
Руководство к практическим занятиям по фармакологии Учеб. пособие - печатьКЕВ
.pdf1.Что такое опий? Перечислите алкалоиды, входящие в состав опия, их классификация по химической структуре.
2.Чем отличается морфин от папаверина?
3.На каких уровнях и в каких структурах ЦНС реализуется обезболивающее действие опиоидных анальгетиков?
4.Что включается в понятие «эндорфины»?
5.Где находятся опиоидные рецепторы? Каковы их типы?
6.Какие центры головного мозга морфин угнетает в большей степени?
7.Какие центры мозга морфин возбуждает?
8.Как оформляется рецепт на наркотические анальгетики?
9.Каков принцип действия налоксона при отравлении морфином?
10.Что представляет собой омнопон?
11.С какой целью в состав микстуры Бехтерева включен кодеин?
12.Какие препараты используются для нейролептанальгезии?
13.Почему фентанил применяется только в стационаре?
14.По описанию определите препараты:
14.1.Синтетический препарат, производное пиперидина. Как анальгетик уступает морфину, но не вызывает спазмов гладкой мускулатуры и даже расслабляет её тонус и сокращения матки усиливает, шейку матки расслабляет и может применяться в акушерской практике для обезболивания родов.
14.2.Один из самых мощных анальгетиков, при внутривенном введении начинает действие через 1-3 минуты и эффект продолжается 15-30 минут. Применяется, в основном, для нейролептаналгезии.
14.3.По силе действия уступает морфину, но имеет высокий показатель биодоступности, Может назначаться внутрь. Является агонистом в отношении мю-, дельта- и каппарецепторов. В терапевтических дозах не вызывает угнетения дыхания. В различных лекарственных формах (табл., капсулы, капли, свечи, инъекции) дозируется по 50-100 мг.
14.4.Естественный алкалоид опия, представляющий группу спазмолитиков. В названии препарата есть указание на источник получения.
14.5.Химическая структура как у морфина, взаимодействует с опиоидными рецепторами, но блокирует их являясь полным антагонистом. Эффекты вен при остром отравлении опиатами.
14.6.Название этого анальгетика свидетельствует о том, что он содержит все алкалоиды опия, включая морфин, кодеин, папаверин и др. Применяют для инъекций и редко внутрь.
Аудиторная работа
1.Выполнить индивидуальный входной контроль по врачебной рецептуре.
2.Ознакомиться с образцами препаратов по теме (оригинальные упаковки и/или их компьютерная версия).
3.Решение ситуационных задач.
4.Перечертить и заполнить таблицы:
|
|
|
|
Таблица 1 |
|
Определите препараты А, Б, В (морфин, папаверин, трамадол) |
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
Действие |
А |
Б |
|
В |
|
|
|
|
|
|
|
Обезболивающее |
+ + + |
- |
|
+ + |
|
|
|
|
|
|
|
Влияние на АД |
↓ |
↓ |
|
+ - |
|
|
|
|
|
|
|
Влияние на мускулатуру кишечника |
+ + |
↓ |
|
+ - |
|
|
|
|
|
|
|
Эффективность при назначении внуть |
+ |
+ + |
|
+ + |
|
|
|
|
|
|
|
51
|
|
|
Таблица 2 |
||
Определите анальгетики А-Г (морфин, тримеперидин, фентанил, бупренорфин) |
|||||
|
|
|
|
|
|
Препарат |
Длительность |
Особенности применения |
Особенности |
||
действия |
препарата |
||||
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
А |
4-6 часов |
Боли, вызванные опухолями |
Алкалоид |
||
|
|
|
|
|
|
Б |
3-4 часа |
Премедикация |
Синтетический |
||
|
|
|
|
|
|
В |
20-30 мин |
Обезболивание родов |
Мощное действие |
||
|
|
|
|
|
|
Г |
3-4 часа |
НЛА |
Низкая |
||
Любые острые боли |
наркозависимость |
||||
|
|
||||
|
|
|
|
|
Выписать рецепты:
взрослому: алкалоид опия для премедикации (раствор для инъекций), алкалоид опия как противокашлевое средство; полный агонист с минимальной наркотизирующей активностью; агонист – антагонист для обезболивания родов; неогаленовый препарат из группы опия; опиоидный анальгетик для нейролептанальгезии; опиоидный анальгетик в 3-4 раза слабее по обезболивающей активности морфина; препарат при остром отравлении морфином.
