Руководство к практическим занятиям по фармакологии Учеб. пособие - печатьКЕВ

Вопросы для самостоятельной подготовки

Основные принципы противотуберкулезной терапии.

Средства первого ряда для лечения туберкулеза: синтетические вещества (изониазид, пиразинамид, этамбутол) и антибиотики (рифампицин, стрептомицин). Химическое строение. Спектр и механизм антибактериального действия. Особенности противотуберкулезного действия. Побочные эффекты. Роль пиридоксина в профилактике побочных эффектов изониазида.

Средства второго ряда для лечения туберкулеза: синтетические вещества (этионамид, протионамид, ПАСК) и антибиотики (циклосерин; аминогликозиды – канамицин, амикацин; фторхинолоны – офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин; капреомицин). Спектр и механизм антибактериального действия. Особенности противотуберкулезного действия. Побочные эффекты.

Выписать рецепты:

взрослому: рифампицин (лиофилизат для приготовления раствора для инфузий); ребенку 8 лет (масса тела 30 кг): изониазид (таблетки).

Вопросы для самоконтроля

1.Перечислите противотуберкулезные средства I и II ряда.

2.Основные принципы противотуберкулезной терапии.

3.Назовите основные побочные эффекты стрептомицина.

4.Каков механизм противотуберкулезного действия гидразидов изоникотиновой кислоты?

5.Перечислите побочные эффекты при приеме изониазида, их профилактика.

6.Почему не используют монотерапию в лечении туберкулеза?

7.Назовите рациональные комбинации противотуберкулезных средств.

Аудиторная работа

1.Выполнение индивидуального контрольного занятия по рецептуре (входной контроль).

2.Ознакомиться с образцами препаратов по теме (оригинальные упаковки и/или их компьютерная версия).

3.Перечертить и заполнить таблицу:

Таблица 1 Фармакологическая характеристика противотуберкулезных средств I ряда

4.Решение ситуационных задач.

5.Выполнить выходной контроль.

Противосифилитические средства Цель: изучить классификацию, механизм действия, побочные эффекты противосифи-

литических средств. Научиться оформлять рецепты на лекарственные препараты данной группы.

Вопросы для самостоятельной подготовки

Возбудитель сифилиса, пути заражения. Особенности течения сифилиса: первичный, вторичный ранний скрытый, висцеральный, третичный и поздний скрытый, нейросифилис.

Классификация противосифилитических средств (антибиотики, препараты висмута).

Антибиотики:

121

- основные: пенициллины: бензилпенициллин натриевая соль, бензилпенициллина прокаиновая (новокаиновая) соль, бензатин бензилпенициллин (бициллин -1, 5)

- резервные: тетрациклины (тетрациклин, доксициклин), макролиды (эритромицин, азитромицин), цефалоспорины (цефтриаксон).

Препараты висмута (бийохинол).

Механизмы действия препаратов, особенности применения. Понятие о превентивном лечении сифилиса.

Особенности лечения сифилиса при беременности и раннего врожденного у детей. Выписать рецепты:

взрослому: бензилпенициллин натриевая соль, бензатин бензилпенициллин; ребенку 10 лет: цефтриаксон, бийохинол

Вопросы для самоконтроля

1.Назовите возбудителя сифилиса и его особенности.

2.Каковы пути заражения сифилисом?

3.Что понимается под понятием первичный и вторичный сифилис?

4.Приведите классификацию противосифилитических средств.

5.Почему препараты делятся на основные и резервные?

6.Какой механизм действия пенициллинов?

7.Какие группы препаратов относятся к резервным? Когда их применяют?

8.Какой механизм действия у цефалоспоринов?

9.Какой механизм действия у тетрациклинов?

10.Какой механизм действия у макролидов?

11.Какой механизм действия бийохинола?

12.Объясните особенности лечения сифилиса при беременности.

Аудиторная работа

1.Выполнение индивидуального контрольного задания по рецептуре (входной контроль).

