Руководство к практическим занятиям по фармакологии Учеб. пособие - печатьКЕВ

Аудиторная работа

1.Выполнить индивидуальный входной контроль по врачебной рецептуре.

2.Ознакомиться с образцами препаратов по теме (оригинальные упаковки и/или их компьютерная версия)

3.Решение ситуационных задач.

4.Перечертить и заполнить таблицы:

Выписать рецепты:

взрослому – золпидем, нитразепам, флумазенил, фенобарбитал как противоэпилептическое средство, этосуксимид, вальпроевая кислота, клоназепам, ламотриджин; диазепам при эпилептическом статусе, пирибедил, селегилин, комбинированный препарат с леводопой, тригексифенидил.

41

11. Выполнить выходной контроль.

Антипсихотические (нейролептики), анксиолитики (транквилизаторы) и седативные средства

Цель: на основе физиологии ЦНС и функциональной биохимии синапсов изучить механизмы, фармакодинамические эффекты, применение и побочное действие средств с депримирующим действием на ЦНС. Научится выписывать и анализировать врачебное рецепты на лекарственные средства данной темы.

Вопросы для самостоятельной подготовки

Антипсихотические средства (нейролептики). Классификация по химической струк-

туре:

а) «типичные» нейролептики: производные фенотиазина (хлорпромазин, левомепромазин, перфеназин, трифлуоперазин), тиоксантена (хлорпропиксен); бутироферона (галоперидол, дроперидол).

б) «атипичные» нейролептики: замещенные амиды (сульпирид, тиаприд); производные дибензодиазепина (клозапин), производные фторбензизоксазола (рисперидон).

Механизм действия типичных и атипичных нейролептиков. Центральные и периферические эффекты. Применение, побочные эффекты и осложнения.

Анксиолитики (транквилизаторы). Классификация по химической структуре:

а) производные бензодиазепина: диазепам, хлордиазепоксид, феназепам, нозепам, алпразолам, мезапам, лоразепам, тофизопам;

б) производные других химических групп: афобазол, мебикар, буспирон. Классификация бензодиазепиновых анксиолитиков по длительности действия:

а) препараты длительного действия (Т ½ 24-48ч): диазепам, феназепам, хлордиазепок-

сид.

б) средней (Т ½ 6-24ч) длительности действия: алпразолам, оксазепам. в) короткой (Т ½ менее 6ч) продолжительности действия: мидазолам.

Механизм действия анксиолитиков. Фармакодинамические эффекты. Применение, побочные эффекты и осложнения. Антагонист бензодиазепиновых рецепторов (флумазенил).

Седативные средства группы бромидов (калия и натрия бромид) растительного прохождения (препараты валерианы, пустырника, пиона) комбинированные препараты (корвалол, валокордин, валокормид, валосердан, валосердин). Механизм действия препаратов. Применение.

Вопросы для самоконтроля

1.Каков механизм действия антипсихотических средств (нейролептиков)?

2.Чем отличается действие хлорпромазина и перфеназина?

3.Каков механизм гипотензивного действия «типичных» нейролептиков?

4.Что определяет понятие «нейролептанальгезия» (НЛА)? С помощью каких групп препаратов достигается НЛА.

5.Каков механизм противорвотного действия «типичных» нейролептиков? Перечислить группы с наиболее выраженным противорвотным действием.

6.Чем отличаются «атипичные» нейролептики от «типичных»? Объясните механизм развития лекарственного паркинсонизма.

7.Чем отличаются антипсихотические средства (нейролептики) от анксиолитиков (транквилизаторов)?

8.Каков механизм действия бензодиазепиновых анксиолитиков?

9.Перечислите фармакодинамические эффекты анксиолитиков.

10.Чем отличаются «дневные» анксиолитики от «седативных»?

11.Какие побочные эффекты ограничивают применение анксиолитиков?

12.Чем отличаются седативные средства от антипсихотических средств (нейролепти-

ков).

