Руководство к практическим занятиям по фармакологии Учеб. пособие - печатьКЕВ
.pdf8). 30 грамм мази «Ируксол» («Iruxol» – состав: коллагеназа/хлорамфеникол). Назначить для нанесения на язвенную поверхность 1 раз в сутки.
Пластыри. Назначение. Пластыри с регулируемой скоростью высвобождения лекарственного вещества (трансдермальные терапевтические системы). Правила выписывания.
Суппозитории (свечи) ректальные и вагинальные, их основы. Назначение. Правила выписывания.
Выписать рецепты:
1)4 пластыря с эстрадиолом (Estradiolum), содержащим 3,9 мг вещества. Поместить пластырь на чистый, сухой, лишенный волосяного покрова участок кожи туловища. Менять пластырь 1 раз в неделю.
2)10 ректальных суппозиториев с индометацином (Indomethacinum) по 50 мг. Назначить по 1 свече в прямую кишку 1 раз в сутки на ночь.
3)10 ректальных суппозиториев «Нигепан» («Nigepan»). Назначить по 1 свече в прямую кишку 2 раза в сутки.
4)6 вагинальных суппозиториев с клотримазолом (Clotrimazolum) по 100 мг. Назначить по 1 свече 1 раз в сутки на ночь.
Аудиторная работа
1.Ознакомиться с образцами основ мягких лекарственных форм.
2.Ознакомиться с лекарственными формами по теме (образцы оригинальных препа-
ратов).
3. Выписать рецепты:
1)30 грамм 10% цинковой мази (Zinci oxydum). Наносить на пораженные участки кожи 3 раза в сутки.
2)30 грамм пасты, содержащей 2% салициловой кислоты (Acidum salicylicum) и 15% цинка окиси (Zinci oxydum). Накладывать на изъязвленную кожу голени 1 раз в сутки в качестве защитной успокаивающей повязки.
3)30 грамм 2 % влагалищного крема клотримазола (Clotrimazolum). Назначить по 5 грамм (с помощью дозировочного шприца) на ночь.
4)3,5 грамма глазной мази тобрамицина (Tobramycinum), содержащей 10 мг/1г. Назначить по 0,5 см полоски мази в оба глаза 3 раза в сутки.
5)30 грамм 1% геля метронидазола (Metronidazolum). Смазывать пораженные участки кожи 2 раза в сутки.
6)30 грамм 5% линимента стрептоцида (Streptocidum). Пропитать линиментом марлевую салфетку и наложить на раневую поверхность. Перевязка 1 раз в сутки.
7)6 вагинальных свечей с кетоконазолом (Ketoconazolum) по 400 мг. Назначить по 1 свече во влагалище 1 раз в сутки перед сном.
8)5 ректальных свечей с парацетамолом (Paracetamolum) по 500 мг. Назначить по 1 свече в прямую кишку при высокой температуре.
9)14 вагинальных свечей «Нео-пенотран» («Neo-penotran»). Назначить по 1 свече во влагалище 1 раз в сутки на ночь.
АЭРОЗОЛИ
Цель: уточнить специфику применения аэрозолей и освоить технику выписывания рецептов.
Вопросы для самостоятельной подготовки
Аэрозоли. Классификация: дозированные и недозированные. Назначение. Правила выписывания.
Выписать рецепты:
1) 2 ингалятора дозированного аэрозоля беклометазона (Beclomethasonum) 50 мкг/доза. Назначить по 1 дозе каждые 6 часов.
11
2)1 упаковку дозированного аэрозоля изосорбида динитрата (Isosorbidi dinitras) 1,25мг/доза. Назначить по 1 дозе под язык для купирования приступа стенокардии.
3)2 ингалятора дозированного аэрозоля «Беродуал», «Berodual» (ипратропия бромид/ фенотерол). Назначить по 1 дозе каждые 6 часов.
Аудиторная работа
1.Ознакомиться с образцами аэрозолей.
2.Выписать рецепты:
1)1 ингалятор дозированного аэрозоля сальметерола (Salmeterolum) 25 мкг/доза. Назначить по 2 дозы 2 раза в сутки.
2)2 упаковки дозированного аэрозоля лидокаина (Lidocainum) 4,8 мг/доза. Назначить по 2 дозы на слизистую рта 4 раза в сутки при стоматите.
