таблица по антибиотикам
.doc
Классификация |
Фармакодинамика |
Возбудители |
Особенности фармакокинетики |
|||||||||
MRSA |
Klebsiella pneumoniae
|
Enterococcus faecium
|
P.aeruginosa |
|||||||||
Пеницилины |
природные(бензилпеницилин) |
Обладают бактерицидным эффектом. Ингибируют синтез клеточной стенки. |
- |
- |
- |
- |
Бензилпенициллин в значительной степени разрушается под влиянием соляной кислоты желудочного сока, поэтому применяется только парентерально. Создаёт высокие концентрации в легких, почках, слизистой оболочке кишечника, репродуктивных органах, костях, плевральной и перитонеальной жидкости. Практически не метаболизируется и выводится из организма в неизмененном виде. Экскретируется почками. Т½ 0,5-0,7ч. |
|||||
полусинтетические |
незащищённые( оксацилин) |
- |
- |
- |
- |
Более кислотоустойчив и может назначаться внутрь, всасывается 25-30%, причем пища значительно уменьшает его биодоступность. Создаёт высокие концентрации в легких, почках, слизистой оболочке кишечника, репродуктивных органах, костях, плевральной и перитонеальной жидкости. Биотрансформация в печени до 45%. Имеет двойной путь выведения - почками и через билиарную систему. Т½ 0,5-0,7ч. |
||||||
ингибиторозащищенные ( амоксицилин клавуванат) |
- |
- |
- |
- |
Всасывание составляет 75% и под влиянием пищи может несколько увеличиваться. Создаёт высокие концентрации в легких, почках, слизистой оболочке кишечника, репродуктивных органах, костях, плевральной и перитонеальной жидкости. Биотрансформация в печени до 50%. Экскретируется почками. Т½ 1,3/1ч. |
|||||||
Цефалоспорины |
1 поколение(цефазолин) |
Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением образования клеточной стенки бактерий |
- |
- |
- |
- |
Хорошо всасывается при в/м введении. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. Не метаболизируется. Экскретируется почками. Т½ 1,5-2ч. |
|||||
2 поколение(цефуроксим) |
- |
+ |
- |
- |
Хорошо всасывается при в/м введении. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. Не метаболизируется. Экскретируется почками. Т½ 1,5ч. |
|||||||
3 поколение |
без синегнойной активности (Цефтриаксон) |
- |
+ |
- |
- |
Хорошо всасывается при в/м введении. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. В желчи наиболее высокие уровни. Не метаболизируется. Имеет двойной путь выведения - почками и печенью. Т½ 6-8,5ч. |
||||||
с синегнойной активностью (Цефтазидим) |
- |
+ |
- |
+ |
Хорошо всасывается при в/м введении. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. Не метаболизируется. Экскретируется почками. Т½ 1,5-2ч. |
|||||||
4 поколение(цефепим) |
- |
+ |
- |
+ |
Хорошо всасывается при в/м введении. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. Не метаболизируется. Экскретируется почками. Т½ 2ч. |
|||||||
5 поколение(цефтобипрол) |
- |
+ |
- |
+ |
Хорошо всасывается при в/м введении. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. Подвергается минимальному метаболизму до нециклического метаболита, который микробиологически неактивен. Экскретируется почками. Т½ 3ч |
|||||||
Карбапенемы(имипенем) |
Карбапенемы оказывают мощное бактерицидное действие, обусловленное нарушением образования клеточной стенки бактерий. По сравнению с другими β-лактамами карбапенемы способны быстрее проникать через наружную мембрану грамотрицательных бактерий и, кроме того, оказывать в отношении них выраженный ПАЭ. |
- |
+ |
- |
+ |
Применяется только парентерально. Хорошо распределяется в организме, создавая терапевтические концентрации во многих тканях и секретах. Не метаболизируется, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Т½1 ч. |
||||||
Монобактамы(Азтреонам) |
Азтреонам обладает бактерицидным эффектом, который связан с нарушением образования клеточной стенки бактерий |
- |
+ |
- |
+ |
Применяется только парентерально. Распределяется во многих тканях и средах организма. Очень незначительно метаболизируется в печени, экскретируется преимущественно почками, на 60-75% в неизмененном виде. Т½1,5-2 ч |
||||||
Аминогликозиды |
I поколение(Стрептомицин) |
Аминогликозиды оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением синтеза белка рибосомами. Степень антибактериальной активности аминогликозидов зависит от их максимальной (пиковой) концентрации в сыворотке крови. При совместном использовании с пенициллинами или цефалоспоринами наблюдается синергизм в отношении некоторых грамотрицательных и грамположительных аэробных микроорганизмов |
- |
+ |
- |
- |
Применяется парентерально и внутрь. Распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, экссудат абсцессов, асцитическую, перикардиальную, плевральную, синовиальную, лимфатическую и перитонеальную жидкости. Способен создавать высокие концентрации в органах с хорошим кровоснабжением: печени, легких, почках. Не метаболизируется, выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде. . Т½2-4 ч. |
|||||
II поколение(Гентамицин) |
- |
+ |
- |
+ |
Применяется парентерально. . Распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, экссудат абсцессов, асцитическую, перикардиальную, плевральную, синовиальную, лимфатическую и перитонеальную жидкости. Способен создавать высокие концентрации в органах с хорошим кровоснабжением: печени, легких, почках. Не метаболизируется, выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде. Т½2-4 ч. |
