Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

таблица по антибиотикам

.doc
Скачиваний:
65
Добавлен:
20.03.2016
Размер:
96.77 Кб
Скачать

Классификация

Фармакодинамика

Возбудители

Особенности фармакокинетики

MRSA

Klebsiella pneumoniae

Enterococcus faecium

P.aeruginosa

Пеницилины

природные(бензилпеницилин)

Обладают бактерицидным эффектом.

Ингибируют синтез клеточной стенки.

-

-

-

-

Бензилпенициллин в значительной степени разрушается под влиянием соляной кислоты желудочного сока, поэтому применяется только парентерально. Создаёт высокие концентрации в легких, почках, слизистой оболочке кишечника, репродуктивных органах, костях, плевральной и перитонеальной жидкости. Практически не метаболизируется и выводится из организма в неизмененном виде. Экскретируется почками. Т½ 0,5-0,7ч.

полусинтетические

незащищённые( оксацилин)

-

-

-

-

Более кислотоустойчив и может назначаться внутрь, всасывается 25-30%, причем пища значительно уменьшает его биодоступность. Создаёт высокие концентрации в легких, почках, слизистой оболочке кишечника, репродуктивных органах, костях, плевральной и перитонеальной жидкости. Биотрансформация в печени до 45%. Имеет двойной путь выведения - почками и через билиарную систему. Т½ 0,5-0,7ч.

ингибиторозащищенные ( амоксицилин клавуванат)

-

-

-

-

Всасывание составляет 75% и под влиянием пищи может несколько увеличиваться. Создаёт высокие концентрации в легких, почках, слизистой оболочке кишечника, репродуктивных органах, костях, плевральной и перитонеальной жидкости. Биотрансформация в печени до 50%. Экскретируется почками. Т½ 1,3/1ч.

Цефалоспорины

1 поколение(цефазолин)

Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением образования клеточной стенки бактерий

-

-

-

-

Хорошо всасывается при в/м введении. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. Не метаболизируется. Экскретируется почками. Т½ 1,5-2ч.

2 поколение(цефуроксим)

-

+

-

-

Хорошо всасывается при в/м введении. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. Не метаболизируется. Экскретируется почками. Т½ 1,5ч.

3 поколение

без синегнойной активности (Цефтриаксон)

-

+

-

-

Хорошо всасывается при в/м введении. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. В желчи наиболее высокие уровни. Не метаболизируется. Имеет двойной путь выведения - почками и печенью. Т½ 6-8,5ч.

с синегнойной активностью (Цефтазидим)

-

+

-

+

Хорошо всасывается при в/м введении. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. Не метаболизируется. Экскретируется почками. Т½ 1,5-2ч.

4 поколение(цефепим)

-

+

-

+

Хорошо всасывается при в/м введении. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. Не метаболизируется. Экскретируется почками. Т½ 2ч.

5 поколение(цефтобипрол)

-

+

-

+

Хорошо всасывается при в/м введении. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. Подвергается минимальному метаболизму до нециклического метаболита, который микробиологически неактивен. Экскретируется почками. Т½ 3ч

Карбапенемы(имипенем)

Карбапенемы оказывают мощное бактерицидное действие, обусловленное нарушением образования клеточной стенки бактерий. По сравнению с другими β-лактамами карбапенемы способны быстрее проникать через наружную мембрану грамотрицательных бактерий и, кроме того, оказывать в отношении них выраженный ПАЭ.

-

+

-

+

Применяется только парентерально. Хорошо распределяется в организме, создавая терапевтические концентрации во многих тканях и секретах. Не метаболизируется, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Т½1 ч.

Монобактамы(Азтреонам)

Азтреонам обладает бактерицидным эффектом, который связан с нарушением образования клеточной стенки бактерий

-

+

-

+

Применяется только парентерально. Распределяется во многих тканях и средах организма. Очень незначительно метаболизируется в печени, экскретируется преимущественно почками, на 60-75% в неизмененном виде. Т½1,5-2 ч

Аминогликозиды

I поколение(Стрептомицин)

Аминогликозиды оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением синтеза белка рибосомами. Степень антибактериальной активности аминогликозидов зависит от их максимальной (пиковой) концентрации в сыворотке крови. При совместном использовании с пенициллинами или цефалоспоринами наблюдается синергизм в отношении некоторых грамотрицательных и грамположительных аэробных микроорганизмов

-

+

-

-

Применяется парентерально и внутрь. Распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, экссудат абсцессов, асцитическую, перикардиальную, плевральную, синовиальную, лимфатическую и перитонеальную жидкости. Способен создавать высокие концентрации в органах с хорошим кровоснабжением: печени, легких, почках. Не метаболизируется, выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде. . Т½2-4 ч.

II поколение(Гентамицин)

-

+

-

+

Применяется парентерально. . Распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, экссудат абсцессов, асцитическую, перикардиальную, плевральную, синовиальную, лимфатическую и перитонеальную жидкости. Способен создавать высокие концентрации в органах с хорошим кровоснабжением: печени, легких, почках. Не метаболизируется, выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде. Т½2-4 ч.