2.Ознакомиться с образцами препаратов по теме (оригинальные упаковки и/или их компьютерная версия).

3.Перечертить и заполнить таблицу:

4.Решение ситуационных задач.

5.Выполнить выходной контроль.

Противовирусные средства

Цель: изучить классификацию вирусов, их витальный цикл. Выучить классификации, механизм действия, показания, побочные эффекты и осложнения противовирусных средств. Научиться выписывать рецепты на противовирусные лекарственные средства.

122

Вопросы для самостоятельной подготовки

Жизненный цикл развития вирусов (адсорбция, проникновение, депротеинизация, репликация, сборка вирионов, выход вирионов из клетки). Возможные механизмы действия противовирусных средств.

Противогерпетические средства. Аналоги нуклеозидов (ацикловир, валацикловир, идоксуридин), производное фосфономуравьиной кислоты (фоскарнет). Спектр и механизм противовирусного действия, применение, побочные эффекты.

Противоцитомегаловирусные средства. Аналоги нуклеозидов (ганцикловир), производное фосфономуравьиной кислоты (фоскарнет). Спектр и механизм противовирусного действия, применение, побочные эффекты.

Противогриппозные средства: блокаторы М2 каналов (производное адамантана − римантадин); ингибиторы нейроаминидазы (осельтамивир); арбидол. Механизм действия, применение, побочные эффекты.

Антиретровирусные средства: нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ (аналоги нуклеозидов: тимидина - зидовудин, ставудин; аденозина – диданозин; цитидина - ламивудин), ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ (невирапин), ингибиторы протеаз ВИЧ (саквинавир). Механизм действия, применение, побочные эффекты.

Противовирусные расширенного спектра действия. Рибавирин, ламивудин. Механизм и спектр противовирусного действия, применение, побочные эффекты.

Интерфероны. Их типы. Механизм противовирусного, иммуностимулирующего и противоопухолевого эффектов. Рекомбинантные препараты альфа интерферона: интерферон - альфа2а, интерферон - альфа2в. Сравнительная характеристика, применение, побочные эффекты. Пегилированные интерфероны: пегинтерферон альфа2а, особенности фармакокинетики.

Иммуноглобулины. Иммуноглобулин для в/м введения (гамма-глобулин). Принцип действия. Использование для профилактики вирусных инфекций.

Выписать рецепты:

взрослому: римантадин, интерферон - альфа2а, ганцикловир, зидовудин (капсулы); иммуноглобулин для в/м введения; новорожденному (масса тела 3 кг)- ацикловир (лиофилизат для приготовления раствора для инфузий).

Вопросы для самоконтроля

1.Каковы механизмы действия противовирусных препаратов?

2.Какие препараты применяются при инфекциях, вызванных Herpes simplex,

Varicella zoster?

3.Какие препараты применяются при герпетическом кератите?

4.Какие препараты применяют при инфекциях, вызванных цитомегаловирусами?

5.Какие препараты применяют для лечения профилактики гриппа, вызванного вирусом типа А и В?

6.Назовите препараты для лечения ВИЧ-инфекции.

7.Какой препарат применяют для профилактики перинатальной ВИЧ-инфекции?

8.При каких вирусных инфекциях применяют препараты альфа-интерферона?

9.Механизм действия и показания для назначения гамма-глобулина.

Аудиторная работа

1.Выполнение индивидуального контрольного занятия по рецептуре (входной контроль).

2.Ознакомиться с образцами препаратов по теме (оригинальные упаковки и/или их компьютерная версия).

3.Перечертить и заполнить таблицу:

123

Таблица 1 Стадии репродукции вирусов и мишени действия противовирусных средств

Поступление в клетки:

адсорбция на мембране

погружение в клетку Депротеинизация генома Транскрипция генома:

транскрипция мРНК

репликация генома Трансляция вирусных белков Посттрансляционная модификация

Окончание табл. 1

Стадия репродукции вирусов Селективные ингибиторы

Сборка вирионов

Освобождение вирусов

4.Решение ситуационных задач.