3)1 ингалятор дозированного аэрозоля «Дитек» «Ditec» (фенотерол 0,05 мг/кромогликат натрия 1 мг). Назначить по 2 дозы 4 раза в сутки.
4) Выполнить контрольную работу по общей рецептуре.
ИТОГОВАЯ КОНТРОЛЬНАЯ РАБОТА ПО ОБЩЕЙ РЕЦЕПТУРЕ
Пример контрольной работы по общей рецептуре
Лечебный ф-т, III курс. Контрольная работа по общей рецептуре
Вариант 1
1)20 порошков ацетилцистеина (Acetylcysteinum) по 200 мг. Назначить по 1 порошку 3 раза в сутки.
2)40 таблеток дипиридамола (Dipyridamolum) по 75 мг, покрытых оболочкой. Назначить в суточной дозе 225 мг в 3 приема.
3)6 вагинальных таблеток клотримазола (Clotrimazolum) по 100 мг. Назначить по 1 таблетке во влагалище на ночь в течение 6 суток.
4)30 капсул длительного действия изосорбида динитрата (Isosorbidi dinitras) по 40 мг. Назначить по 1 капсуле 1 раз в сутки.
5)50 драже «Ферро-витал» («Ferro-vital»). Принимать по 1 драже 2 раза в сутки за час
до еды.
6)5 мл раствора дексаметазона (Dexamethasonum), содержащего 1 мг в 1мл. Назначить по 2 капли закапывать в оба глаза каждые 4 часа.
7)2 флакона по 400 мл 0,9% раствора натрия хлорида (Natrii chloridum) аптечного производства. Назначить по 400 мл в/в капельно 1 раз в сутки.
8)3 ампулы, содержащие порошок пипекурония бромида (Pipecuronii bromidum) по 4 мг. Назначить больному (масса тела 70кг) в дозе 80 мгк/кг, предварительно растворив в изотоническом растворе натрия хлорида до концентрации 0,2%, в/в перед операцией.
9)5 флаконов по 5 мл суспензии гидрокортизона (Hydrocortisonum), содержащей 125 мг в 5 мл. Назначить в дозе 25 мг в полость сустава 1 раз в 2 недели.
10) 5 ампул по 2 мл раствора трамадола (Tramadolum), содержащих 50 мг в 2 мл. Назначить по 2 мл в/м каждые 6 часов в послеоперационном периоде. Рассчитать % концентрацию раствора.
11) 2 упаковки аэрозоля декспантенола (Dexpanthenolum) по 140 мл. Назначить для орошения ожоговой поверхности с расстояния 10-20 см 3 раза в сутки.
12) 30 грамм 5% линимента синтомицина (Synthomycinum). Пропитать линиментом марлевую салфетку и наложить на раневую поверхность. Назначить 1 раз в сутки.
13) 10 ректальных свечей с новокаином (Novocainum) по 100 мг. Назначить по 1 свече 2 раза в сутки.
14) Детский рецепт. Выписать ребёнку 2 лет (масса тела 12 кг) 3 750 000 МЕ порошка бензатинфеноксиметилпенициллина (Benzathynphenoxymethylpenicillinum) для приготов-
12
ления раствора из расчета 150 000 МЕ/1 мл. Назначить по 30 000 МЕ/кг внутрь 3 раза в сутки.
РАЗДЕЛ 2
ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Цель: изучить основные этапы фармакокинетики, механизмы транспорта веществ через биомембраны. Виды, особенности и значение биологических барьеров.
Вопросы для самостоятельной подготовки
Понятие об общей фармакологии. Разделы общей фармакологии: фармакокинетика и фармакодинамика. Определение понятия «фармакокинетика». Этапы, которые проходит лекарственное вещество в организме: всасывание, распределение, депонирование, элиминация. Основные механизмы транспорта лекарственных веществ через биологические барьеры:
–пассивная диффузия через клеточные мембраны: зависимость от концентрации вещества, его растворимости, полярности и степени ионизации, влияние рН среды на степень ионизации, условия для транспорта слабых кислот и слабых оснований
–облегченная диффузия через клеточные мембраны: зависимость от концентрации вещества, его растворимости и полярности, специфичность, насыщаемость.
