Руководство к практическим занятиям по фармакологии Учеб. пособие - печатьКЕВ

цинка окись), деготь, фенол. Противовоспалительный, местный обезболивающий, противозудный эффекты, абсорбирующее действие цинка окиси. Камфора и ментол: противозудное действие. Используемые процентные концентрации и лекарственные формы, механизм действия, применение (табл.1).

Средства, повышающие чувствительность окончаний афферентных нервов. Камфо-

ра, ментол. Местное обезболивающее действие при втирании; механизм рефлекторного действия ментола. Капсаицин. Местное обезболивающее действие: механизм, применение. Капсаицина синтетическое производное: нонивамид; комбинация с производным никотиновой кислоты («Финалгон»). Эффекты, применение.

Таблица 1 Средства, понижающие и повышающие чувствительность окончаний афферентных нервов

21

Выписать рецепты:

взрослому: лидокаин (дозированный аэрозоль); бупивакаин (для проводниковой анестезии); артикаин с эпинефрином (р-р для инфильтрационной анестезии); лидокаин (2% р-р для эпидуральной (сакральной) анестезии); лидокаин/прилокаин (крем); бензокаин (масляный раствор); раствор алюминия ацетата при остром диффузном нейродермите и остром наружном отите; деготь в форме пасты и шампуня

Вопросы для самоконтроля

1.Перечислите виды местной анестезии.

2.Нарисуйте чувствительную иннервацию матки (Th 11-12) и укажите механизм устранения боли при местной анестезии.

3.Нарисуйте симпатическую иннервацию сосуда и объясните механизм симпатолитического действия местных анестетиков при эпидуральной и спинномозговой анестезии.

22

4.Назовите местные анестетики наиболее часто вызывающие анафилаксию.

5.Меры помощи при анафилактическом шоке.

6.Назовите симптомы токсического действия местных анестетиков; объясните механизм их развития; меры помощи.

7.Объясните, почему к растворам местных анестетиков добавляют адреномиметики.

8.Назовите системные и местные побочные эффекты, вызываемые адреномиметиками.

9.Назовите средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов.

10.Перечислите эффекты и объясните механизм действия средств, понижающих чувствительность окончаний афферентных нервов. Применение.

11.Назовите средства, повышающие чувствительность окончаний афферентных нервов.

12.Перечислите эффекты и объясните механизм средств, повышающих чувствительность окончаний афферентных нервов. Применение.

Аудиторная работа

1.Выполнить индивидуальный входной контроль по врачебной рецептуре.

2.Ознакомиться с образцами препаратов по теме (оригинальные упаковки и/или их компьютерная версия)

3.Решение ситуационных задач.

4.Выполнить выходной контроль.

Б. Cредства, влияющие на эфферентную иннервацию

Лекарственные средства, влияющие на передачу возбуждения в холинергических синапсах.

М-холиномиметики. М-холиноблокаторы

Цель: на основе анатомии и физиологии вегетативной и соматической нервной системы изучить классификацию, механизмы и особенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению лекарственных средств, действующих в области холинергических синапсов. Научиться оформлять рецепты на лекарственные средства.

Вопросы для самостоятельной подготовки

Анатомия и физиология вегетативной и соматической нервной системы. Особенности симпатической, парасимпатической и соматической иннервации. Действие вегетативных нервов на внутренние органы. Этапы синаптической холинергической передачи: синтез ацетилхолина, его запасание, высвобождение, соединение с рецептором, инактивация.

Типы холинорецепторов (М- и N-холинорецепторы): локализация, эффекты при возбуждении и блокаде. Пути лекарственного воздействия на синаптическую холинергическую передачу. Классификация холинергических средств.

Подтипы М-холинорецепторов (М1, М2, М3): локализация. Молекулярные основы функционирования М-холинорецепторов; роль G-белков.