5.Выполнить выходной контроль.

Противогрибковые средства

Цель: изучить классификации, механизм действия, показания, побочные эффекты и осложнения противогрибковых средств. Научиться оформлять рецепты на данные лекарственные средства.

Вопросы для самостоятельной подготовки

Возбудители поверхностных и глубоких микозов. Заболевания, ими вызываемые. Противогрибковые средства группы азолов местного (бифоназол, клотримазол, мико-

назол) и системного действия (кетоконазол, итраконазол, флуконазол).

Противогрибковые антибиотики: гризеофульвин, полиеновые –местного (нистатин, натамицин) и системного действия (амфотерицин В, липосомальный амфотерицин В).

Аллиламины – тербинафин; морфолины – аморолфин, замещенные пиридоныциклопирокс, фенол и его производные (жидкость Кастеллани), разного химического строения – пиритион цинк (пантин-прови), селена сульфид (сульсен).

Спектр и механизм действия, применение, побочные эффекты.

Лекарственные формы, доставляющие антимикозные средства в кожу и слизистые (крем, гель, лак для ногтей, порошки-присыпки, шампунь, пастилки). Значение основы для обеспечения эффективности антимикозных средств.

Выписать рецепты:

взрослому: клотримазол (таблетки вагинальные, раствор для обработки полости рта), бифоназол (присыпка); нистатин (свечи вагинальные), тербинафин (таблетки), гризеофульвин (таблетки); ребенку 6 лет (масса тела 20 кг): амфотерацин В.

Вопросы для самоконтроля

1.Какие препараты применяют для лечения системных микозов?

2.Какие препараты используют при дерматомикозах?

3.Какие препараты применяют при системных и поверхностных кандидамикозах?

4.Механизм противогрибкового действия полиеновых антибиотиков.

5.Механизм и спектр противогрибкового действия азолов.

6.Механизм и спектр противогрибкового действия гризеофульвина.

7.Побочные эффекты амфотерицина В.

124

8.Производное триазола применяемое в/в и показания для его назначения.

9.Побочные эффекты характерные для кетоконазола.

Аудиторная работа

1.Выполнение индивидуального контрольного занятия по рецептуре (входной контроль).

2.Ознакомиться с образцами препаратов по теме (оригинальные упаковки и/или их компьютерная версия).

3.Перечертить и заполнить таблицу:

4.Решение ситуационных задач.

5.Выполнить выходной контроль.

Антигельминтные средства Цель: выучить классификации, механизм действия, фармакодинамические особенно-

сти лечения глистной инвазии у детей, показания, побочные эффекты и осложнения противоглистных средств. Научиться выписывать рецепты и назначать противогельминтные лекарственные средства.

Вопросы для самостоятельной подготовки

Средства, влияюшие на нематоды: кишечные (мебендазол, левамизол, пиперазин, пирантел) и тканевые (диэтилкарбамазин - дитразин, ивермектин). Механизм противоглистного действия, применение, побочные эффекты.

Средства, влияющие на кишечные цестоды: (празиквантел, никлозамид). Механизм противоглистного действия, применение, побочные эффекты.

Средства, влияющие на трематоды: легочные и печеночные трематоды - празиквантел, битионол, хлоксил. Механизм действия, применение, побочные эффекты.

Средства, расширенного действия: бензимидазолы - мебендазол, албендазол. Влияние на кишечные и тканевые нематоды, личиночные формы цестод. Производное пиперазиноизохинолина: празиквантел. Влияние на кишечные и личиночные формы цестод; кишечные, печеночные, легочные и кровяные трематоды. Механизм противоглистного действия, применение, побочные эффекты.

Выписать рецепты:

взрослому: албендазол, никлозамид, празиквантел; ребенку 3 лет: пирантел (суспензия); мебендазол.

Аудиторная работа

1.Выполнение индивидуального контрольного занятия по рецептуре (входной контроль).

