Руководство к практическим занятиям по фармакологии Учеб. пособие - печатьКЕВ

4. Перечертить и заполнить таблицы:

Вопросы к коллоквиуму по теме «Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Диуретики»

1.Классификация диуретиков: по механизму действия, силе диуретического эффекта, влиянию на уровень калия и кальция в крови.

2.Механизм действия, основные показания и побочные эффекты ацетазоламида.

3.Механизм действия, основные показания и побочные эффекты петлевых диуретиков.

4.Механизм действия, основные показания и побочные эффекты тиазидных и тиазидоподобных диуретиков.

5.Механизм действия, основные показания и побочные эффекты калийсберегающих диуретиков.

6.Механизм действия, основные показания и побочные эффекты осмотических диуретиков.

7.Какие диуретики применяют при неотложных состояниях?

8.Какие диуретики применяют для «плановой» терапии?

9.Классификация антигипертензивных средств. Понятие об основных и резервных группах антигипертензивных средств.

71

10.Антигипертензивные средства нейротропного действия: центральные (агонисты α2-адренорецепторов и I1-имидазолиновых рецепторов) и периферические (ганглиоблокаторы, α-адреноблокаторы, β-адреноблокаторы, α,β-адреноблокаторы, симпатолитики). Точки приложения действия, механизм гипотензивного действия, особенности применения при артериальной гипертензии, побочные эффекты.

11.Антигипертензивные средства миотропного действия: активаторы калиевых каналов, донаторы NО, препараты с другими механизмами действия. Механизм гипотензивного действия, влияние на артериальные и венозные сосуды, на работу сердца и активность РААС. Показания к применению, побочные эффекты.

12.Антигипертензивные средства миотропного действия – блокаторы кальциевых каналов. Классификация, сравнительная характеристика (точки приложения действия), показания к применению, побочные эффекты.

13.Антигипертензивные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы АПФ: классификация, механизм действия, применение, побочные эффекты. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов, механизм действия, применение, побочные эффекты.

14.Применение диуретиков в терапии артериальной гипертензии (тиазидные, тиазидоподобные, петлевые, спиронолактон). Механизм гипотензивного действия, побочные эффекты.

15.Рациональные комбинации антигипертензивных средств.

16.Антигипотензивные средства, классификация. Нейротропные средства, повышающие артериальное давление, механизм гипертензивного действия, особенности применения, побочные эффекты. Средства, восполняющие ОЦК, применение.

17.Антиангинальные средства (средства, применяемые при стенокардии). Классифика-

ция.

18.Органические нитраты. Механизм действия. Сравнительная характеристика нитроглицерина, изосорбида динитрата и мононитрата, их лекарственные формы. Побочные эффекты.

19.Механизм антиангинального действия β-адреноблокаторов, особенности применения при стенокардии, побочные эффекты.

20.Механизм антиангинального действия блокаторов кальциевых каналов, особенности применения при стенокардии, побочные эффекты.

21.Рациональные комбинации антиангинальных средств.

22.Применение в комплексной терапии стенокардии препаратов метаболического действия (триметазидин), механизм действия.

23.Какие лекарственные средства и с какой целью применяются при остром инфаркте миокарда?

24.Классификация кардиотонических средств.

25.Механизм положительного инотропного и отрицательного хронотропного эффектов сердечных гликозидов. Показания для назначения сердечных гликозидов

26.Клиника интоксикации сердечными гликозидами и меры помощи.

27.Механизмы кардиотонического действия негликозидных кардиотонических средств. Показания для назначения и побочные эффекты.

28.Классификация противоаритмических средств.

29.Блокаторы натриевых каналов (класс I – IА, IВ, IС подгруппы ). Показания. Побочные эффекты.

30.Бета-адреноблокаторы (класс II). Показания. Побочные эффекты.

31.Блокаторы калиевых каналов (класс III): амиодарон. Показания. Побочные эффекты. Соталол (класс III). Показания. Побочные эффекты.