5. Выполнить выходной контроль.
Неопиоидные анальгетики (Нестероидные противовоспалительные средства. Парацетамол)
Цель: на основе знаний физиологии формирования болевой и воспалительной реакций изучить механизмы анальгетиков периферического (ненаркотического) действия и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), фармакодинамические эффекты, применение, побочное действие. Научиться выписывать и анализировать врачебные рецепты изучаемых фармакологических групп.
Вопросы для самостоятельной подготовки
Классификации анальгетиков периферического действия по химической структуре:
-салицилаты – ацетилсалициловая кислота (аспирин)
-производные парааминофенола – парацетамол
-производные пирозолона – фенилбутазон, метамизол натрия
-производные фенилуксусной кислоты – диклофенак, ацеклофенак
-производные фенилпропионовой кислоты – ибупрофен, кетопрофен, напроксен
-производные индолуксусной кислоты – индометоцин
-оксикамы – пироксикам, лорноксикам, мелоксикам
-коксибы: целекоксиб
-разного химического строения: - кеторолак, нимесулид
Механизм действия препаратов. Классификация по механизму действия: - неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2:
а) необратимые ингибиторы ЦОГ (ацетилсалициловая кислота); б) обратимые ингибиторы ЦОГ (производные индолуксусной, фенилалкановой кис-
лот, оксикамы (пироксикам, кеторолак).
- селективные ингибиторы ЦОГ-2 (мелоксикам, лорноксикам, коксибы, нимесулид). Фармакодинамические эффекты. Особенности анальгетического, противовоспали-
тельного и жаропонижающего эффектов. Антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.
52
Применение. Побочные эффекты (НПВС-индуцированные гастропатии, синдром Рейя, аспириновая бронхиальная астма и др.). Особенности применения препаратов в педиатрической практике.
Вопросы для самоконтроля
1.Чем отличается механизм действия ацетилсалициловой кислоты от диклофенак?
2.Основные отличия парацетамола от остальных препаратов.
3.В чем существенное отличия механизма действия селективных ингибиторов ЦОГ-
2?
4.Перечислите комбинированные препараты на основе метамизола. Основная сфера их применения.
5.Что лежит в основе понятия НПВС-индуцированные гастропатии?
6.Что входит в понятие «Синдром Рейя»?
7.Какие препараты чаще всего применяются в педиатрической практике в качестве антипиретиков?
8.Какие препараты предпочтительно применять при остеохондрозе в период обострения и почему?
10.Определите по описанию препарат или группу, к которой пренадлежит вещество:
–Комбинированный препарат, содержащий анальгетик и спазмолитик. Применяет-
ся в виде инъекций, таблетках и свечах как анальгетик и антиспастическое средство.
– Препарат не обладает противовоспалительным действием. Применяется как анальгетик и антипиретик, выпускается в виде шипучих и жевательных таблетках, обычных таблетках, суспензии и раствора внутрь для детей.
– Обладает наиболее сильным обезболивающим действием, применяется в качестве заменителя опиоидных анальгентиков.
– По механизму действия является неселективным необратимым ингибитором ЦОГ-1 и ЦОГ- 2. Обладает в отличии от других выраженным антиагрегантным действием.
– Препарат по структуре и действию близок к ибупрофену, применяют внутрь ректально, внутримышечно, внутривенно, местно в крем и геле под названием «Фастум - гель» .
– По силе противовоспалительного и обезболивающего действия превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион и ибупрофен. Применяют внутрь, парэнтерально, ректально, в виде глазных капель, мази хорошо переносятся больными, редко побочные эффекты.
– Является избирательным ингибитором ЦОГ-2, широко применяется в педиатрической практике, как жаропонижающие средства.
Аудиторная работа
1.Выполнить индивидуальный входной контроль по врачебной рецептуре.
2.Ознакомиться с образцами препаратов по теме (оригинальные упаковки и/или их компьютерная версия).
3.Решение ситуационных задач.