М-холиномиметики: пилокарпин. Влияние на гладкие мышцы глаза, другие гладкомышечные органы, сердечно-сосудистую систему экзокринные железы. Механизм действия, применение, побочные эффекты. Симптомы острого отравления, меры помощи.

М-холиноблокаторы: неселективные (атропин, платифиллин, скополамин, тропикамид), бронхоселективные (ипратропия бромид, тиотропия бромид), гастроселективные (пирензепин). Механизм действия, эффекты, применение, побочные эффекты. Симптомы острого отравления, меры помощи.

Выписать рецепты:

взрослому: пилокарпин (глазные капли, глазной гель), атропин (раствор дя инъекций), тропикамид (капли глазные); ипратропия бромид (аэрозоль для ингаляций дозированный); пирензепин (таблетки).

23

Вопросы для самоконтроля

1.Нарисуйте парасимпатическую иннервацию сердца, бронхов, гладких мышц глаза, слюнной и потовой желез. Расставьте М-холинорецепторы.

2.Назовите эффекты влияния парасимпатических нервов на органы:

А) сердце; Б) гладкомышечные органы; В) экзокринные железы

3.Назовите эффекты М-холиномиметиков на гладкие мышцы глаза; объясните их механизм. Использование в офтальмологии, лекарственные формы.

4.Назовите эффекты М-холиноблокаторов на гладкие мышцы глаза; объясните их механизм. Использование в офтальмологии.

5.Какие М-холиноблокаторы рационально использовать в офтальмологии с диагностической целью, а какие - с лечебной?

6.Назовите бронхоселективные и гастроселективные М-холиноблокаторы.

7.Эффекты атропина на проводящие и рабочие кардиомиоциты, использование в лечебной практике.

8.Особенности фармакодинамики ипратропия бромида и пирензепина. Показания для назначения.

Аудиторная работа

1.Выполнить индивидуальный входной контроль по врачебной рецептуре.

2.Ознакомиться с образцами препаратов по теме (оригинальные упаковки и/или их компьютерная версия)

3.Решение ситуационных задач.

4.Перечертить и заполнить таблицы:

24

Фармакодинамика лекарственных средств, блокирующих М-холинорецепторы

5. Выполнить выходной контроль.

N–холиномиметики, N-холиноблокаторы Антихолинэстеразные средства

Цель: на основе анатомии и физиологии вегетативной и соматической нервной систем изучить классификацию, механизмы и особенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению лекарственных средств , действующих на функцию холинергических и нервно-мышечных синапсов. Научиться оформлять рецепты на лекарственные средства.

25

Вопросы для самостоятельной подготовки

N-холинорецепторы: локализация. Участие в передаче возбуждения в нервномышечных синапсах и вегетативных ганглиях, регуляции высвобождения медиаторов из пресинаптических окончаний в ЦНС. Структура и функция: связь с ионными каналами для натрия и кальция. Подтипы N-холинорецепторов.

N-холиномиметики: никотин, цитизин, лобелин. Влияние на высвобождение моноаминов, возбуждающих аминокислот, эндогенных опиоидов в головном мозге. Применение при никотиновом абстинентном синдроме. Используемые лекарственные формы никотина. Ганглиостимулирующие эффекты никотина при курении; действие на плод. Симптомы острого отравления никотином, меры помощи.

N- холиноблокаторы: ганглиоблокаторы и миорелаксанты.

Ганглиоблокаторы: триметафан, азаметоний бромид. Длительность и механизм действия. Влияние на сердечно-сосудистую систему, гладкомышечные органы и экзокринные железы. Применение, побочные эффекты.

Миорелаксанты. Недеполяризующие (антидеполяризующие) миорелаксанты короткого (мивакурия хлорид), средней длительности (атракурия безилат) и длительного действия (пипекурония бромид). Механизм действия, применение. Побочные эффекты (действие на вегетативные ганглии, М-холинорецепторы, высвобождение гистамина). Помощь при передозировке. Деполяризующие миорелаксанты: суксаметония йодид. Механизм и длительность действия, применение. Побочные эффекты (холиномиметические, злокачественная гипертермия, высвобождение гистамина). Помощь при передозировке.

