

а) тимол, б) протаргол,

в) экстракт красавки сухой, г) танин, д) висмута нитрат основной.

5.Мазь-раствор на гидрофильных основах образуют:

а) нефть нафталанская, б) растительные экстракты, в) ртути оксид,

г) основной алюминий ацетат, д) формалин.

6. Свойства полиэтиленгликолевых основ: а) не раздражают слизистые, б) образуют на коже пленки,

в) не подвергаются микробной контаминации, г) растворимы в воде.

8. Лекарственные вещества при изготовлении суспензионных мазей диспергируют:

Выберите несколько правильных ответов.

10.Если основа в рецепте не указана и отсутствует нормативная документация, основу выбирают с учетом:

а) количества лекарственных веществ, б) растворимости лекарственных веществ в воде, в) области применения мазей,

г) физико-химической совместимости компонентов.

11.К гидрофильным мазевым основам относятся:

а) саломас, б) производные целлюлозы,

в) желатино-глицериновая основа, г) бентонит.

12.Мазь типа эмульсии с основой вазелин с ланолином безводным образуют:

а) новокаин, б) экстракт белладонны сухой, в) протаргол, г) танин.

13.В качестве активатора высвобождения и всасывания лекарственных веществ из мазей применяют:

а) кислоту сорбиновую, б) эсилон-5,

в) димексид, г) нипазол.

14. Мази, содержащие в своем составе жидкую гидрофильную дисперсную фазу, не растворимую в основе и не смешивающуюся с ней — это:

а) гели, б) эмульсионные мази типа м/в,

в) эмульсионные мази типа в/м, г) экстракционные.

15.Растительные экстракты (сухие и густые) при введении в

состав мазей предпочтительно растирать: а) с растительным маслом, б) с минеральным маслом,

в) со спирто-водно-глицериновой смесью, г) с расплавленной основой.

16.Протаргол при изготовлении эмульсионной мази в растворе адреналина гидрохлорида, выписанном в прописи рецепта, растворить:

а) можно, б) нельзя.

17.Мази относятся к пастам, если лекарственные вещества, составляющие более 25 % от массы мази, вводятся:

а) по типу эмульсии, б) по типу суспензии,

в) растворением в расплавленной основе, г) с образованием различных дисперсных систем.

18.Мазь, содержащая в своем составе: калия йодид, натрий тиосульфат, воду, ланолин безводный или консистентную эмульсию вода — вазелин, является мазью:

а) гомогенной, б) суспензионной, в) эмульсионной,

г) комбинированной, д) суспензионной на комбинированной основе.

19.В состав мазей на липофильных и дифильных основах растительные экстракты, танин, протаргол, колларгол вводят:

а) растирая с жидкостью, родственной основе, б) растирая с основой, в) растворяя в основе, г) по типу эмульсии.

20.Мазь, в состав которой входит анестезин, цинка оксид, крахмал, вазелин, относитсяк мази:

а) эмульсионной, б) суспензионной, в) гомогенной, г) комбинированной.

21.При контроле качества и обеспечении оптимальных условий хранения следует учитывать, что гетерогенными дисперсными системами являются мази:

а) фурацилиновая, б) скипидарная, в) экстракционная, г) камфорная.

22.Мазь состава: Эфедрина гидрохлорида 0,05

Димедрола 0,5 Ланолина и Вазелина поровну по 5,0

Относится к мазям: а) гомогенным, б) суспензионным, в) эмульсионным,

г) комбинированным.

23.Эфедрина гидрохлорид и димедрол вводятся в состав мази: а) растворением в основе, б) по типу эмульсии, в) по типу суспензии,

г) сплавлением с основой.

24.Ланолин следует взять:

а) водный, б) безводный.

25. Выберите правильный ППК:

а) Ephedrini hydrochloridi 0,05 Dimedroli 0,5

Aquae purificatae 1,5 ml Lanolini anhydrici 3,5 Vaselini 5,0

Mo = 10,55

б) Ephedrini hydrochloridi 0,05 Dimedroli 0,5

Aquae purificatae 1,5 ml Lanolini anhydrici 5,0 Vaselini 5,0

Mo = 12,05

в) Aquae purificatae 1,5 ml Ephedrini hydrochloridi 0,05 Dimedroli 0,5

Lanolini anhydrici 3,5 Vaselini 5,0

Mo = 10,55

г) Ephedrini hydrochloridi 0,05 Dimedroli 0,5

Lanolini hydrici 5,0 Vaselini 5,0

Mo = 10,55

Эталоны ответов: 1 — в, г; 2 — а, в; 3 — а, б, д, г; 4 — б, в, г; 5 — б, г, д; 6 — б, в, г; 7 — 1 в, 2 а, д, 3 б, г; 8 — 1 а, 2 в, 3 б; 9 — 1 б, г, 2 а, 3 в; 10 — б, г; 11 — б, в, г; 12 — а-г; 13 — в; 14 — в; 15 — в; 16 — б, 17 — б; 18 — в; 19 — г; 20 —б; 21 — а, в; 22 — в; 23 — б; 24 — а, б; 25 — а.

ланмДсайззхЦ бДСДуа

Оцените правильность действий фармацевта. Сделайте вывод о том, что данная лекарственная форма приготовлена удовлетворительно или неудовлетворительно. Предложите рациональный вариант технологии.

1. Возьми: Цинка сульфата 3,0 Стрептоцида 1,0 Вазелина 10,0

Смешай, чтобы получилась паста.

Выдай. Обозначь: наносить на пораженные участки кожи.

Фармацевт поместил в ступку цинка оксид, измельчил, добавил стрептоцид, растер его со спиртом этиловым, добавил 5,0 вазелина расплавленного, все перемешал и добавил остальной вазелин. Перенес в отпускную баночку, оформил к отпуску этикеткой: «Мазь».