–фильтрация через поры клеточной мембраны и через межклеточные промежутки: зависимость от концентрации вещества, его растворимости, размера молекул, влияние гидростатического и осмотического давления, размеры межклеточных промежутков в различных тканях.
–активный транспорт: специфичность, насыщаемость, зависимость от энергообразования в тканях
Всасывание и распределение лекарств в организме. Проникновение через эпителий желудочно-кишечного тракта, сосудистую стенку, гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры, плаценту, эпителий молочных желез. Механизм обратного транспорта веществ через клеточную мембрану с помощью Р-гликопротеинов, значение этого механизма для всасывания и распределения лекарственных веществ.
Депонирование лекарственных веществ. Связывание с белками и форменными элементами крови, накопление в соединительной, костной, жировой ткани.
Элиминация лекарственных веществ. Способы элиминации – экскреция и биотрансформация. Параметры, характеризующие элиминацию: скорость элиминации, период полуэлиминации (полувыведения), клиренс (общий, почечный, печеночный, других органов). Выведение веществ через почки (клубочковая фильтрация, пассивная диффузия в просвет канальца, активная канальцевая секреция, пассивная и активная реабсорбция, механизм обратного транспорта). Удаление лекарств через печень. Выведение с желчью через кишечник, возможность циркуляции по энтеро-печеночному кругу. Биотрансформация в печени: метаболическая трансформация (окисление, восстановление, гидролиз), конъюгация (присоединение остатков глюкуроновой кислоты, уксусной кислоты, глутатиона, сульфата и др.). Возможность образования активных метаболитов, токсичных веществ. Факторы, влияющие на биотрансформацию: сопутствующие заболевания, характер питания, вредные привычки, действие токсических веществ, генетические факторы, пол. Другие пути выведения лекарственных веществ: легкие, экзокринные железы.
Возрастные особенности фармакокинетики у детей и лиц пожилого возраста.
Вопросы для самоконтроля
1.Дайте понятие фармакокинетики и фармакодинамики
2.Какие этапы проходит лекарственное вещество в организме?
3.Какие механизмы транспорта лекарственных веществ через биологические мембраны существуют?
13
4.Что такое пассивная диффузия? Какие факторы влияют на данный вид транспорта?
5.Какие вещества могут транспортироваться путем пассивной диффузии? Укажите условия для транспорта слабых электролитов.
6.Что такое фильтрация? Какие вещества могут транспортироваться путем фильтра-
ции?
7.Что такое активный транспорт? Какие факторы влияют на данный вид транспорта?
8.Охарактеризуйте процессы распределения лекарственных веществ в организме.
9.Что такое гематоэнцефалический барьер? Какие существуют механизмы проникновения лекарственных веществ через этот барьер?
10.Какие лекарственные вещества могут проникать через гематоэнцефалический ба-
рьер?
11.Какие факторы могут влиять на проницаемость гематоэнцефалического барьера? Особенности этого барьера в детском возрасте.
12.Какие лекарственные вещества могут проникать через плацентарный и гематоофтальмический барьеры? Механизмы транспорта.
13.Охарактеризуйте механизм обратного транспорта лекарственных веществ через клеточную мембрану. Какое значение имеет обратный транспорт?
14.Каким образом лекарственные вещества могут депонироваться в организме? Какое значение имеет депонирование для проявления фармакологического действия лекарственного вещества?
15.Что такое элиминация лекарственного вещества? Какие органы осуществляют элиминацию?
16.Опишите процессы механизмы выведения лекарств через почки. Какие вещества выводятся почками в неизменном виде? Укажите условия для выведения слабых электролитов.
17.Какие реакции биотрансформации происходят в печени? Какие факторы влияют на функцию печени?
Аудиторная работа
1.Выполнение индивидуального контрольного задания по рецептуре (входной контроль).