32.Блокаторы кальциевых каналов (класс IV): фенилалкиламины (верапамил), бензотиазепины (дилтиазем). Показания. Побочные эффекты.

33.Антиаритмические средства, не входящие в классификацию V. Williams (класс V): сердечные гликозиды (дигоксин), аденозин и др.. Показания. Побочные эффекты.

72

34. Средства, применяемые при брадиаритмиях: м-холиноблокаторы: атропина сульфат, бета-адреномиметики: изопреналина гидрохлорид. Показания. Побочные эффекты.

IV. Средства, влияющие на функции органов дыхания

Цель: на основе нейро-гуморальных механизмов регуляции системы дыхания разобрать точки приложения, механизмы действия, показания и побочные эффекты противокашлевых, отхаркивающих и бронхорасширяющих средств. Научиться выписывать рецепты на препараты.

Вопросы для самостоятельной подготовки

Механизм кашлевого рефлекса. Противокашлевые средства. Классификация:

–средства центрального действия: наркотические анальгетики – кодеин; ненаркотические средства – глауцин, бутамират. Механизм противокашлевого действия. Показания к применению. Побочные эффекты наркотических и ненаркотических средств.

–периферического действия: преноксдиазин (либексин). Механизм действия, приме-

нение.

Отхаркивающие средства. Классификация:

–средства, стимулирующие секрецию бронхиальных желез: прямого (резорбтивного) действия – натрия йодид, калия йодид, аммония хлорид, натрия гидрокарбонат; рефлекторного действия – извлечения из лекарственного растительного сырья (настои, отвары, экстракты, сиропы): травы термопсиса, корня алтея, корня солодки, травы фиалки, травы чабреца и др., терпингидрат, натрия бензоат. Механизмы действия, показания к применению, пути введения. Побочные эффекты.

Средства, разжижающие мокроту (муколитики): ацетилцистеин, карбоцистеин, бромгексин, амброксол. Механизм муколитического действия, особенности применения, пути введения. Влияние бромгексина на выработку сурфактанта. Побочные эффекты.

Функция сурфактанта в дыхательных путях. Средства, замещающие природный сурфактант: бовактант, порактант альфа, колфосцерила пальмитат. Применение при респираторном дистресс-синдроме у новорожденных.

Средства, применяемые при бронхиальной астме. Патогенез бронхиальной астмы, роль иммунных механизмов. Основные направления лечения бронхиальной астмы – подавление воспаления в дыхательных путях, расслабление гладкой мускулатуры бронхов. Классификация средств, применяемых при бронхиальной астме:

а) средства с противовоспалительным действием:

–глюкокортикостероиды – ингаляционные: беклометазон, флутиказон, флунизолид, будесонид; системные – преднизолон, дексаметазон. Механизм антииммунного и противовоспалительного действия, особенности применения при бронхиальной астме, побочные эффекты.

–стабилизаторы мембран тучных клеток – кромоглициевая кислота (интал, кромолин), недокромил, кетотифен. Механизм действия, пути введения, побочные эффекты.

–средства с антилейкотриеновым действием – ингибиторы синтеза лейкотриенов: зилеутон; блокаторы лейкотриеновых рецепторов: зафирлукаст, монтелукаст. Механизм действия, побочные эффекты.

б) бронхорасширяющие средства

–средства, стимулирующие β2-адренорецепторы - β2-адреномиметики короткого (сальбутамол, тербуталин, фенотерол) и длительного действия (салметерол, формотерол); β1,2- адреномиметики (орципреналин), универсальные адреномиметики (эпинефрин). Механизм действия, пути введения, особенности применения при бронхиальной астме, побочные эффекты.

–средства, блокирующие М3-холинорецепторы – ипратропия бромид, тиотропия

бромид.