42

Выписать рецепты:

взрослому: хлорпромазин (таблетки, раствор для инъекций), перфеназин, азалептин, диазепам (таблетки, раствор для инъекций), мезапам, микстура из травы пустырника с бромидом натрия, новопассит

Аудиторная работа

1.Выполнить индивидуальный входной контроль по врачебной рецептуре

2.Ознакомиться с образцами препаратов по теме (оригинальные упаковки и/или их компьютерная версия)

3.Решение ситуационных задач.

По описанию определите препараты:

3.1. Препарат применяют для лечения неврозов (устраняет чувство страха, беспокойства, внутреннего напряжения), однако после приема возникает сонливость, заторможенность, атаксия (нарушение координации движения).

3.2.Водителю троллейбуса без освобождения от работы назначили препарат для снятия внутреннего напряжения и страха перед встречным транспортом.

3.3.При случайном отравлении бензодиазепиновыми транквилизаторами ввели внутривенно препарат для снятия эффекта.

3.4.Антипсихотическое средство фенотиазинового ряда применили для купирования гипертонического криза.

3.5.Больному с выраженной психопатологической симптоматикой (бредовые идеи, зрительные галлюцинации) кратковременно назначили антипсихотическое средство.

3.6.Для поддерживающей терапии больному с параноидной формой шизофрении назначили препарат.

3.7.Для купирования белой горячки больному внутривенно ввели препарат, понизивший

АД.

3.8.Для лечения длительной бессонницы при неэффективности снотворных назначили препарат из группы антипсихотических средств.

3.9.Больной с болями в сердце невротического характера назначили комбинированный препарат в каплях.

3.10.Анксиолитик без седативной активности, при систематическом приеме эффект развивается ч/з 1,5 -2 недели. Является агонистом серотониновых рецепторов.

4. Перечертить и заполнить таблицы.

Таблица 1 Указать эффекты хлорпромазина, связанные с блокадой разных типов рецепторов

Таблица 2 Определите нейролептики А-Б, в специальной графе напишите особенности

механизма действия.

43

Сиднонимины (мезокарб): механизм действия, применение. Побочные эффекты. Особенности применения психостимуляторов, противопоказания, профилактика пси-

хофизической зависимости.

Психостимуляторы-адаптогены растительного и животного происхождения (женьшень, родиола розовая, лимонник, аралия, элеутерококк, пантокрин), эффекты, механизм действия, особенности дозирования и применения.

Вопросы для самоконтроля

1.Что означают термины: психостимуляторы?

2.Каков механизм действия амфетамина, мезокарба и кофеина?

3.Перечислить центральные и периферические эффекты психостимуляторов.

4.В чем заключаются особенности применения психостимуляторов?

5.Чем отличается кофеин от мезокарба?

6.Назовите основные противопоказания для психостимуляторов.

7.Какой механизм действия общетонизирующих средств и их влияние на иммунитет?

8.Специфика применения адаптогенов.

Выписать рецепты:

кофеин (таблетки, раствор для инъекций), мезокарб, препарат на основе женьшеня

Аудиторная работы

1.Выполнить индивидуальный входной контроль по врачебной рецептуре.

2.Ознакомиться с образцами препаратов по теме (оригинальные упаковки и/или их компьютерная версия)

3.Решение ситуационных задач.

4.Перечертить и заполнить таблицу (отметить фармакологические эффекты препаратов).

Таблица 1

Примечание: + наличие, степень его выраженности( -, + , +, ++, +++).

1.Выбрать действие каких из указанных средств кофеин снижает и каких повышает - ненаркотических анальгетиков, снотворных и наркотических анальгетиков.

2.Какой препарат вызывает перечисленные побочные действия: головная боль, раздражительность, беспокойство, инсомния, снижение аппетита, анорексия, повышение АД, аллергические реакции; у пациентов с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой – обострение бреда и галлюцинаций.

3.Выбрать психостимуляторы с кардиостимулирующем действием и уточнить показания к применению.

4.Найти и исправить 3 ошибки в рецепте.

45

6. Выполнить выходной контроль

Ноотропы Психометаболические стимуляторы (ноотропы) улучшают кратко- и долгосрочную

память, интеллект, ускоряют обучение, восприятие и обработку информации, ослабляют восприятие стрессовых ситуаций. На здоровых людей ноотропы существенного влияния не оказывают.