2.Перечертить и заполнить таблицы:
|
|
|
|
Таблица 1 |
Основные механизмы транспорта веществ через биологические барьеры |
||||
|
|
|
|
|
Виды транспорта |
Пассивная |
Облегченная |
Фильтрация |
Активный |
Механизмы транспорта |
диффузия |
диффузия |
|
транспорт |
Затрата энергии, зависимость от |
|
|
|
|
энергообразования в ткани |
|
|
|
|
Транспорт по градиенту концен- |
|
|
|
|
трации |
|
|
|
|
Возможность транспорта |
|
|
|
|
против градиента |
|
|
|
|
концентрации |
|
|
|
|
Специфичность только для |
|
|
|
|
одного вещества |
|
|
|
|
Участие специальных белков- |
|
|
|
|
переносчиков |
|
|
|
|
Насыщаемость |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Возможность транспорта липо- |
|
|
|
|
фильных веществ |
|
|
|
|
Возможность транспорта гидро- |
|
|
|
|
фильных веществ |
|
|
|
|
14
|
|
|
|
|
|
Таблица 2 |
Зависимость фармакокинетики от растворимости вещества |
||||||
|
|
|
|
|
|
|
Особенности фармакокинетики |
|
Гидрофильные |
|
Липофильные |
||
|
|
|
вещества |
|
вещества |
|
Всасывание в ЖКТ |
|
|
|
|
|
|
Проникновение через тканевые барьеры: |
|
|
|
|
|
|
- сосудистая стенка |
|
|
|
|
|
|
- мембраны клеток органов-мишеней |
|
|
|
|
|
|
- гематоэнцефалический барьер |
|
|
|
|
|
|
- гематоофтальмический барьер |
|
|
|
|
|
|
- эпителий молочных желез |
|
|
|
|
|
|
Фильтрация в почках |
|
|
|
|
|
|
Реабсорбция в почечных канальцах |
|
|
|
|
|
|
Выведение через почки |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Таблица 3 |
Особенности применения препаратов |
|
|
||||
|
|
|
|
|
||
Характеристика |
|
Гентамицин |
|
Хлорамфеникол |
||
препаратов |
|
|
|
|
(левомицетин) |
|
Растворимость |
|
Гидрофильный |
|
Липофильный |
||
Оптимальный путь введения |
|
|
|
|
|
|
Выбор препарата для лечения |
|
|
|
|
|
|
менингита |
|
|
|
|
|
|
Выбор препарата для лечения ин- |
|
|
|
|
|
|
фекции мочевыводящих путей |
|
|
|
|
|
|
3. Выполнить выходной контроль. |
|
|
|
|
|
|
ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ
Цель: изучить основные пути введения лекарственных средств, их достоинства и недостатки.
Вопросы для самостоятельной подготовки
Основные пути поступления лекарственных веществ в организм. Энтеральные пути введения:
–пероральное введедние (через рот): механизмы всасывания в ЖКТ, значение рН среды, площади поверхности всасывания и интенсивности кровотока. Используемые лекарственные формы, их влияние на скорость и полноту всасывания. Взаимодействие лекарств с пищей и пищеварительными соками. Пресистемный метаболизм лекарственных веществ. Понятие о биодоступности и биоэквивалентности. Достоинства и недостатки перорального пути введения. Соотношение приема лекарственных препаратов и пищи
–сублингвальное и суббуккальное введение: используемые лекарственные формы, механизмы всасывания веществ в полости рта, биодоступность. Достоинства и недостатки данных путей введения
–ректальное введение: используемые лекарственные формы, механизмы всасывания, биодоступность, достоинства и недостатки.
Парентеральные пути введения:
15
–инъекционное введение: внутривенное, внутримышечное, подкожное. Используемые лекарственные формы, механизмы всасывания, биодоступность. Достоинства и недостатки этих путей введения. Другие инъекционные пути введения: внутриартериальный, внутрисердечный, внутрикостный, внутрибрюшинный, внутриплевральный, введение лекарств под оболочки мозга. Особенности применения в клинической практике.
–ингаляционное и интраназальное введение: используемые лекарственные формы, механизмы всасывания, биодоступность, достоинства и недостатки.
–трансдермальное введение: лекарственные формы резорбтивного действия для нанесения на кожу, механизмы всасывания, биодоступность. Подкожные имплантаты.
Обосновать выбор путей введения лекарственных веществ в организм в зависимость от клинической ситуации.
Вопросы для самоконтроля
1.Какие пути введения относятся к энтеральным? Какие лекарственные формы используются для каждого из них?
2.Укажите главные механизмы всасывания лекарственных веществ в ЖКТ. От чего зависит полнота всасывания лекарств в ЖКТ.
3.Что такое биодоступность? Какие факторы влияют на биодоступность лекарств?
4.Что такое пресистемный метаболизм?
5.Что включает в себя понятие биоэквивалентности лекарственных препаратов?