Антихолинэстеразные средства обратимого (эдрофоний, неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, галантамин) и необратимого действия фосфорорганические соединения (малатион). Механизм действия. Эффекты (M-холиномиметические, N- холиномиметические и центральные). Применение, побочные эффекты. Отравление ацетилхолинэстеразными средствами. Реактиваторы холинэстеразы: тримедоксим (дипироксим).

Выписать рецепты:

взрослому: пипекурония бромид; суксаметония йодид; азаметония бромид (для купирования гипертонического криза); неостигмина метилсульфат (таблетки); никотин (таблетки подъязычные).

Вопросы для самоконтроля

1.Нарисуйте симпатическую и парасимпатическую иннервацию органов; расставьте в холинергических синапсах М- и N-холинорецепторы.

2.Назовите влияние симпатических нервов на органы:

А) сердце и сосуды; Б) гладкомышечные органы; В) экзокринные железы

3.Нарисуйте иннервацию поперечно-полосатой мышцы с указанием холинорецептора.

4.Перечислите локализацию N-холинорецепторов, укажите подтипы.

5.Перечислите эффекты никотина и механизм развития абстиненции.

6.Как влияют ганглиоблокаторы на АД?

7.Назовите показания для назначения ганглиоблокаторов.

8.Объясните механизм развития ортостатической гипотензии при назначении ганглиоблокаторов.

9.Объясните механизм действия суксаметония йодида и пипекурония бромида. Назовите показания для их назначения.

10.Объясните механизм действия антихолинэстеразных средств. Перечислите их эффекты.

Аудиторная работа

1.Выполнить индивидуальный входной контроль по врачебной рецептуре.

2.Ознакомиться с образцами препаратов по теме (оригинальные упаковки и/или их компьютерная версия)

3.Решение ситуационных задач.

4.Перечертить и заполнить таблицы:

26

Таблица 1

Действие никотина при курении

* Указать влияние никотина на кровеносные сосуды, сосуды матки и плаценты во время беременности.

Таблица 2

Фармакодинамика ганглиоблокаторов

1.Блокада N-хр в нейронах симпатических ганглиев

2.Блокада N-хр в нейронах парасимпатических ганглиев

Таблица 3

Фармакодинамика миорелаксантов*

1.Деполяризующие: суксаметония йодид

2.Недеполяризующие (антидеполяризующие):

а) короткого действия -мивакурия хлорид

б) средней длительности действия -атракурия безилат

в) длительного действия

-пипекурония бромид

*Указать длительность действия миорелаксантов разных групп (в минутах, часах).

Таблица 4

Фармакодинамика антихолинэстеразных средств обратимого действия

27

А) возбуждении М-хр

М1

нейроны ЦНС: Энтерохромафинноподобные клетки желудка (Н-клетки)

М2

сердце:

проводящие кардиомиоциты:

- синоатриального узла

-атриовентрикулярного узла рабочие кардиомиоциты предсердий

-круговая мышца радужки

-ресничная мышца бронхов ЖКТ

мочевого пузыря матки беременной Экзокринные железы

Б) Возбуждении N-хр

Ганглии

-симпатические

-парасимпатические нервно-мышечные синапсы мозговое вещество надпочечников

5.Выполнить выходной контроль.

Лекарственные средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах

Адреномиметические средства

Цель: на основе анатомии и физиологии вегетативной нервной системы, функциональной биохимии изучить классификацию, механизмы и особенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению лекарствен-

28

ных средств, действующих функцию адренергических синапсов. Научиться оформлять рецепты на лекарственные средства.