73

– спазмолитики миотропного действия – теофиллина лекарственные формы с медленным высвобождением действующего вещества, аминофиллин. Механизм действия – влияние на аденозиновые А1 рецепторы и на фосфодиэстеразу. Особенности применения при бронхиальной астме, побочные эффекты. Влияние теофиллина на ЦНС, применение при апноэ у новорожденных.

Комбинированное применение противовоспалительных и бронхорасширяющих средств. Выписать рецепты:

взрослому – теофиллин (пролонгированные лекформы), беклометазон (аэрозоль для ингаляций дозированный), кромоглициевая кислота (порошок для ингаляций в капсулах); ребенку 5 лет (масса тела 18 кг) – преноксдиазин, бромгексин (сироп), аминофиллин (раствор для в/в введения), сальбутамол (раствор для ингаляций).

Вопросы для самоконтроля

1.Нарисуйте схему кашлевого рефлекса, укажите точки приложения действия противокашлевых препаратов.

2.Когда применяются противокашлевые препараты?

3.Объясните механизм действия центральных противокашлевых средств.

4.Какие побочные эффекты могут развиться при применении кодеина?

5.В состав каких комбинированных препаратов входит кодеин? Чем опасно их бесконтрольное применение?

6.Назовите ненаркотические противокашлевые препараты центрального действия.

7.Объясните механизм действия периферических противокашлевых средств.

8.Когда применяются отхаркивающие средства?

9.Как необходимо изменить питьевой режим при назначении отхаркивающих средств?

10.Объясните механизм действия отхаркивающих средств прямого (резорбтивного)

действия.

11.Какие побочные эффекты могут вызвать йодиды?

12.Объясните механизм действия отхаркивающих средств рефлекторного действия. Какие побочные эффекты они могут вызвать?

13.Какие дополнительные эффекты (кроме отхаркивающего) есть у растительных отхаркивающих средств корня алтея, корня солодки?

14.Что такое муколитики? Объясните механизм действия муколитиков.

15.Когда следует применять муколитики?

16.Когда применяются заменители сурфактанта?

17.Представьте схематически иммунный механизм развития бронхиальной астмы. Укажите точки приложения действия противовоспалительных средств.

18.Объясните механизм действия глюкокортикоидов при бронхиальной астме.

19.Какие побочные эффекты могут вызвать глюкокортикоиды при системном и ингаляционном применении?

20.Какие другие препараты с противовоспалительным действием применяют для лечения бронхиальной астмы? Объясните их механизмы действия.

21.Нарисуйте схему иннервации бронхов. Укажите точки приложения действия бронхолитиков.

22.Какие используются пути введения бронхолитиков?

23.Какие побочные эффекты могут вызывать бронхолитики из группы β- адреномиметиков и М-холиноблокаторов?

24.Объясните механизм действия теофиллина. Какие побочные эффекты он может вызывать?

25.В чем отличия теофиллина и аминофиллина?

26.Какие препараты можно использовать для скорой помощи при развившемся бронхоспазме? Какими путями их следует вводить?

74

27.Какие существуют комбинированные препараты бронхолитиков и бронхолитиков

спротивовоспалительными средствами?

75

Аудиторная работа

1.Выполнение индивидуального контрольного задания по рецептуре (входной контроль).

2.Ознакомиться с образцами препаратов по теме (оригинальные упаковки и/или их компьютерная версия).

3.Решение ситуационных задач.

4.Перечертить и заполнить таблицы:

Таблица 1 Сравнительная характеристика адреномиметиков, применяемых при бронхиальной астме

5. Выполнить выходной контроль.

V. Средства, влияющие на функции органов пищеварения

Цель: на основе знаний нормальной и патологической физиологии изучить классификации, точки приложения, механизмы действия, фармакокинетикческие и фармакодинамические особенности лекарственных средств, влияющих на функции ЖКТ и печени. Научиться оформлять рецепты на препараты данных групп.

Вопросы для самостоятельной подготовки

Средства, снижающие кислотность желудочного содержимого.

