Фармацевтическая химия как наука

11

Пример: сульфаниламид (белый стрептоцид) был обнаружен в организме при изучении метаболизма пронтозила.

3.Модификация известных ЛС. Обычно ставят задачи:

• улучшить фармакологические свойства;

• повысить активность, стабильность, продолжительность действия;

• уменьшить токсичность;

• получить синтетические аналоги природных соединений: морфин → промедол, физостигмин → прозерин.

4.Выявляют корреляционую зависимость между химической структурой, физико-химическими свойствами и биологической активностью соединений, используя для конструирования ЛС компьютерную технику.

5.Принцип молекулярного моделирования, сущность которого состоит в предварительном установлении стереохимических особенностей молекулы ЛС и биорецептора. Например, измерение с помощью рентгеноструктурного анализа расстояний между атомами или зарядами у стероидных соединений и синтез на этой основе аналогов с заданными на молекулярном уровне параметрами. На основе этого принципа созданы синтетические аналоги эстрогенных гормонов.

6.Создание ЛС на основе нанотехнологий, обеспечивающих возможность доставки ЛС к определённым клеткам с помощью наночастиц.

Нанотехнологии в создании ЛС

Наноразмерные системы доставки лекарственных препаратов (5−250 nm) способны изменить терапию различных заболеваний благодаря повышенной способности преодолевать различные биологические барьеры, увеличению времени полувыведения и адресной доставки лекарственного средства.

Для адресной доставки ЛС используются нанотехнологические платформы, различающиеся по физико-химической структуре: полимеросомы, нанооболочки, полимерные мицеллы и конъюгаты полимерлекарственное средство и др.

Основная цель создания наномолекулярных ЛС:

•преодоление биологических барьеров, существующих в организме (кишечник – кровеносное русло, кровеносное русло – ткань, гематоэнцефалический барьер);

•уменьшение побочных эффектов (токсичность, аллергенность);

•увеличение времени жизни лекарственного препарата в организме.

Научные исследования кафедры фармацевтической химии ФОО

Иследование связи электронной структуры и физико-химических свойств в ряду производных антраниловой кислоты с биологической активностью: расчёты квантовохимических характеристик молекул (программа GAUSSIAN-2003): дипольный момент (dip P), полная энергия молекулы или энергия Хартри-Фока (EHF), молекулярная масса (М.м.),

12

заряды на атомах и ряд других характеристик (Е.Р. Курбатов, К.В. Андрюков).

II. Разработка новых, совершенствование существующих методов контроля качества лекарственных средств

Фармацевтический анализ – комплекс приемов и методов, позволяющих оценить качество ЛС.

Особенности фармацевтического анализа:

•Разнообразие анализируемых объектов (неорганические и органические вещества, вещества растительного и животного происхождения, продукты жизнедеятельности микроорганизмов).

•Различие в дозировках ЛС в лекарственных формах.

•Разнообразие состава исследуемых объектов: фармацевтические субстанции, лекарственные препараты (таблетки, растворы для инъекций, мази, драже и др.), однокомпонентные и многокомпонентные смеси (2 и более ЛС, присутствие вспомогательных веществ).

Разновидности фармацевтического анализа

•Фармакопейный анализ – всестороннее комплексное исследование лекарственных средств в соответствии с нормативной документацией.

•Экспресс-анализ – анализ экстемпорально изготовленных ЛС (в аптеке по рецепту врача) или внутриаптечной заготовки.

•Биофармацевтический анализ – анализ ЛС и продуктов их превращений в биологических жидкостях и тканях.