4.Перечертить и заполнить таблицы:
Таблица 1
Определите вещества А-В (диклофенак, индометацин, пироксикам)
(За единицу активности принята активность ацетилсалициловой кислоты – АСК)
Эффект |
АСК |
А |
Б |
В |
|
|
|
|
|
Противовоспалительный |
1 |
20 |
30 |
20 |
|
|
|
|
|
Ульцерогенный |
1 |
2 |
2 |
4 |
|
|
|
|
|
Действие на кровь |
1 |
1 |
1 |
4 |
|
|
|
|
|
53
Гепатотоксический |
|
1 |
|
1 |
|
2 |
|
4 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Таблица 2 |
||
Определите вещества А-В (диклофенак, индометацин, мелоксикам) |
|||||||||||
|
|
|
|
|
|
||||||
Препарат |
Процент связывания |
Период полувыведения |
|
Особенности |
|||||||
|
|
в плазме |
|
(Т ½) час |
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
А |
|
99 |
|
12-15 |
|
Высокая токсичность |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
Б |
|
98 |
|
2-3 |
|
Высокая активность |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
В |
|
99 |
|
20 |
|
Селективно ингибирует |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
ЦОГ-2 |
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Выписать рецепты:
взрослому: избирательный ингибитор ЦОГ-2 в педиатрической практике как антипиретик; неизбирательный обратимый ингибитор ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в педиатрической практике как антипиретик; неселективный ингибитор ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (таблетки кишечнорастворимые); необратимый неизбирательный ингибитор ЦОГ в кардиологической практике; препарат с сильным противовоспалительным эффектом (раствор для в/м введения); препарат из группы оксикамов – избирательный ингибитор ЦОГ-2; препарат при ревматоидном артрите (ректальные свечи).
5. Выполнить выходной контроль.
Вопросы к коллоквиуму «Средства, влияющие на ЦНС»
1. Классификация антипсихотических средств (нейролептиков) по химической струк-
туре.
2.Механизм действия антипсихотических средств.
3.Фармакодинамические эффекты антипсихотических средств и их механизмы разви-
тия
4.Применение антипсихотических средств в клинической практике.
5.Побочные эффекты антипсихотических средств и их профилактика.
6.Дать определение понятиям «типичные» и «атипичные» нейролептики.
7.Сравнительная характеристика основных подгрупп антипсихотических средств.
8.Классификация анксиолитиков (транквилизаторов) по химической структуре.
9.Механизм действия анксиолитиков.
10.Основные фармакодинамические эффекты анксиолитиков.
11.Отличие «дневных» анксиолитиков от «седативных».
12.Показания и противопоказания к назначению анксиолитиков.
13.Побочные эффекты анксиолитиков и их профилактика.
14.Классификация снотворных средств по химической структуре.
15.Механизм действия снотворных средств.
16.Объяснить понятие «снотворные средства с наркотическим типом действия».
17.Особенности применения снотворных средств взависимости от вида нарушений сна.
18.Классификация средств для наркоза.
19.Характеристика стадий наркоза.
20.Влияние средств для наркоза на разные отделы ЦНС в зависимости от стадий наркоза.
21.Преимущества и недостатки средств для ингаляционного и неингаляционного наркоза.
23.Краткая сравнительная характеристика основных средств для наркоза.
24.Классификация опиоидных (наркотических) анальгетиков по типам опиоидных рецепторов.
54
25.Центральные и периферические фармакодинамические эффекты опиоидных анальгетиков.
26.Побочные эффекты опиоидных анальгетиков. Первая помощь при отравлении наркотиками.
27.Особенности применения опиоидных анальгетиков в клинике.
28.Классификация неопиоидных анальгетиков по химической структуре.
29.Классификация неопиоидных анальгетиков по влиянию на ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
30.Фармакодинамические эффекты неопиоидных анальгетиков и механизмы их раз-
вития.
31.Побочные эффекты неопиоидных анальгетиков и механизмы из развития.
32.Показания и противопоказания к применению неопиоидных анальгетиков.
33.Особенности фармакологии парацетамола.
34.Этанол. Механизм действия, фармакодинамические эффекты, показания к применению.
35.Лечение острых отравлений: этанол, метиловый спирт, этиленгликоль.
36.Классификация противоэпилептических средств в зависимости от форм эпилепсии.
37.Классификация противоэпилептических средств по химической структуре.
38.Перечислить основные фармакодинамические эффекты противоэпилептических
средств.
39.Объяснить механизм развития противоэпилептического эффекта.
40.Принципы лечения эпилепсии и купирования эпилептического статуса.
41.Классификация противопаркинсонических средств по механизму действия.
42.Тактика лечения болезни Паркинсона. Побочные эффекты и их профилактика.