Средства, применяемые при повышенной кислотности желудочного содержимого и язвенной болезни. Физиология секреции соляной кислоты (НСl), нервная и гуморальная регуляция. Локализация М1-, М2- и М3-холинорецепторов в желудке (париетальные и паракринные клетки), роль ацетилхолина в регуляции желудочной секреции. Паракринная и эндокринная регуляция – роль гистамина, гастрина, соматостатина в регуляции желудочной

76

секреции. Механизм выделения Н+ париетальными клетками (Н+,К+-АТФаза). Механизмы защиты желудка от соляной кислоты: слизь, HCO3¯ , регенеративная способность эпителия, кровоснабжение слизистой оболочки. Значение простагландинов Е и J2 в защите слизистой оболочки. Участие Helicobacter pylori в развитии гастрита, язвенной болезни желудка и 12перстной кишки, рака желудка.

Средства, уменьшающие секрецию хлористоводородной кислоты: М–холиноблокато- ры (атропина сульфат, пирензепин), блокаторы гистаминовых Н2–рецепторов (ранитидин, фамотидин, низатидин), ингибиторы Н+,К+-АТФазы (мепразол, лансопразол, пантопразол).

Механизмы антисекреторного действия. Применение, побочные эффекты. Особенности фармакокинетики ингибиторов Н+,К+-АТФазы.

Антацидные средства: магния гидроксид, алюминия гидроксид, кальция карбонат, натрия гидрокарбонат. Механизм действия, способность всасываться в ЖКТ, побочные эффекты, применение. Комбинация Mg (ОН)2 /Al (ОН)3 . Правила назначения.

Гастропротекторы: висмута трикалия дицитрат, висмута нитрат основной, сукралфат, мизопростол. Механизм действия, побочные эффекты.

Противомикробные средства, действующие на Helicobactеr pylori: метронидазол, амоксициллин, кларитромицин, тетрациклин. Комбинированное применение антимикробных средств при язвенной болезни.

Выписать рецепты: взрослому – омепразол;

ребенку 8 лет (масса тела 25 кг, площадь поверхности 0,9 м2) - ранитидин, сукралфат.

Средства, применяемые при нарушении экскреторной функции желудка и поджелудочной железы.

Препараты ферментов поджелудочной железы: панкреатин (мезим-форте, панкреофлат, креон - микрогранулы в кишечнорастворимой капсуле, панцитрат – микротаблетки в кишечнорастворимой капсуле). Получение. Ферменты, его составляющие. Препараты, содержащие панкреатин, компоненты желчи и гемицеллюлозу (фестал, энзистал). Применение при экзокринной недостаточности поджелудочной железы (муковисцидозе, хроническом панкреатите). Активность липазы в препаратах панкреатина. Влияние кислой среды желудка на ферменты. Профилактика денатурации ферментов: препараты панкреатина с кислотоустойчивым покрытием; применение антацидов, Н2 – гистаминоблокаторов, ингибиторов Н+,К+-АТФазы. Противопоказания к назначению препаратов, содержащих желчь.

Средства, подавляющие экзокринную функцию поджелудочной железы.

Регуляция секреции панкреатического сока: роль холецистокинина, секретина и ацетилхолина. Изменение их количества под влиянием соляной кислоты при приеме пищи. Влияние на освобождение холецистокинина жирных кислот с длинной целью и незаменимых аминокислот.

М–холиноблокаторы (атропин, платифиллин), Н2–гистаминоблокаторы: механизм угнетения секреции панкреатического сока. Использование при остром панкреатите.

Лекарственные средства, подавляющие активность протеолитических ферментов поджелудочной железы – пантрипин, контрикал. Применение при остром панкреатите.

Желчегонные средства.