6.Какие пути введения относятся к парэнтеральным? Какие лекарственные формы используются для каждого из них?
7.В чем достоинства и недостатки перорального и инъекционного путей введения ле-
карств?
8.Охарактеризуйте сублингвальный, интраназальный и ингаляционный пути введения.
9.В чем особенности введения лекарств в прямую кишку?
10.Охарактеризуйте трансдермальный путь введения. Какие лекарственные вещества могут проникать через неповрежденную кожу?
11.Какие пути введения лекарств используются при проведении экстренной терапии?
12.Какие пути введения лекарств преимущественно выбираются при длительном лечении хронических заболеваний?
Аудиторная работа
1.Выполнение индивидуального контрольного задания по рецептуре (входной контроль).
2.Выписать в виде рецептов с указанием в сигнатуре времени приема по отношению
кприему пищи:
1)40 таблеток гризеофульвина по 125 мг (жирорастворимый препарат), назначить по
1таблетке 2 раза в сутки
2)50 таблеток эритромицина по 500 мг (кислотолабильный препарат), назначить по 1 таблетке 4 раза в сутки
3)50 драже хлорпромазина по 50 мг (препарат, обладающий раздражающим действием), назначить по 1 драже 3 раза в сутки
3. Перечертить и заполнить таблицу
|
|
|
|
|
Таблица 1 |
|
Сравнительная характеристика путей введения |
||||||
|
|
|
|
|
|
|
Характеристика путей введения |
Через |
Ректально |
Под язык |
В/в |
В/м |
П/к |
|
рот |
|
|
|
|
|
Скорость наступления эффекта |
|
|
|
|
|
|
Сила действия |
|
|
|
|
|
|
Первое прохождение через печень |
|
|
|
|
|
|
Стерильность препарата |
|
|
|
|
|
|
16
Растворимость препарата
Раздражающее действие
4. Выполнить выходной контроль.
ФАРМАКОДИНАМИКА. МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ. ФАКТОРЫ,
ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕКТИВНОСТЬ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ
Цель: изучить типы рецепторов, механизмы действия лекарственных средств, факторы влияющие на эффективность лекарственных препаратов при однократном, повторном и комбинированном введении.
Вопросы для самостоятельной подготовки
«Мишени» для действия лекарственных веществ в организме: рецепторы, ионные каналы, ферменты, транспортный системы, гены.
Рецепторы. Понятие о циторецепторах, их химическая структура, эндогенные лиганды. Типы циторецепторов:
–рецепторы, непосредственно связанные с эффекторными ферментами
–рецепторы, непосредственно связанные с ионными каналами
–рецепторы, ассоциированные с G-белками
–рецепторы-регуляторы транскрипции.
Механизмы рецепторного ответа. Взаимодействие лекарственных веществ с рецепторами, аффинитет, внутренняя активность. Понятие об агонистах (полных и частичных), антагонистах, агонистах-антагонистах. Механизмы связывания вещества с рецептором, обратимое и необратимое действие.
Взаимодействие лекарственных веществ с ионными каналами, ферментами, мембранными транспортными белками. Перспективы генной инженерии.
Функциональные изменения, вызываемые лекарственными веществами в организме: повышение функции (возбуждение, тонизирование), снижение функции (успокоение, угнетение), прекращение функции (паралич).
Факторы, влияющие на эффект лекарственных препаратов: свойства лекарственного вещества (химическое строение, пространственная структура, оптическая изомерия, размер молекулы, степень ионизации), концентрация вещества, индивидуальные особенности организма (возраст, пол, генетические факторы, патологические состояния, суточные ритмы).
Изменение эффективности лекарственных препаратов при повторных введениях. Привыкание, причины развития привыкания, тахифилаксия, перекрестное привыкание. Развитие резистентности микроорганизмов. Кумуляция, механизмы кумуляции, особенности дозирования кумулирующих лекарственных средств.
Вопросы для самоконтроля
1. С какими «мишенями» могут взаимодействовать в организме лекарственные веще-
ства?
2.Что такое рецепторы? Как они классифицируются?
3.Что такое лиганды (эндогенные и экзогенные).
4.Дайте понятие агонистов, антагонистов и агонистов-антагонистов. Что такое аффинитет и внутренняя активность? Как они проявляются у агонистов и антагонистов рецепторов?