43.Классификация психостимуляторов по химической структуре.
44.Основные механизмы действия психостимуляторов.
45.Особенности применения психостимуляторов, противопоказания, профилактика психофизической зависимости.
46.Психостимуляторы-адаптогены растительного и животного происхождения (женьшень, лимонник, левзей, элеутерококк, пантокрин, рантарин), эффекты, механизм действия, особенности дозирования и применения.
47.Отличие психостимуляторов от ноотропов, общетонизирующих средств и аналеп-
тиков.
48.Классификация антидепрессантов по механизму действия.
49.Назвать и объяснить механизмы действия антидепрессантов.
50.Отличие антидепрессантов избирательного действия от неизбирательного.
51.Перечислить антидепрессанты-стимуляторы, антидепрессанты с седативным действием и антидепрессанты с универсальным спектром действия.
52.Перечислить главные и побочные эффекты антидепрессантов.
53.Назовите основные противопоказания для антидепрессантов.
54.Классификация аналептиков по точкам приложения.
55.Показания, побочные эффекты и противопоказания к применению аналептиков.
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ИСПОЛНИТЕЛЬНЫХ ОРГАНОВ И СИСТЕМ
III. Средства, влияющие на cердечно-сосудистую систему
Антигипертензивные средства
Цель: на основе нейро-гуморальной регуляции системного артериального давления разобрать основные точки приложения, механизмы действия, применение, побочные эффекты и противопоказания антигипертензивных средств. Научиться оформлять рецепты на данную группу лекарственных средств.
55
Вопросы для самостоятельной подготовки
Физиологические механизмы регуляции артериального давления, роль симпатоадреналовой и ренин-ангиотензин-альдостероновой (РААС) систем. Факторы, определяющие артериальное давление: сердечный выброс, ОПСС, ОЦК. Истинная артериальная гипертония (гипертоническая болезнь), симптоматические артериальные гипертонии.
Классификация антигипертензивных средств:
-нейротропные средства центрального и периферического действия
-средства миотропного действия
-средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему
-диуретики
Нейротропные средства центрального действия: агонисты І1-имидазолиновых и α2-
адренорецеп-торов (клонидин), агонисты α2-адренорецепторов (метилдопа, гуанфацин), агонисты І1-имида-золиновых рецепторов (моксонидин, рилменидин). Механизм гипотензивного действия, роль α2 и І1 рецепторов в регуляции активности сосудодвигательного центра и центра вагуса. Влияние препаратов на периферические α2-адренорецепторы (вне- и пресинаптические) и І1-имидазолиновые рецепторы. Побочные эффекты. Особенности применения для лечения артериальной гипертензии и для купирования гипертонического криза.
Нейротропные средства периферического действия:
–ганглиоблокаторы (азаметоний)
–α-адреноблокаторы: α1-адреноблокаторы (празозин, доксазозин)
–β-адреноблокаторы: β1,2-адреноблокаторы (пропранолол), β1-адреноблокаторы (эсмолол, метапролол, атенолол, небиволол)
–α,β-адреноблокаторы (карведилол, проксодолол)
–симпатолитики (резерпин)
Механизмы гипотензивного действия. Побочные эффекты. Особенности применения для лечения артериальной гипертонии и для купирования гипертонического криза.
Вазодилататоры миотропного действия (блокаторы кальциевых каналов, активаторы калиевых каналов, донаторы оксида азота, препараты с другими механизмами действия).
Блокаторы кальциевых каналов:
–производные фенилалкиламина: 1-е поколение - верапамил, 2-е поколение - лекарственные формы верапамила с медленным высвобождением действующего вещества (верапамил SR)
–производные дигидропиридина: 1-е поколение – нифедипин, 2-е поколение - нифедипин в лекарственных формах с медленным высвобождением (нифедипин SR, SL,GITS), фелодипин, 3-е поколение - лацидипин, амлодипин
–производные бензотиазепина: 1-е поколение – дилтиазем, 2-е поколение - лекарственные формы дилтиазема с медленным высвобождением (дилтиазем SR)
Роль кальция в мышечном сокращении, функция медленных кальциевых каналов L- типа. Механизм действия блокаторов кальциевых каналов, фармакодинамика (влияние на работу сердца, тонус артериальных сосудов, гладкие мышцы внутренних органов), сравнительная характеристика препаратов разных химических групп. Показания к применению, побочные эффекты и противопоказания.