2.Ознакомиться с образцами препаратов по теме (оригинальные упаковки и/или их компьютерная версия).

3.Перечертить и заполнить таблицу:

125

Противоамёбные средства. Особенности амёбиаза: инвазивный амёбиаз - кишечный (амебные формы находятся в просвете и стенке кишечника) и внекишечный (печень и другие органы), неинвазивный амёбиаз (носительство).

Лекарственные средства, применяемые при инвазивном амебиазе (кишечном и внекишечном): нитроимидазолы (метронидазол, тинидазол. орнидазол, секнидазол), эметин, дигидроэметин.

Лекарственные средства, применяемые при инвазивном амебиазе (кишечном): дилоксанида фуроат.

Лекарственные средства, применяемые при неинвазивном амёбиазе (носительство): этофамид, парамомицин, дилоксанида фуроат.

Средства, применяемые при лямблиозе (гиардиозе): нитроимидазолы (метронидазол, тинидазол), нитрофураны (фуразолидон), албендазол. Механизм действия, основные побочные эффекты.

Средства, применяемые при токсоплазмозе: комбинированное лечение пириметамином и сульфаниламидами (сульфадиазин, сульфадимидин), сульфаметаксозолом и триметопримом (ко-тримоксазол), макролиды (спирацин, кларитромицин), линкозамиды (клиндамицин). Механизм действия, основные побочные эффекты.

Средства, применяемые при лейшманиозе.

Виды лейшманиоза: кожный (ограниченные поражения кожи и слизистых), висцеральный (поражение внутренних органов, лихорадка, спленомегалия, анемия, лейкопения).

Лекарственные средства, применяемые при кожном лейшманиозе: меглюмина антимонат, паромомицин. Механизм действия, основные побочные эффекты.

Лекарственные средства, применяемые при висцеральном лейшманиозе: меглюмина антимонат.

Лекарственные средства, применяемые при трихомониазе: нитроимидазолы (метронидазол, тинидазол, орнидазол), нитрофураны (фуразолидон). Принципы химиотерапии трихомониаза.

Выписать рецепты:

взрослому: хлорохин; примахин; метронидазол при амёбиазе; ко-тримоксазол при токсоплазмозе; меглюмина антимонат.

Вопросы для самоконтроля

1.Классификация противопротозойных средств.

2.Виды возбудителей малярии. Цикл развития малярийного плазмодия.

3.Классификация противомалярийных средств по действию препаратов на различные формы малярийного плазмодия.

4.Какие виды химиопрофилактики малярии вы знаете? Какие лекарственные средства

иих комбинации применяют для личной химиопрофилактики?

5.Могут ли применяться сульфаниламидные препараты для лечения малярии?

6.Какие препараты эффективны при инвазивном амебиазе?

7.Какие препараты рекомендуют при неинвазивном амёбиазе?

8.Какие препараты рекомендуют при лямблиозе?

9.Какие препараты рекомендуют при токсоплазмозе?

10.Виды лейшманиоза. Какие препараты рекомендуют при кожном лейшманиозе? Какие препараты рекомендуют при висцеральном лейшманиозе?

11.Какие препараты рекомендуют при трихомониазе? Почему при его лечении реко-

мендуют отдавать предпочтение нитроимидазолам? Особенности лечения трихомониаза.

Аудиторная работа

1.Выполнение индивидуального контрольного занятия по рецептуре (входной контроль).

2.Ознакомиться с образцами препаратов по теме (оригинальные упаковки и/или их компьютерная версия).

3.Перечертить и заполнить таблицу:

127

4.Решение ситуационных задач.

5.Выполнить выходной контроль.

Вопросы к коллоквиуму «Противомикробные, противовирусные и противопаразитарные средства»

1.Принципы антибактериальной терапии.

2.Пенициллины. Классификация. Биосинтетические пенициллины: спектр и механизм антибактериального действия, применение, сравнительная характеристика. Побочные эффекты. Лекарственная помощь при анафилаксии.