Цель: изучить классификацию, механизм действия, основные фармакологические эффекты, особенности применения данной группы. Научиться оформлять рецепты на ноотропы.

Вопросы для самостоятельной подготовки

Общая характеристика ноотропов. Отличие их от психостимуляторов и аналептиков. Классификация ноотропов: производные ГАМК (пирацетам); пиридоксина (пирити-

нол); аналоги ГАМК и её производные (гамма-аминомасляная кислота, никотиноил-ГАМК и др.); нейропептиды и их аналоги (семакс); аминокислоты (глицин); витаминоподобные (идебенон); полипептиды и органические композиты (кортексин, церебролизин); вещества их других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия (ницерголин, метионин, этилметилгидроксипиридина сукцинат (мексидол)).

Выяснить механизм действия ноотропов на биоэнергетику головного мозга, синтез и выделение нейромедиаторов, синтез белка и мембранных фосфолипидов, мозговой кровоток и его реологические показатели, потенцирование памяти нейропептидами и ПОЛ.

Основные фармакологические эффекты ноотропов и их механизм развития.

Краткая сравнительная характеристика и особенности клинического применения каждой фармакологической группы.

Вопросы для самостоятельной подготовки:

1.Что означает термин – ноотропы?

2.Какое отличие в механизмах действия ноотропов и психостимуляторов?

3.Перечислить основные фармакологические эффекты, присущие каждой группе но-

отропов.

4.Какие особенности действия и применения ноотропов?

5.Отметить время наступления мнемотропного действия каждой группы ноотропов.

6.Назвать противопоказания для ноотропов.

Выписать рецепты:

пирацетам; глицин, пиритинол; мексидол.

Аудиторная работа

1.Выполнить индивидуальный входной контроль по врачебной рецептуре

2.Ознакомиться с образцами препаратов по теме (оригинальные упаковки и/или их компьютерная версия)

3.Решение ситуационных задач

4.Перечертить таблицу и отметить наличие эффектов и степень их выраженности

(-; + ; +;++; +++)

Таблица 1

Характеристика фармакодинамических эффектов ноотропов

46

Антиагрегационной

Противоотёчное

Нейропротекторное

Антистрессовое

5.Составьте логические цепочки в следующей последовательности: препарат – механизм действия – фармакологический эффект – показание к применению.

6.Какой препарат из группы ГАМК-эргических средств обладает следующие свойства: противосудорожный, миорелаксирующий, транквилизирующий и анальгетический.

7.Найти и исправить 4 ошибки в рецепте.

Rp.: Sol. Nicergoline 10 мг N.10

D.S. По 1 таблетке внутрь 2 раза в сутки

8. Выполнить выходной контроль

Антидепрессанты Антидепрессанты улучшают патологически измененное настроение, возвращают ак-

тивность, интерес к жизни и оптимизм у пациентов с депрессией.

Цель: изучить виды депрессий, общую характеристику и основные фармакологические эффекты антидепрессантов. Выучить классификацию, механизм действия, показания к применению. Научиться оформлять рецепты на данную группу лекарственных средств.

Вопросы для самостоятельной подготовки

Виды депрессий (астено-депрессивный и тревожно-депрессивный синдромы), их характеристика.

Понятие о маниакальном состоянии. Нормотимики: вальпроевая кислота, карбамазепин, лития карбонат. Механизм действия, применение.

Классификация антидепрессантов по механизму действия и химическому строению. Антидепрессанты – ингибиторы нейронального захвата:

- неизбирательные блокаторы захвата моноаминов:

а) трициклические антидепрессанты (третичные амины - амитриптилин, пипофезин, имипрамин, кломипрамин). Механизм действия, фармакологические эффекты, применение. Побочные эффекты.

б) тетрациклические антидепрессанты (миансерин), механизм действия, фармакологические эффекты, применение. Побочные действия.

-избирательные блокаторы захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин, циталопрам), механизм действия, применение. Побочные эффекты.

