Схемы двух видов ТТС: мембранной (а) и матричной (б)
а: 1 - покровная непроницаемая для ЛВ пленка; 2 - резервуар с ЛВ; 3 - стенка резервуара, представляющая собой мембрану, проницаемую для ЛВ; 4 - адгезив; 5 - защитное антиадгезионное покрытие, удаляемое перед аппликацией ТТС, б: 1 - покровная непроницаемая для ЛВ пленка; 2 - полимерная адгезионная
матрица, содержащая ЛВ (или вещества); 3 - защитное антиадгезионное покрытие, удаляемое перед аппликацией ТТС
Преимущества ТДТС
В сравнении с пероральным приёмом обеспечивает более быстрое действие препарата и отсутствие влияние пищеварительных ферментов
Снижается частота назначения лекарства
Уменьшаются дозы
Можно избежать колебаний концентрации в крови
При развитии нежелательных реакций – немедленно прекратить лечение
- могут вызывать раздражение кожи и аллергические реакции
для начала их действия требуется больше времени по сравнению с инъекционными формами
таким способом можно доставлять лишь сильнодействующие вещества, обладающие вполне определенными физико-химическими свойствами.
№ |
ЛВ |
Фирма- |
Название |
Продожи- |
Раствори- |
|
|||||
|
|
изгото- |
препарата |
тельность |
тель в |
|
|
витель |
|
1 |
резервуа |
|
|
|
|
апликаци |
ре |
|
|
|
|
и |
|
1 |
17 β- |
Berlex Labs |
Climara |
7 дней |
Этерифициро |
|
эстрадиол |
|
|
|
ванная |
|
|
|
|
|
жирная |
|
|
|
|
|
кислота |
2 |
17 β- |
Novartis |
Estraderm |
3 дня |
Нет |
|
эстрадиол |
|
|
|
|
3 |
Клонидин |
Boehringer |
Catapress TTS |
7 дней |
Нет |
|
|
Ingelheim |
|
|
|
4 |
Никотин |
Elan |
Proster |
24 ч |
Нет |
5 |
Никотин |
Novartis |
Habitrol |
24ч |
Нет |
6 |
17 β- |
Parke-Davis |
FemPatch |
7 дней |
Этерифициро |
|
эстрадиол |
|
|
|
ванная |
|
|
|
|
|
жирная |
|
|
|
|
|
кислота |
7 |
Нитроглиц |
Novartis Transderm- |
12-14ч |
Этерифици |
|
ерин |
Nitro |
|
рованная |
|
|
|
|
жирная |
|
|
|
|
кислота |
8 |
Нитроглице |
Schering- |
Nitrodur |
|
рин |
Plough |
|
9 |
Нитроглице |
Schwarz |
Deponit |
|
рин |
Pharma |
|
12-14ч Нет
12-14ч Нет
10 |
Нитроглице |
Searle |
Nitrodisc |
12-14ч |
Нет |
|
рин |
|
|
|
|
11 |
Скополамин |
Novartis |
Transderm |
3 дня |
Нет |
|
|
|
Scop |
|
|
12 |
Тестестерон |
Novartis |
Testcderm |
24 ч |
Нет |
13 |
Тестестерон |
SmithKline |
Androderm |
24 ч |
Этанол, |
|
|
Beecham |
|
|
глицерилмо |
|
|
|
|
|
ноолеат, 18 |
|
|
|
|
|
мутиллауре |
|
|
|
|
|
ат, глицерин |
14 |
Фентанил |
Janssen |
Duragesic |
3 дня |
Этанол |
|
|
Silang |
|
|
|
ЛВ |
Фирма-изготовитель |
Название препарата |
Продолжительность 1 |
|
|
|
аппликации |
Никотин |
Novartis Consumer |
|
Health |
Цитизин |
НТЦ «Лекбиотех» |
Нитроглицерин |
Schering-Plouqh |
Нитроглицерин |
Schwarz Pharma |
Нитроглицерин |
НТЦ «Лекбиотех» |
Изосорбит дититрат |
НТЦ «Лекбиотех» |
Фентанил |
Janssen Silaq |
Бупренорфин |
Grunenthal |
Никотинелл |
24ч |
Циперкутен |
3-4дня |
Нитро-дур |
12-14ч |
Депонит |
12-14ч |
Нитроперкутен |
12-16ч |
Нитроперкутен |
24ч |
Дуроджезик |
3дня |
Транстек |
3дня |
Лидокаин |
Grunenthal |
Версатис |
1день |
Биосовместимость с кожей и отсутствие токсичных низкомолекулярных веществ, выделяющихся из полимеров и способных проникать через кожу.
Кроме того, необходимо отсутствие токсических растворителей.
В ТТС используются следующие вспомогательные вещества:
Компоненты матрицы: синтетические полимеры (поливинилпирролидон, полиакрилаты, полиолефины, полиалкилвиниловые эфиры, полиамиды, различные блок-сополимеры, поливиниловый спирт, разветвленные полисилоксаны, каучуки); полисахариды (производные целлюлозы: этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза и др.)
Компоненты резервуаров: вазелиновое масло, силиконовое масло, полимерные гели и другие
растворители для ЛВ и иных компонентов ТТС
Пластификаторы для матричных ТТС.
Для гидрофобных матриц:
диалкилфталаты, диэфиры алифатических двухосновных кислот, высшие алифатические спирты и другие, в зависимости от свойств полимеров, образующих матрицу, растворимости ЛВ. и активных компонентов ТТС.
Для гидрофильных матриц:
полиэтиленгликоли, глицерин, пропиленгликоли и т.д.
Усилители проницаемости кожи для ЛВ (в
зависимости от структуры ЛВ): ПАВ, различные спирты, ПЭГ и их производные, терпены и др.
В США организован выпуск ТТС на основе материала «Поропластик», который представляет собой мембрану или плёнку и действует как «молекулярная губка», которая может служить матрицей или резервуаром для лекарственного вещества.
Время высвобождения от нескольких часов до нескольких месяцев.
Примеры ЛВ: изосорбит динитрат, фенилпропаноламин, триэтаноламин салицилат, индометацин, ибупрофен, стероиды и т.д.