3.Пенициллины полусинтетические: устойчивые к бета-лактамазам граммположительных бактерий, аминопенициллины, карбоксипенициллины, уреидопенициллины. Спектр

имеханизм антибактериального действия, применение, сравнительная характеристика. Побочные эффекты.

4.Защищенные пенициллины: амоксициллин/клавулановая кислота, ампициллин/сульбактам, амоксициллин/сульбактам. Спектр и механизм антибактериального действия, применение.

5.Цефалоспорины. Классификация. Спектр и механизм антибактериального действия, применение, сравнительная характеристика. Побочные эффекты.

6.Макролиды и азалиды. Классификация. Спектр и механизм антибактериального действия, применение, сравнительная характеристика. Побочные эффекты.

7.Тетрациклины. Классификация. Спектр и механизм антибактериального действия, применение, сравнительная характеристика. Побочные эффекты.

8.Хлорамфеникол. Спектр и механизм антибактериального действия, применение. Побочные эффекты. Особенности элиминации путем метаболизма и экскреции с мочой у новорожденных, симптомы интоксикации.

9.Антибиотики группы аминогликозидов. Классификация. Фармакокинетика. Спектр

имеханизм действия, применение. Сравнительная характеристика. Фармакологические свойства (токсичность, терапевтический диапазон). Значение состояния выделительной функции почек для проявления токсического действия.

10.Антибиотики группы линкозамидов. Классификация. Спектр и механизм антибактериального действия, применение, побочные эффекты. Помощь при псевдомембранозном колите.

11.Антибиотики группы гликопептидов: ванкомицин. Спектр и механизм антибактериального действия. Применение, побочные эффекты.

12.Антибактериальные средства группы сульфаниламидов. Деление по длительности действия. Спектр и механизм антибактериального действия. Применение при заболеваниях, вызванных простейшими и нокардиями. Побочные эффекты.

13.Сульфаниламиды для местного применения: сульфацетамид (сульфацил натрий). Применение.

128

14.Комбинированные препараты сульфаниламидов: сульфадиазин с серебром (сульфадиазин серебра), сульфаметоксазол/триметоприм, сульфапиридин с 5-аминосалициловой кислотой (сульфасалазин). Причины комбинирования. Спектр и механизм антибактериального действия, применение.

15.Фторхинолоны. Классификация. Спектр и механизм действия, применение, сравнительная характеристика, побочные эффекты.

16.Антибактериальные средства – производные нитрофурана. Спектр и механизм действия, применение, побочные эффекты.

17.Нитроимидазолы – метронидазол, тинидазол. Спектр и механизм действия, применение, побочные эффекты.

18.Диоксидин. Спектр и механизм действия, применение, побочные эффекты.

19.Принципы противотуберкулезной терапии.

20.Противотуберкулёзные средства первого ряда. Механизм действия, побочные

эффекты.

21.Противотуберкулёзные средства второго ряда. Механизм действия, побочные

эффекты.

22.Противогерпетические средства. Классификация. Спектр и механизм противовирусного действия, применение, побочные эффекты.

23.Противоцитомегаловирусные средства. Классификация. Спектр и механизм противовирусного действия, применение, побочные эффекты.

24.Противогриппозные средства. Классификация. Механизм действия, применение, побочные эффекты.

25.Антиретровирусные средства: нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторы протеаз ВИЧ. Механизм действия, применение, побочные эффекты.

26.Противовирусные расширенного спектра действия. Рибавирин, ламивудин. Механизм и спектр противовирусного действия, применение, побочные эффекты.

27.Интерфероны. Их типы. Механизм противовирусного, иммуностимулирующего и противоопухолевого эффектов. Рекомбинантные препараты альфа интерферона. Сравнительная характеристика, применение, побочные эффекты.

28.Пегилированные интерфероны: пегинтерферон альфа2а (пегасис), особенности фармакокинетики.