5.Какие существуют механизмы рецептороного ответа?
6.Что из себя представляют рецепторы, связанные с G-белками, и как они работают? Какие внутриклеточные ферменты и вторичные посредники участвуют в клеточном ответе?
7.Как работают рецепторы, связанные с ионными каналами? Какие ионные каналы могут быть исполнительной частью рецепторов?
17
8.Как работают рецепторы-регуляторы транскрипции?
9.Какие существуют рецепторы, непосредственно связанные с эффекторными ферментами, и как они работают?
10.Опишите нерецепторные механизмы действия лекарств – ионными каналами, мембранными транспортными системами, ферментами.
11.Какие факторы могут влиять на эффект лекарственного вещества?
12.Как может изменяться эффект препарата при повторных введениях?
13.Что такое привыкание? Возможные механизмы развития привыкания.
14.Что такое кумуляция? Возможные механизмы кумуляции. Как следует дозировать лекарственные вещества кумулирующие в организме?
Аудиторная работа
1.Выполнить индивидуальное контрольное задание (входной контроль);
2.Решение ситуационных задач, заполнение таблиц и рисунков (виды синапсов).
3.Выполнить выходной контроль.
ВИДЫ ФАРМАКОТЕРАПИИ. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
ПРИ СОВМЕСТНОМ ПРИМЕНЕНИИ
Цель: изучить виды фармакотерапии, классификацию и характеристику побочных эффектов лекарственных средств. Особенности фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействий лекарственных средств и рациональность их применения.
Вопросы для самостоятельной подготовки
Основные виды лекарственной терапии: этиотропная, патогенетическая, симптоматическая, заместительная, профилактическая.
Виды действия лекарственных средств на организм: местное и резорбтивное, прямое и рефлекторное, избирательное (преимущественное) и неизбирательное. Основное и побочное действие лекарств.
Виды побочного действия лекарственных средств:
–побочные эффекты, связанные с фармакологической активностью препарата (первичные и вторичные)
–побочные эффекты, связанные с индивидуальной непереносимостью лекарственного препарата: аллергические реакции (типы аллергических реакций), идиосинкразия
–токсические эффекты
–отрицательное действие на плод (тератогенное, эмбриотоксическое, фетотоксическое действие), на матку (изменение тонуса во время беременности) и плаценту.
–мутагенное, канцерогенное действие
–лекарственная зависимость (психическая и физическая)
–побочные эффекты, связанные с прекращением приема лекарственного препарата (синдром отмены): феномен «отдачи», недостаточность функции органов, абстиненция.
Зависимость выраженности побочных эффектов от дозы и длительности лечения. Возможные меры профилактики. Понятие о лекарственной болезни.
Комбинированное применение лекарственных веществ. Явления при совместном применении: синергизм, антагонизм. Виды синергизма: суммация, потенцирование. Фармакокинетические и фармакодинамические механизмы синергизма. Синергизм побочных эффектов лекарственных средств. Антагонизм лекарственных веществ: фармакокинетический, фармакодинамический. Химическое взаимодействие веществ в средах организма. Антагонизм побочных эффектов лекарств. Использование синергизма и антагонизма лекарственных средств в медицине. Фармацевтическое взаимодействие лекарственных веществ.
Вопросы для самоконтроля
18
1.Какие существуют виды лекарственной терапии?
2.Какие возможны виды действия лекарства?
3.Что такое побочное действие лекарственного препарата? Какие возможны виды побочного действия?
4.Какие побочные эффекты являются дозозависимыми?
5.Какие меры профилактики побочного действия возможны?
6.Какие специфические побочные эффекты могут проявиться при назначении лекарств во время беременности?
7.Что такое лекарственная зависимость? Какие виды лекарственной зависимости существуют?
8.Какие нежелательные реакции могут развиваться при отмене лекарственного пре-
парата?
9.Что такое феномен отдачи? Меры профилактики.
10.Что такое абстинентный синдром?
11.Какие явления возможны при совместном применении лекарственных препаратов?
12.Что такое синергизм и антагонизм? Их возможные фармакокинетические и фармакодинамические механизмы.
13.Принципы составления рациональных комбинаций лекарственных средств, использование явлений синергизма и антагонизма.
14.Что такое фармацевтическое взаимодействие лекарственных веществ?