III поколение(Амикацин)

-

+

-

+

Применяется парентерально. . Распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, экссудат абсцессов, асцитическую, перикардиальную, плевральную, синовиальную, лимфатическую и перитонеальную жидкости. Способен создавать высокие концентрации в органах с хорошим кровоснабжением: печени, легких, почках. Не метаболизируется, выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде. Т½2-4 ч.

Фторхинолоны

I поколение(Налидиксовая кислота)

оказывают бактерицидный эффект. Ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки - ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушают синтез ДНК.

-

+

-

+

Хорошо всасывается в ЖКТ. Не создаёт терапевтических концентраций в крови, органах и тканях, подвергается интенсивной биотрансформации и выводится преимущественно в виде активных и неактивных метаболитов. Т½1-2,5 ч.

II поколение(Ципрофлоксоцин)

-

+

-

+

Хорошо всасывается в ЖКТ. Имеет большой объем распределения, создаёт высокие концентрации в органах и тканях, проникает внутрь клеток. С калом выводится от 3-4% до 15-28% принятой дозы. Т½ 4-6ч.

III поколение(Спарфлоксоцин)

-

+

-

+

Хорошо всасывается в ЖКТ. Имеет большой объем распределения, создаёт высокие концентрации в органах и тканях, проникает внутрь клеток. С калом выводится от 3-4% до 15-28% принятой дозы. Т½ 18-20ч

IV поколение(Моксифлоксацин)

-

+

-

+

Хорошо всасывается в ЖКТ. Имеет большой объем распределения, создаёт высокие концентрации в органах и тканях, проникает внутрь клеток. С калом выводится от 3-4% до 15-28% принятой дозы. Т½ 12ч.

Макролиды

14-членные(Эритромицин)

15-членные(Азитромицин)

16-членные(Джозамицин)

Бактериостатическое действие.

Нарушение синтеза белка на рибосомах микробной клетки

-

-

-

-

Быстро всасывается из ЖКТ. Пища уменьшает биодоступность. Быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях. 35% азитромицина метаболизируется в печени путем деметилирования. Более 59% выводится с желчью в неизмененном виде, около 4.5% - с мочой в неизмененном виде.Т½ 35-55ч.

тетрациклины ( тетрациклин)

обладают бактериостатическим эффектом, который связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке.

-

-

-

-

Хорошо всасывается. Биодоступность под влиянием пищи не изменяется. Создает более высокие тканевые концентрации, чем тетрациклин, концентрации в желчи в 5-20 раз выше, чем в крови. Выводится не только почками, но и ЖКТ.Т½ 16-24ч.

линкозамиды (Клиндамицин)

оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами

-

-

-

-

Устойчив к действию соляной кислоты желудочного сока. После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, его биодоступность (90%) не зависит от приема пищи. Высокие концентрации достигаются в бронхолегочном секрете, костной ткани, желчи. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно ЖКТ, почками экскретируется 10-30% принятой дозы.Т½ 2,5-3ч.

гликопептиды (ванкомицин)

нарушает синтез клеточной стенки бактерий. бактерицидное действие.

+

-

+

-

Практически не всасывается при приеме внутрь. Не метаболизируется, 80-90% выводится с мочой, небольшое количество выводится с желчью в неизмененном виде. Т½6-8 ч.

оксазалидоны (линезолид)

бактериостатическое действие за счет нарушения синтеза белка.

+

-

+

-

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Биодоступность составляет около 100 %, не зависит от пищи. Распределяется во многих тканях и средах организма. Метаболизируется в печени. Экскретируется преимущественно с мочой в основном в неактивном состоянии. Т½4,5-5,5 ч.

Сульфаниламиды (Сульфаниламид)

бактерицидное действие

-

+

-

+

Хорошо всасывается в ЖКТ (70-100%). Широко распределяются в тканях и жидкостях организма, включая плевральный выпот, перитонеальную и синовиальную жидкости. Метаболизируются в печени, в основном путем ацетилирования, с образованием микробиологически неактивных, но токсичных метаболитов. Экскретируются почками примерно наполовину в неизмененном виде, небольшие количества выводятся с желчью. Т½ 10ч.

нитроимидазолы (метронидазол)

бактерицидный эффект.

нарушает репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание

-

-

-

-

При приеме внутрь хорошо всасывается, биодоступность составляет более 80% и не зависит от пищи. Распределяется во многих тканях и биологических жидкостях. Метаболизируется в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Медленно выводится из организма, с мочой - 60-80% принятой дозы, примерно 20% в неизмененном виде, с калом - до 15%. Т½ от 6 ч.

Диоксидин

+

+

+

+

При в/в введении препарат хорошо проникает в различные органы и ткани организма. Практически не подвергается метаболизму, выводится почками

Полимиксины (Полимиксин В)

бактерицидное действие, нарушение целостности цитоплазматической мембраны микробной клетки

-

+

-

+

Не всасывается в ЖКТ, а также при местном применении. Плохо проникает в желчь, плевральную и синовиальную жидкости, воспалительные экссудаты. Не метаболизируется, экскретируется почками в неизмененном виде. Т½3-4 ч.