2. Ганглиоблокаторы

ПЕНТАМИН (МНН: АЗАМЕТОНИЙ)

Мощные гипотензивные средства, но в настоящее время не применяются для лечения гипертонической болезни из-за отсутствия избирательности и быстрого развития привыкания.

Угнетение симпатических ганглиев приводит к снижению артериального давления и побочным действиям (ортостатической гипотонии).

Угнетение парасимпатических ганглиев проявляется только побочным действием (сухость слизистых, различные атонии, нарушение аккомодации, тахикардия и др.)

Используют ганглиоблокаторы при гипертонических кризах.

3. Симпатолитики

Оказывают антиадренергическое периферическое действие на пресинаптическом уровне, истощая запасы норадреналина в нервных окончаниях.

Уменьшение АД связано с уменьшением ОПС, уменьшением МОК, уменьшением количества ренина. В результате преобладают парасимпатические влияния.

Гипотензивное действие развивается постепенно через 1-2 недели, а после отмены восстановление давления происходит через 1-3 недели.

РЕЗЕРПИН в комбинированном препарате «АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС» (резерпин + гипотиазид) и препарате РАУНАТИН (сумма алкалоидов раувольфии)

Алкалоид раувольфии змеиной. Резерпин легко проникает в мозг и дает седатацию, нейролептическое действие, явления паркинсонизма, депрессию.

Побочное действие: у обоих препаратов связано с преобладанием ПСНС: усиление секреции желез, активизация моторики ЖКТ (противопоказаны при язвенной болезни) повышение тонуса бронхов, бронхоспазм.

Противопоказания: бронхиальная астма, брадикардия, нарушение проводимости в атриовентрикулярном участке, набухание слизистых носа и другое.

Форма выпуска: таблетки.

В настоящее время применение ганглиоблакаторов и симпатолитиков ограничено.

4.Адреноблокирующие средства

4.1. Α-адреноблокаторы

Для лечения гипертонической болезни могут использоваться селективные вещества, оказывающие преимущественное влияние на постсинаптические α₁-адренорецепторы:

ПРАЗОЗИН (МНН)

ДОКСАЗОЗИН (МНН)

Гипотензивное действие связано с уменьшением ОПС за счет расширения сосудов (сильнее влияет на артерии, меньше на вены). Уменьшается венозный возврат крови, уменьшается нагрузка на левый желудочек. Так как понижается пред- и постнагрузка на сердце, препараты показаны при проявлениях сердечной недостаточности, с застоем в легочных сосудах, недостаточностью почек. Есть антиатерогенный эффект (уменьшение ХС, ЛПНП, ТГ).

Наиболее характерным эффектом α₁-адреноблокаторов является феномен первой дозы: через 50-60 минут после первого приема возникают головокружения, слабость, обмороки и ортостатическая гипотония. Поэтому лечение начинают с маленькой дозы. Остальные побочные эффекты относительно редки и не опасны (отеки в ногах, утомляемость, головные боли, сердцебиение).

Формы выпуска: таблетки.

4.2. Β-адреноблокаторы

Широко применяются в качестве антигипертензивнных средств при легкой и умеренной форме гипертонической болезни.

Механизм действия:

1. Снижение СВ за счет блокады β₁-адренорецепторов сердца.

2. Угнетение пресинаптических β₂-адренорецепторов, уменьшение выделения норадреналина из нервного окончания (уменьшение ОПС) – при длительном приеме.

3. Блокада β₁-адренорецепторов почек, уменьшение выделения ренина.

4. Могут увеличивать высвобождение вазодилатирующих веществ (прос-тагландинов, оксида азота и др.).

5. Некоторые препараты могут блокировать центральные β-адренорецепторы и уменьшать симпатическую иннервацию.

Гипотензивное действие развивается постепенно в течение нескольких недель. Эффект стабильный, нет привыкания.

В группе β-адреноблокаторов выделяют неселективные средства – ПРОПРАНОЛОЛ (МНН), кардиоселективные препараты – АТЕНОЛОЛ (МНН), МЕТОПРОЛОЛ (МНН), БЕТАКСОЛОЛ (МНН), БИСОПРОЛОЛ (МНН).

Кардиоселективные препараты имеют меньше побочных эффектов и противопоказаний по сравнению с неселективными. Их можно с осторожностью применять при состояниях, сопровождающихся спазмом периферических сосудов, бронхиальной астме, сахарном диабете, почечной недостаточности.

Формы выпуска: таблетки.