Аудиторная работа
1.Выполнить индивидуальное контрольное задание (входной контроль).
2.Перечертить и заполнить таблицу.
|
|
|
Таблица 1 |
|
Взаимодействие лекарственных веществ |
|
|
|
|
|
|
Взаимодействующие вещества |
Результат |
Вид |
|
|
|
взаимодействия |
взаимодействия |
Ацетазоламид- |
Ампициллин-вещество |
|
|
повышает концен- |
кислого характера, выво- |
|
|
трацию бикарбо- |
дится через почки |
|
|
натов в моче |
|
|
|
Ацетилсалициловая |
Алюминия гидроксид- |
|
|
кислота-вещество |
антацид |
|
|
кислого характера |
|
|
|
Суксаметоний- |
Прокаинметаболизиру- |
|
|
метаболизируется |
ется холинэстеразами |
|
|
холинэстеразами |
крови |
|
|
крови |
|
|
|
Ацетаминофен- |
Фенитоин-индуктор мик- |
|
|
метаболизируется |
росомальных ферментов |
|
|
ферментами печени |
|
|
|
Морфин-полный |
Налорфин-агонист-анта- |
|
|
агонист опиоидных |
гонист опиоидных ре- |
|
|
рецепторов |
цепторов |
|
|
Амоксициллин- |
Клавулановая кислота- |
|
|
разрушается бета- |
ингибитор бета-лактамаз |
|
|
лактамазами микро- |
|
|
|
организмов |
|
|
|
Празозин-вызывает |
Метопролол-урежает сер- |
|
|
рефлекторную тахи- |
дечные сокращения |
|
|
19
кардию
Верапамил- Пропранолол-уменьшает уменьшает сократисократимость сердца мость сердца
3.Решение ситуационных задач.
4.Выполнить выходной контроль.
РАЗДЕЛ 3
ЧАСТНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
I. Средства, влияющие на периферическую нервную систему
А. Средства, влияющие на афферентную иннервацию
Цель: на основе анатомии и физиологии вегетативной и соматической нервной системы изучить классификацию, механизмы и особенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению лекарственных средств , действующих в области афферентной нервов. Научиться оформлять рецепты на лекарственные средства данных групп.
Вопросы для самостоятельной подготовки
Местные анестетики. Влияние местных анестетиков на распространение нервных импульсов по аксонам (нервным волокнам) нейронов. Типы нервных волокон: чувствительные, двигательные, вегетативные. Нервы, их содержащие: спинномозговые и черепные. Образования спинномозгового нерва: задние и передние корешки, ствол, спинномозговой узел, ветви, нервные сплетения, органные нервы и их ветви, нервные окончания.
Химическая структура: наличие гидрофильной и липофильной частей. Классификация местных анестетиков в зависимости от характера связи между ними: сложные эфиры - кокаин, прокаин, тетракаин, бензокаин; амиды - лидокаин, бупивакаин, прилокаин, артикаин, мепивакаин.
Механизм действия местных анестетиков: взаимодействие с натриевыми каналами нервных волокон. Значение структуры для проникновения местных анестетиков через липидные мембраны волокон. Чувствительность различных нервных волокон к местным анестетикам.
Применение местных анестетиков: поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая и эпидуральная анестезии. Физиологические последствия спинномозговой и эпидуральной анестезии (симпатолитическое действие); меры помощи (значение инфузионной терапии, эфедрина и фенилэфрина).
Влияние степени липофильности на активность, продолжительность и токсичность действия местных анестетиков. Местные анестетики короткого (прокаин), средней продолжительности (лидокаин, артикаин) и длительного действия (тетракаин, мепивакаин, бупивакаин). Удлинение действия местных анестетиков с помощью сосудосуживающих средств (эпинефрин, фенилэфрин). Системные и местные побочные эффекты, вызываемые сосудосуживающими средствами.
Побочные эффекты, связанные с действием местных анестетиков на ЦНС, сердце, вегетативные ганглии, нервно-мышечные синапсы и мышцы. Аллергические реакции, вызываемые местными анестетиками. Лекарственная зависимость, вызываемая кокаином; механизм психостимулирующего действия.
Средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов. Соеди-
нения металлов (алюминия ацетат, алюминия-калия сульфат, серебра нитрат, цинка сульфат,
20