Средства, стимулирующие секрецию желчи (холеретики): препараты, содержащие желчные кислоты – «Аллохол», «Холензим»; синтетические препараты – осалмид; растительного происхождения – цветки бессмертника, кукурузные рыльца, плоды шиповника («Холосас»)

Средства, стимулирующие выведение желчи (холекинетики): препараты пижмы, куркумы, мяты перечной. Спазмолитики миотропного (дротаверин, папаверин) и М- холиноблокирующего действия (атропин, платифиллин). Показания к применению, побочные эффекты.

77

Гепатопротекторы: препараты флавоноидов расторопши пятнистой (силибинин), препараты «эссенциальных» фосфолипидов – (эссенциале, эсливер, фосфоглив), препараты аминокислот – адеметионин. Механизмы действия, эффективность, показания к применению, побочные эффекты.

Средства, растворяющие холестериновые камни при желчнокаменной болезни. Состав желчи. Желчные кислоты - холевая и хенодезоксихолевая, их функция (влия-

ние на всасывание жиров, растворение холестерола в желчи и его выведение).

Виды камней: холестериновые и билирубиновые. Средства для растворения холестериновых камней: хенодезоксихолевая и урсодезоксихолевая кислоты. Механизм действия (влияние на содержание холестерина в желчи). Показания к назначению. Длительность терапии. Побочные эффекты.

Выписать рецепты:

взрослому – панкреатин, урсодезоксихолевая кислота; ребенку 1 года (масса тела 10 кг) – панкреатин при муковисцидозе;

Противорвотные средства.

Медиаторные системы, принимающие участие в регуляции активности рвотного центра, рецепторы рвотного центра, вестибулярных ядер, триггерной зоны, ядер солитарного тракта.

Роль вестибулярного аппарата в активации рвотного центра и развитии болезни движения. Скополамин: влияние на М–холинорецепторы вестибулярных ядер и рвотного центра. Антигистаминные средства: меклозин, прометазин, дифенгидрамин; влияние на М– холинорецепторы и Н1–рецепторы вестибулярных ядер и рвотного центра. Применение, побочные эффекты.

Роль рецепторов глотки, желудка и кишечника в активации рвотного центра. Значение серотониновых 5– НТ3 рецепторов в окончаниях афферентных волокон вагуса. Механизм возникновения рвоты при лечении цитотоксическими противоопухолевыми средствами (выделение серотонина из энтерохромафинных клеток кишечника). Роль 5–НТ3 рецепторов триггерной зоны в активации рвотного центра. Блокаторы 5–НТ3 рецепторов: ондансетрон. Применение в онкологической практике. Побочные эффекты.

Роль Д2–рецепторов триггерной зоны в активации рвотного центра. Блокаторы Д2– рецепторов: тиэтилперазин, гастрокинетики – метоклопрамид, домперидон; нейролептики – перфеназин, галоперидол.

Средства, влияющие на моторику ЖКТ. Гастрокинетики.

Регуляция тонуса гладких мышц и моторики ЖКТ, роль холинергических, дофаминергических и серотонинергических структур.

Блокаторы Д2-рецепторов: метоклопрамид, домперидон. Механизм действия, влияние на тонус нижнего сфинктера пищевода, моторику желудка, пилорический сфинктер. Действие метоклопрамида на серотониновые рецепторы. Показания к применению гастрокинетиков, побочные эффекты. Центральное действие метоклопрамида: влияние на секрецию пролактина, лекарственный паркинсонизм.

Применение антихолинэстеразных средств (неостигмин) при атонии ЖКТ. Выписать рецепты:

взрослому – меклозин, метаклопрамид; ребенку 6 лет (масса тела 20 кг) – домперидон, ондансетрон.

Антидиарейные средства.

Причины острого поноса (пищевые отравления, инфекции, лекарственные средства). Необходимость проведения регидратации, средства для оральной дегидратации – регидрон (натрия цитрат, калия хлорид, глюкоза) и др. Симптоматические антидиарейные средства:

78

адсорбенты – аттапулгит, диосмектит; агонисты опиоидных рецепторов–лоперамид. Механизм действия, побочные эффекты. Понос при дисбактериозе, вызываемом антибиотиками; значение Clostridium difficile и его токсина. Роль культуры дрожжевого гриба Saccharomyces boulardii для профилактики поноса, вызываемого Clostridium difficile.