-избирательные блокаторы захвата норадреналина (мапротилин), механизм действия, применение. Побочные эффекты.

-антидепрессанты – ингибиторы моноаминоксидазы (моклобемид, пирлиндол), механизм действия, применение. Побочные эффекты.

-атипичные антидепрессанты (миртазапин, тианептин, тразодон), механизм действия, применение. Побочные эффекты.

Общие принципы лечения депрессий.

Вопросы для самоконтроля

1.На какие основные отделы и функции головного мозга влияют антидепрессанты?

2.Чем отличаются антидепрессанты избирательного и неизбирательного механизма действия?

47

3.Перечислить антидепрессанты-стимуляторы, антидепрессанты с седативным действием и антидепрессанты с универсальным спектром действия.

4.Каков механизм действия антидепрессантов – ингибиторов нейронального захвата?

5.Каков механизм действия антидепрессантов – блокаторов захвата серотонина?

6.Каков механизм действия антидепрессантов – блокаторов норадреналина и ингибиторов моноаминоксидазы?

7.Каков механизм действия апитичных антидепрессантов?

8.Перечислить главные и побочные эффекты антидепрессантов.

9.Какие особенности ведения больных депрессией: разовая доза, курс лечения, длительность наблюдения, взаимодействие с другими препаратами, профилактика побочных эффектов, отмена.

10.Назовите основные противопоказания для антидепрессантов;

Выписать рецепты:

взрослому: тразодон; амитриптилин; пирлиндол; флуоксетин, лития карбонат

Аудиторная работа

1.Выполнить индивидуальный входной контроль по врачебной рецептуре

2.Ознакомиться с образцами препаратов по теме (оригинальные упаковки и/или их компьютерная версия)

3.Решение ситуационных задач

4.Перепишите в тетрадь таблицу, отметьте наличие эффекта и степень его выражен-

ности (-, + , +, ++, +++)

Таблица 1

Сравнительная фармакодинамическая характристика

5.Составьте для пароксетина, амитриптилина, тразодона логические цепочки в следующей последовательности: препарат – механизм действия – основные фармакологические эффекты – показание - побочное действие. Пример выполнения данного задания: кломипрамин (антидепрессант с психостимулирующим и психоседативным действием → блокада D2 - рецепторов → антидепрессивный, антипсихотический, М-холинолитический, гипотензивный, кардиотоксический эффекты → депрессии различной этиологии → экстрапирамидные расстройства, расширения зрачков, запоры, тахикардия.

6.Найти и исправить 5 ошибок в написанном рецепте.

7.Оценить взаимодействие амитриптиллина: а) несовместим с ингибиторами МАО; б) потенцирует эффект соединений, угнетающих ЦНС (в т.ч. седативных, снотворных, алкоголя), симпатомиметиков, противопаркинсонических средств; в) ослабляет действие — гипотензивных и противосудорожных препаратов.

8.Выбрать побочные эффекты пирлиндола: сухость во рту, потливость, тремор, тахикардия, тошнота, головокружение, бронхоспазм, диарея.

48

9.Определить для какого антидепрессанта характерны перечисленные симптомы острого отравления: тошнота, рвота, возбуждение, беспокойство, гипомания, судороги, большие эпилептические припадки, особенно в комбинации с мапротилином, кодеином и темазепамом.

10.Провести синонимическую замену действующему веществу пароксетину (син. - паксил, адепресс, рексетин) с учётом их фармакокинетических, фармакодинамических особенностей.

11.Выполнить выходной контроль.

Аналептики Лекарственные препараты, нормализующие угнетенные функции дыхательного и со-

судо-двигательного центров. В клинической практике применяются ограниченно.

Цель: отметить специфику действия аналептиков. Изучить механизмы развития фармакологических эффектов и их клиническое применение.

Вопросы для самостоятельной подготовки

Нейрогуморальная регуляция дыхательной системы.

Классификация аналептиков по механизму действия: а) аналептики рефлекторного действия – N- холиномиметики: лобелин, цитизин; б) аналептики – прямого действия на дыхательный центр: бемегрид, этимизол, кофеин; в) аналептики прямого и рефлекторного действия: никетамид, камфора, карбоген.