Активаторы калиевых каналов: диазоксид. Механизм сосудорасширяющего действия, влияние на работу сердца и активность РААС. Показания к применению. Побочные эффекты.
Донаторы оксида азота (NO): натрия нитропруссид. Механизм сосудорасширяющего действия, роль NO в регуляции сосудистого тонуса. Особенности применения препаратов при артериальной гипертензии. Побочные эффекты.
Препараты с другими механизмами действия: бендазол, магния сульфат. Особенности применения при артериальной гипертонии, побочные эффекты.
56
Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов I типа для ангиотензина II).
Физиологическая роль РААС, механизмы образования ангиотензина I и ангиотензина II, рецепторы для ангиотензина II - АТ1 и АТ2, эффекты их возбуждения.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): а) активные лекарства: каптоприл, лизиноприл, эналаприлат (активный метаболит эналаприла); б) пролекарства (активируются в печени): рамиприл, эналаприл, фозиноприл, трандолаприл. Механизм действия, влияние на метаболизм брадикинина и высвобождение простагландинов (Е2 и I2). Основные эффекты, показания к применению. Побочные эффекты и противопоказания.
Блокаторы рецепторов для ангиотензина II (АТ1): лозартан, валсартан, ирбесартан. Фармакодинамика (механизм действия, эффекты главные и побочные, показания к применению).
Диуретики (тиазидные и тазидоподобные, петлевые, калийсберегающие).
Тиазидные (гидрохлоротиазид) и тиазидоподобные (индапамид). Механизм гипотензивного действия: влияние на ОЦК, объем внеклеточной жидкости, сердечный выброс, ОПСС. Побочные эффекты.
Применение петлевых (фуросемид) и калийсберегающих (спиронолактон) диуретиков при артериальной гипертонии.
Принципы рациональной комбинированной терапии при гипертонической болезни. Выписать рецепты:
взрослому – клонидин для купирования гипертонического криза, метопролол; нифедипин длительного действия; эналаприл; лозартан; ребенку 10 лет (масса тела 30 кг) – эсмолол
Вопросы для самоконтроля
1.Нарисуйте схему нервной регуляции сосудов и сердца. Укажите точки приложения действия нейротропных антигипертензивных средств.
2.В чем различия фармакодинамики клонидина и моксонидина.
3.Объясните механизм гипотензивного действия β-адреноблокаторов, перечислите побочные эффекты неселективных и кардиоселективных препаратов.
4.Особенности применения при гипертензии симпатолитиков, ганглиоблокаторов.
5.Объясните механизм гипотензивного действия α-адреноблокаторов. Какие побочные эффекты может вызывать доксазозин?
6.Механизм действия блокаторов кальциевых каналов. Дайте сравнительную характеристику производных фенилалкиламина, дигидропиридина и бензотиазепина (точка приложения действия, побочные эффекты)
7.Укажите особенности применения лекарственных форм нифедипина короткого и длительного действия
8.Объясните механизм гипотензивного действия активаторов калиевых каналов, донаторов оксида азота. Укажите особенности применения этих групп при артериальной гипертонии.
9.Какие побочные эффекты вызывают миотропные вазодилататоры.
10.Объясните механизм действия ингибиторов АПФ. Основные фармакологические эффекты этих средств.
11.Сравните фармакокинетику каптоприла и эналаприла.
12.Дайте сравнительную характеристику ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II
13.Объясните механизм гипотензивного действия диуретиков. Какие побочные эффекты они могут вызвать?
14.Какие группы антигипертензивных средств являются основными для лечения гипертонической болезни, а какие резервными.
15.Какие препараты применяются для купирования неосложненного гипертонического криза? Укажите пути введения.
57
Аудиторная работа
1.Выполнение индивидуального контрольного задания по врачебной рецептуре.
2.Ознакомиться с образцами препаратов по теме (оригинальные упаковки и/или их компьютерная версия)
3.Решение ситуационных задач, нарисовать схему нейрогуморальной регуляции САД
иуказать точки приложения антигипертензивных средств (4 группы).
4.Выполнить выходной контроль.
Антигипотензивные средства
Цель: изучить лекарственные средства влияющие нейро-гуморальные механизмы регуляции САД. Виды гипотензии и особенности их лечения. Научиться выписывать рецепты на лекарственные средства обладающие гипертензивным и общетонизирующим действием.