Вопросы для самостоятельной подготовки

Локализация адренергических синапсов. Этапы синаптической адренергической передачи: синтез норадреналина, хранение, высвобождение, соединение с адренорецептором, инактивация (обратный захват, ферментативное расщепление МАО и КОМТ). Пути лекарственного воздействия на передачу возбуждения в адренергическом синапсе.

Типы и подтипы адренорецепторов: локализация, эффекты при возбуждении. Структура и молекулярные основы функционирования адренорецепторов; роль G-белков.

Классификация адреномиметических средств:

α1 адреномиметики. Фенилэфрин: влияние на тонус сосудов и функцию глаза. Применение. Побочные эффекты, связанные с вазоконстрикцией.

α2 адреномиметики. Клонидин: механизм гипотензивного, седативного и болеутоляющего действия; тизанидин: механизм миорелаксирующего действия (влияние на рефлекторную активность спинного мозга); нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин: влияние на тонус сосудов. Применение и побочные эффекты. Синдром отмены, характерный для клонидина и внесинаптических α2-адреномиметиков.

β1 адреномиметики. Добутамин: влияние на рабочие и проводящие кардиомиоциты. Использование кардиотонического действия в лечебной практике.

β2 адреномиметики короткого (сальбутамол, тербуталин, фенотерол) и длительного действия (салметерол, формотерол). Влияние на гладкомышечные органы, метаболическое действие. Применение, побочные эффекты.

β1 и β2 адреномиметики. Изопреналин: влияние на сердце, гладкомышечные органы, метаболическое действие. Применение, побочные эффекты.

α1, α2 и β1 адреномиметики. Норэпинефрин: влияние на сердечно-сосудистую систему. Применение. Побочные эффекты, связанные с вазоконстрикцией.

α1, α2, β1, β2 адреномиметики. Эпинефрин: влияние на сердечно-сосудистую систему, гладкомышечные органы, метаболизм клеток. Применение, побочные эффекты.

Непрямые адреномиметики (симпатомиметики). Эфедрин: Влияние на синаптическую адренергическую передачу. Действие на сердечно-сосудистую систему, гладкомышечные органы, ЦНС. Применение, побочные эффекты.

Выписать рецепты:

взрослому: добутамин, нафазолин (капли для носа); сальбутамол (аэрозоль для ингаляций дозированный, раствор для ингаляций); эпинефрин (раствор для инъекций), тизанидин

Вопросы для самоконтроля

1.Назовите этапы синтеза норадреналина в окончаниях адренергических нервов.

2.Подведите к органам (сердце, сосуды, глаз, бронхи, ЖКТ, мочевой пузырь, матка, слюнная и потовая железы) симпатические нервы, расставьте пост- и внесинаптические адренорецепторы.

3.Перечислите эффекты возбуждения α- и β-адренорецепторов.

4.Объясните механизм действия адреномиметиков прямого действия (связь рецепторов с G-белками, эффекторы, внутриклеточные посредники).

5.Объясните механизм действия симпатомиметиков.

6.Объясните механизм миорелаксирующего действия тизанидина, назовите показания для назначения.

7.Объясните механизм гипотензивного действия клонидина, назовите показания для назначения.

8.Перечислите эффекты эпинефрина и назовите показания для его назначения. Выделите побочные эффекты.

9.Назовите различия в фармакодинамике норэпинефрина и эпинефрина.

10.Назовите побочные эффекты нафазолина.

29

11.Как изменится количество глюкозы в крови при назначении β2-адреномиметиков?

12.Назовите кардиальные эффекты добутамина, показания и побочные эффекты.

Аудиторная работа

1.Выполнить индивидуальный входной контроль по врачебной рецептуре.

2.Ознакомиться с образцами препаратов по теме (оригинальные упаковки и/или их компьютерная версия)

3.Подвести к органам, указанным в таблицах, адренергические нервы, расставить в синапсах постсинаптические и внесинаптические адренорецепторы.

4.Перечертить и заполнить таблицы:

30