Средства, расслабляющие гладкую мускулатуру ЖКТ Спазмолитики миотропного действия: мебеверин, пинаверия бромид, дротаверин, па-

паверин. М-холиноблокаторы: платифиллин, атропин. Механизм действия, показания к применению, побочные эффекты.

Слабительные средства Роль клетчатки в нормализации перистальтики кишечника при хроническом запоре

(пшеничные отруби и др.).

Классификация слабительных средств:

–осмотические - невсасывающиеся соли (натрия сульфат, магния сульфат), олигосахариды (лактулоза), многоатомные спирты (глицерин), полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000), метилцеллюлоза

–размягчающие каловые массы и смазывающие слизистую оболочку кишечника - жидкий парафин (вазелиновое масло), миндальное масло

–средства, раздражающие хеморецепторы кишечника - касторовое масло, бисакодил, экстракт крушины, экстракт сенны, натрия пикосульфат.

Механизмы действия, скорость развития эффекта, применение, побочные эффекты. Выписать рецепты:

взрослому – бисакодил, дротаверин при кишечной колике; ребенку 4 лет (масса тела 16 кг) – аттапулгит, лоперамид, глицерин в свечах, энтерол.

Вопросы для самоконтроля

1.Какие группы средств можно использовать для снижения секреции соляной кислоты в желудке? Механизм их антисекреторного действия.

2.Когда применяются средства, снижающие секрецию соляной кислоты?

3.Какие препараты относятся к группе Н2-гистаминоблокаторов? Какие побочные эффекты они могут вызвать? Что может быть при отмене этих препаратов?

4.Каков механизм действия блокаторов протонного насоса? Особенности фармакокинетики этих препаратов.

5.Какое действие на желудок оказывает простагландин Е? Какие побочные эффекты могут вызвать препараты простагландина Е?

6.Что такое гастропротекторы? Когда их применяют?

7.Как действуют антацидные средства? Когда они применяются?

8.Какие антациды могут всасываться в ЖКТ? К чему это может привести?

9.Какие ферменты вырабатывает поджелудочная железа? Когда применяются препараты ферментов поджелудочной железы? Чем отличаются препараты друг от друга?

10.Какие средства подавляют секрецию ферментов поджелудочной железы? Какие препараты инактивируют протеолитические ферменты поджелудочной железы? Когда применяют эти лекарственные средства?

11.Какие препараты обладают желчегонным действием? Когда их назначают?

12.Что такое гепатопротекторы? Как они действуют на клетки печени и когда их применяют?

13.Какие группы средств оказывают противорвотное действие? Механизм их действия.

14.Какие препараты следует применять для предупреждения рвоты, связанной с укачиванием, в послеоперационном периоде; рвоты, связанной с противоопухолевой терапией?

15.Когда применяют гастрокинетики? Механизм их действия.

79

16.Что можно применить при послеоперационной атонии кишечника?

17.Какие средства расслабляют гладкие мышцы ЖКТ и когда их применяют?

18.Какие средства следует применять при диарее? Объясните механизм их действия.

19.Какие возможны механизмы действия слабительных средств?

20.Какие слабительные средства действуют на протяжении всего кишечника, а какие

восновном на толстый кишечник?

21.Какие слабительные следует применять для экстренного опорожнения кишечника?

22.Какие слабительные можно применять при хроническом запоре?

23.Какие побочные эффекты могут вызывать слабительные средства?

Аудиторная работа

1.Выполнение индивидуального контрольного задания по рецептуре (входной контроль).

2.Ознакомиться с образцами препаратов по теме (оригинальные упаковки и/или их компьютерная версия).

3.Решение ситуационных задач

4.Перечертить и заполнить таблицы:

80