Вопросы для самостоятельной подготовки
Факторы, определяющие артериальное давление: сердечный выброс, ОПСС, ОЦК. Лекарственные средства, повышающие артериальное давление:
-сосудосуживающие и кардиотонические средства (нейротропного действия): универсальные адреномиметики (эпинефрин, норэпинефрин, эфедрин), α1-адреномиметики (фенилэфрин, мидодрин), β-адреномиметики (добутамин), адрено- и дофаминомиметик дофамин (действие на сосудистый тонус и работу сердца в зависимости от скорости введения). Механизм действия, влияние на сократимость сердца, ЧСС, ОПСС, интраорганный (в т.ч. почечный) кровоток. Применение для повышения артериального давления при различных формах шока, при ортостатической гипотензии. Побочные эффекты.
-средства, восполняющие ОЦК: солевые растворы (кристаллоиды) – раствор натрия хлорида, раствор Рингера (натрия, калия и кальция хлориды), раствор Рингера-Локка (натрия хлорид и гидрокарбонат, калия и кальция хлориды, глюкоза); коллоидные растворы – раствор альбумина, декстраны (среднемолекулярные - полиглюкин, низкомолекулярные – реополиглюкин, реомакродекс), , раствор на основе желатина (желатиноль), на основе гидроксиэтилкрахмала (инфукол, рефортан и др.). Применение при гиповолемии. Влияние на сердечный выброс и АД. Побочные эффекты.
-средства, уменьшающие выведение жидкости: минералокортикоиды – флудрокортизон; аналог АДГ – десмопрессин. Механизмы действия, применение при гипотензии, побочные эффекты.
Применение при хронической гипотензии общетонизирующих средств растительного происхождения (препараты женьшеня, лимонника, элеутерококка, левзеи, родиолы розовой).
Выписать рецепты:
взрослому добутамин, дофамин в дозе 20 мкг/кг/мин, мидодрин (таблетки); ребенку 5 лет (масса тела 18 кг) эпинефрин, дофамин в дозе 10 мкг/кг/мин
Вопросы для самоконтроля
1.Нарисуйте схему вегетативной иннервации сосудов и сердца. Укажите точки приложения нейротропных средств повышающие артериальное давление.
2.Какие препараты повышают давление за счет увеличения сердечного выброса и МОК? Когда они применяются?
3.Какие препараты повышают давление за счет увеличения ОПС? Когда они приме-
няются?
4.Какие эффекты вызывает дофамин в зависимости от скорости введения? Охарактеризуйте его действие при введении в малых (1-5 мкг/кг/мин), средних (5-10 мкг/кг/мин) и больших (10-25 мкг/кг/мин) концентрациях.
5.Какими средствами можно восполнить ОЦК? Когда они применяются?
58
6. Опишите механизм гипертензивного действия и особенности применения при гипотензии минералокортикоидов и десмопрессина.
Аудиторная работа
1.Выполнение индивидуального контрольного задания по врачебной рецептуре.
2.Ознакомиться с образцами препаратов по теме (оригинальные упаковки и/или их компьютерная версия).
3.Решение ситуационных задач.
4.Перечертить и заполнить таблицу.
|
|
|
|
|
Таблица 1 |
Сравнительная характеристика гипертензивных средств |
|
||||
|
|
|
|
|
|
Препараты |
Сердечный |
ЧСС |
ОПС |
|
Почечный |
|
выброс |
|
|
|
кровоток |
Эпинефрин |
|
|
|
|
|
Норэпинефрин |
|
|
|
|
|
Добутамин |
|
|
|
|
|
Фенилэфрин |
|
|
|
|
|
Дофамин: |
|
|
|
|
|
1-5 мкг/кг/мин |
|
|
|
|
|
5-10 мкг/кг/мин |
|
|
|
|
|
10-25 мкг/кг/мин |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
5. Выполнить выходной контроль. |
|
|
|
|
Антиангинальные средство
Цель: на основе патогенеза ишемической болезни сердца (ИБС), разобрать основные принципы лечения, механизм развития антиангинального и других эффектов антиангинальных средств, специфику клинического применения и побочные действия. Выучить классификацию антиангинальных средств. Освоить технику написания рецептов.