|||||||
III поколение(Амикацин) |
- |
+ |
- |
+ |
Применяется парентерально. . Распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, экссудат абсцессов, асцитическую, перикардиальную, плевральную, синовиальную, лимфатическую и перитонеальную жидкости. Способен создавать высокие концентрации в органах с хорошим кровоснабжением: печени, легких, почках. Не метаболизируется, выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде. Т½2-4 ч. |
|||||||
Фторхинолоны |
I поколение(Налидиксовая кислота) |
оказывают бактерицидный эффект. Ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки - ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушают синтез ДНК. |
- |
+ |
- |
+ |
Хорошо всасывается в ЖКТ. Не создаёт терапевтических концентраций в крови, органах и тканях, подвергается интенсивной биотрансформации и выводится преимущественно в виде активных и неактивных метаболитов. Т½1-2,5 ч. |
|||||
II поколение(Ципрофлоксоцин) |
- |
+ |
- |
+ |
Хорошо всасывается в ЖКТ. Имеет большой объем распределения, создаёт высокие концентрации в органах и тканях, проникает внутрь клеток. С калом выводится от 3-4% до 15-28% принятой дозы. Т½ 4-6ч. |
|||||||
III поколение(Спарфлоксоцин) |
- |
+ |
- |
+ |
Хорошо всасывается в ЖКТ. Имеет большой объем распределения, создаёт высокие концентрации в органах и тканях, проникает внутрь клеток. С калом выводится от 3-4% до 15-28% принятой дозы. Т½ 18-20ч |
|||||||
IV поколение(Моксифлоксацин) |
- |
+ |
- |
+ |
Хорошо всасывается в ЖКТ. Имеет большой объем распределения, создаёт высокие концентрации в органах и тканях, проникает внутрь клеток. С калом выводится от 3-4% до 15-28% принятой дозы. Т½ 12ч. |
|||||||
Макролиды 14-членные(Эритромицин) 15-членные(Азитромицин) 16-членные(Джозамицин) |
Бактериостатическое действие. Нарушение синтеза белка на рибосомах микробной клетки |
- |
- |
- |
- |
Быстро всасывается из ЖКТ. Пища уменьшает биодоступность. Быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях. 35% азитромицина метаболизируется в печени путем деметилирования. Более 59% выводится с желчью в неизмененном виде, около 4.5% - с мочой в неизмененном виде.Т½ 35-55ч. |
||||||
тетрациклины ( тетрациклин) |
обладают бактериостатическим эффектом, который связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке. |
- |
- |
- |
- |
Хорошо всасывается. Биодоступность под влиянием пищи не изменяется. Создает более высокие тканевые концентрации, чем тетрациклин, концентрации в желчи в 5-20 раз выше, чем в крови. Выводится не только почками, но и ЖКТ.Т½ 16-24ч. |
||||||
линкозамиды (Клиндамицин) |
оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами |
- |
- |
- |
- |
Устойчив к действию соляной кислоты желудочного сока. После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, его биодоступность (90%) не зависит от приема пищи. Высокие концентрации достигаются в бронхолегочном секрете, костной ткани, желчи. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно ЖКТ, почками экскретируется 10-30% принятой дозы.Т½ 2,5-3ч. |
||||||
гликопептиды (ванкомицин) |
нарушает синтез клеточной стенки бактерий. бактерицидное действие. |
+ |
- |
+ |
- |
Практически не всасывается при приеме внутрь. Не метаболизируется, 80-90% выводится с мочой, небольшое количество выводится с желчью в неизмененном виде. Т½6-8 ч. |
||||||
оксазалидоны (линезолид) |
бактериостатическое действие за счет нарушения синтеза белка. |
+ |
- |
+ |
- |
При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Биодоступность составляет около 100 %, не зависит от пищи. Распределяется во многих тканях и средах организма. Метаболизируется в печени. Экскретируется преимущественно с мочой в основном в неактивном состоянии. Т½4,5-5,5 ч. |
||||||
Сульфаниламиды (Сульфаниламид) |
бактерицидное действие |
- |
+ |
- |
+ |
Хорошо всасывается в ЖКТ (70-100%). Широко распределяются в тканях и жидкостях организма, включая плевральный выпот, перитонеальную и синовиальную жидкости. Метаболизируются в печени, в основном путем ацетилирования, с образованием микробиологически неактивных, но токсичных метаболитов. Экскретируются почками примерно наполовину в неизмененном виде, небольшие количества выводятся с желчью. Т½ 10ч. |
||||||
нитроимидазолы (метронидазол) |
бактерицидный эффект. нарушает репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание |
- |
- |
- |
- |
При приеме внутрь хорошо всасывается, биодоступность составляет более 80% и не зависит от пищи. Распределяется во многих тканях и биологических жидкостях. Метаболизируется в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Медленно выводится из организма, с мочой - 60-80% принятой дозы, примерно 20% в неизмененном виде, с калом - до 15%. Т½ от 6 ч. |
||||||
Диоксидин |
|
+ |
+ |
+ |
+ |
При в/в введении препарат хорошо проникает в различные органы и ткани организма. Практически не подвергается метаболизму, выводится почками |
||||||
Полимиксины (Полимиксин В) |
бактерицидное действие, нарушение целостности цитоплазматической мембраны микробной клетки |
- |
+ |
- |
+ |
Не всасывается в ЖКТ, а также при местном применении. Плохо проникает в желчь, плевральную и синовиальную жидкости, воспалительные экссудаты. Не метаболизируется, экскретируется почками в неизмененном виде. Т½3-4 ч. |