29.Иммуноглобулины. Иммуноглобулин для в/м введения (гамма-глобулин). Использование для профилактики вирусных инфекций, принцип действия.

30.Противогрибковые средства. Классификация. Спектр и механизм действия. Применение при поверхностных и глубоких микозах, побочные эффекты.

31.Противоглистные средства. Классификация. Спектр и механизм действия, применение, побочные эффекты.

32.Антисептические и дезинфицирующие средства. Классификация. Механизм действия, применение, побочные эффекты.

XIII. Противоопухолевые средства

Цель: изучить патогенетические отличия опухолевого процесса, направленность, механизм действия, применение и побочные эффекты противоопухолевых средств. Научиться оформлять рецепты на лекарственные средства.

Вопросы для самостоятельной подготовки

Отличия химиотерапии опухолей от инфекционных заболеваний. Направленность действия цитостатических препаратов. Мишени для действия.

Химиотерапия злокачественных новообразований. Классификация противоопухолевых препаратов по механизму влияния на клетку и происхождению:

129

–Алкилирующие препараты: хлорэтиламины – сарколизин, циклофосфамид; этиленимины – тиотепа; эфиры дисульфоновых кислот – бусульфан; производные нитрозомочевины

– кармустин, ломустин; производные платины - цисплатин, карбоплатин, оксалиплатин. Механизм действия. Показания для назначения.

–Антиметаболиты: антагонисты фолиевой кислоты – метотрексат; антагонисты пурина - меркаптопурин, антагонисты пиримидина - фторурацил, цитарабин, гемцитабин; ингибиторы тимидилатсинтетазы (нарушают синтез тимидиновой кислоты) - ралтитрексид. Механизм действия. Показания для назначения.

–Противоопухолевые антибиотики: доксорубицин, дактиномицин, блеомицин. Механизм действия. Показания для назначения.

–Препараты растительного происхождения: алкалоиды барвинка - винкристин, винбластин; препараты тиса: паклитаксел, доцетаксел; гликозиды подофила: этопозид, тенипозид; экстракт камтотека - иринотекан. Механизм действия. Показания для назначения

Специфические побочные эффекты химиотерапии:

–местное побочное действие: некроз мягких тканей при попадании препарата под кожу, возникновение флеботромбоза и тромбофлебита вены, в которую вводят препарат;

–побочные эффекты общего характера: токсическое действие на органы кроветворения – лейкопения, тромбоцитопения, анемия; токсическое действие на желудочно-кишечный тракт – явления стоматита, гастрита, энтерита (тошнота рвота, понос, боль в животе, изъязвление слизистой и кровотечение).

Гормонотерапия злокачественных новообразований.

–половые гормоны: эстрогены (этинилэстрадиол, диэтилстильбэстрол), андрогены (тестостерона пропионат), гестагены (оксипрогестерона капронат, медроксипрогестерона ацетат);

–антагонисты гормонов: антиэстрогены – тамоксифен, антиандрогены – флутамид;

–аналоги гонадотропин-рилизинг-гормона: депо-формы: золадекс, люкрин-депо;

–ингибиторы ароматазы (снижение синтеза эстрогенов из андрогенов): анастразол;

–глюкокортикоиды: преднизолон, дексаметазон.

Ферментные препараты: аспарагиназа. Механизм действия. Показания для назначения и основные побочные эффекты.

Препараты с другими механизмами действия.

Моноклональные антитела: ритуксимаб, трастузумаб. Механизм действия. Показания для назначения и основные побочные эффекты.

Ингибитор тирозинкиназы: иматиниб. Цитокины и препараты на их основе:

–препараты интерферона-α: интерферон альфа-2, интерферон альфа-2α, интерферон альфа-2b, интерферон гамма;

–препараты на основе интерлейкинов: интерлейкин-2 человека рекомбинантный – алдеслейкин.

Механизм действия препаратов и основные побочные эффекты. Выписать рецепты:

взрослому: доксорубицин, винкристин, паклитаксел, циклофосфан, интерферон альфа-2α

130