Вопросы для самостоятельной подготовки
Понятие об ишемической болезни сердца. Основные причины ишемии миокарда: ухудшение коронарного кровотока (атеросклероз, спазм, тромбоз коронарных артерий, врожденные аномалии коронарных артерий у детей), повышение потребности миокарда в кислороде (гипертрофия левого желудочка). Основные варианты течения ИБС: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия. Острый инфаркт миокарда.
Лекарственные средства, применяемые для лечения стенокардии: органические нитраты, блокаторы кальциевых каналов, β-адреноблокаторы.
Органические нитраты: нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат. Механизм действия нитратов: высвобождение оксида азота NО, влияние на венозные и артериальные сосуды, пред- и постнагрузку на сердце, потребность сердца в кислороде, коронарный кровоток. Различия фармакокинетики нитроглицерина, изосорбида динитрата и мононитрата в различных лекарственных формах (скорость и полнота всасывания, длительность действия). Выбор лекарственных форм для купирования приступа стенокардии, терапии острого инфаркта миокарда, длительного лечения стенокардии. Побочные эффекты и противопоказания. Механизм развития привыкания к нитратам, профилактика.
Нитратоподобные препараты: молсидомин. Особенности фармакодинамики.
Блокаторы кальциевых каналов:
59
– производные фенилалкиламина: 1-е поколение - верапамил, 2-е поколение - лекарственные формы верапамила с медленным высвобождением действующего вещества (верапамил SR)
–производные дигидропиридина: 2-е поколение - нифедипин в лекарственных формах с медленным высвобождением (нифедипин SR, SL,GITS), фелодипин, 3-е поколение - лацидипин, амлодипин
–производные бензотиазепина: 1-е поколение – дилтиазем, 2-е поколение - лекарственные формы дилтиазема с медленным высвобождением (дилтиазем SR)
Механизм антиангинального действия, влияние на работу сердца, пред- и постнагрузку, коронарный кровоток (возможность синдрома обкрадывания). Особенности применения при лечении стенокардии. Побочные эффекты.
β-Адреноблокаторы. Неселективные – пропранолол, кардиоселективные – метопролол, атенолол, небиволол. Механизм антиангинального действия, особенности применения при лечении стенокардии. Побочные эффекты.
Применение в комплексной терапии ИБС препаратов метаболического действия. Триметазидин: механизм кардиопротективного действия, клиническая эффективность.
Средства, применяемые при инфаркте миокарда: наркотические анальгетики (морфин
идр.), фибринолитики (стрептокиназа, алтеплаза), антикоагулянты (гепарин, низкомолекулярные гепарины), антиагреганты (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), антиаритмики (лидокаин), β-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол), нитраты.
Выписать в рецептах:
нитроглицерин (таблетки подъязычные, раствор для в/в введения), изосорбида динитрат (спрей подъязычный дозированный), изосорбида мононитрат, амлодипин, метопролол (раствор для в/в введения).
Вопросы для самоконтроля
1.Какие средства понижают потребность миокарда в кислороде при ИБС?
2.Какие средства повышают доставку кислорода к миокарду при ИБС?
3.Объясните механизм антиангинального действия органических нитратов.
4.Какие нитраты и в каких лекарственных формах применяют для купирования приступа стенокардии?
5.Дайте сравнительную характеристику нитроглицерина, изосорбида динитрата и мононитрата.
6.Какие побочные эффекты могут вызывать нитраты?
7.Какие явления наблюдаются при длительном приеме нитратов? При их отмене?
8.Объясните механизм антиангинального действия блокаторов кальциевых каналов.
9.Объясните механизм антиангинального действия β-адреноблокаторов.
10.Какие антиангинальные средства можно комбинировать друг с другом? Какие нельзя?
11.Какие лекарственные средства и с какой целью применяются при остром инфаркте миокарда?
Аудиторная работа
1.Выполнение индивидуального контрольного задания по рецептуре (входной контроль).
2.Ознакомиться с образцами препаратов по теме (оригинальные упаковки и/или их компьютерная версия).
3.Решение ситуационных задач.
4.Перечертить и заполнить таблицу.
|
|
|
|
|
Таблица 1 |
|
Сравнительная характеристика препаратов органических нитратов |
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
Действующее |
Лекарствен- |
Скорость |
Длительность |
Биодо- |
Приме- |
|
вещество |
ные формы |
наступления |
действия |
ступность |
нение |
|
60