Фармакологические эффекты аналептиков (аналептический, психостимулирующий, ноотропный, противовоспалительный, анаболический, местнораздражающий, отвлекающий, пробуждающий, кардиотонический), механизмы их развития.

Показания к применению, побочные эффекты и осложнения.

Особенности применения аналептиков при отравлениях психотропными средствами.

Вопросы для самоконтроля:

1.На какие центры продолговатого мозга действуют аналептики?

2.Перечислить эффекты аналептиков для каждой группы.

3.Какие особенности в действиях рефлекторных, прямых и смешанных дыхательных аналептиков?

4.Перечислить показания к применению бемегрида, лобелина и камфары.

5.Назовите побочные эффекты и противопоказания к применению аналептиков. Выписать рецепты:

никетамид, этимизол, бемегрид

Аудиторная работа

1.Выполнить индивидуальный входной контроль по врачебной рецептуре.

2.Ознакомиться с образцами препаратов по теме (оригинальные упаковки и/или их компьютерная версия)

3.Решение ситуационных задач

3.1.Выбрать у каких из указанных средств никетамид снижает действие, у каких повышает и почему: а) усиливает эффекты психостимуляторов, антидепрессантов; б) снижает действие наркотических анальгетиков, снотворных, нейролептиков, транквилизаторов, противосудорожных средств.

3.2.Составьте логические цепочки для бемегрида, этимизола и лобелина в следующей последовательности: препарат – механизм действия – фармакологический эффект – показание к применению. Пример выполнения данного задания: Никетамид → механизм действия (складывается их двух компонентов: центрального и периферического. Первый связан с непосредственным влиянием на сосудодвигательный центр продолговатого мозга, приводящим к его возбуждению и опосредованному повышению системного АД; Второй, периферический, обусловлен возбуждением хеморецепторов каротидного синуса, что приводит к уве-

49

личению частоты и глубины дыхательных движений → фармакологический эффект (аналептический и гипертензивный) → применение (коллапс, асфиксия, шоковые состояния, асфиксия новорожденных, нарушение кровообращения при инфекционных заболеваниях, отравление снотворными, наркотиками, барбитуратами).

4. Перечертить и заполнить таблицу (определить средства А, Б, В - кофеин, пирацетам, никетамид).

Опиоидные (наркотические) анальгетики

Цель: на основе физиологии формирования болевой реакции изучить механизмы действия наркотических анальгетиков, фармакодинамические эффекты, особенности применения, побочные действия. Научиться выписывать и анализировать врачебные рецепты изучаемых средств.

Вопросы для самостоятельной подготовки

Типы болевой реакции. Понятие о специфическом и неспецифическом болевых трак-

тах.

Понятие о противоболевой системе. Типы опиоидных рецепторов, их эндогенных лигандах (пептидах) с анальгетической активностью.

Классификация опиоидных анальгетиков по источнику происхождения:

-препараты группы опия, производные фенантрена (морфин, кодеин, омнопон).

-синтетические анальгетики: тримеперидин (промедол), фентанил, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, трамадол.

Механизм обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Классификация по влиянию на опиоидные рецепторы:

-полные агонисты (морфин, кодеин, омнопон, фентанил, трамадол)

-частичные агонисты (бупренорфин)

-агонисты – антагонисты (буторфанол, пентазоцин)

-антагонисты (налоксон, налтрексон).

Фармакодинамические эффекты, влияющие на центры головного мозга (эндоризирующее действие, миотический эффект, влияние на ядро блуждающего нерва, СДЦ, кашлевой, рвотный, дыхательный центры).

Периферические эффекты (влияние на ЖКТ, тонус бронхов, работу сердца). Сравнительная характеристика препаратов.

Применение побочные эффекты и осложнения. Социальные и медицинские аспекты борьбы с лекарственной зависимостью.

Неопиоидные анальгетики центрального типа действия (клонидин, амитриптилин, карбамазепин).

Вопросы для самоконтроля

50