таблица по аб

Группа препаратов

Название препаратов

Спектр действия

Особенности распр. в тканях

Пути выведения

Побочные эффекты

Клиническое применение

Пенициллины

Бензилпенициллина натриевая соль

Из Гр+ кокков наиболее чувствительны стрептококки (особ. β-гем.strept гр.А)

Из Гр- кокков наиболее чувствительны Neisseria meningitides. Активны в отношении листерий, возбудителей дифтерии, сибирской язвы, спирохет. Антианаэробная активность распространяется на многие спорообразующие (клостридии) и споронеобразующие (пептококки, пептострептококки), актиномицеты

Вводить только парентерально, так как все соли бензилипенициллина разрушаются соляной кислотой желудка. Создают высокие концентрации в органах и тканях, плохо проникают через ГЭБ, в ткани предстательной железы

Выводятся почками. Т1/2=30 минут

Наиболее часто – аллергические реакции, а том числе и анафилактический шок. При применении больших доз могут возникнуть нейротоксические осложнения (тремор, судороги)

При стрептококковых инфекциях (тонзиллофарингите, роже, скарлатине, острой ревматической лихорадке), внебольничной пневмококковой пневмонии, менингите у детей старше 2х лет, бак.эндокардите (в сочетании с гентамицином или стрептомицином), сифилисе, лептоспирозе, клщевом бореллиозе (болезнь Лайма), сибирской язве, инфекциях, вызванных клостридиями (газовая гангрена, столбняк), актиномикозе.

Оксациллин

Т.к. устойчив к действию пенициллиназ, активен к пенициллинустойчивым штаммам Staph.aureus. В отношении других микроорганизмов спектр аналогичен природным пенициллинам, но активность меньше

Аналогично природным пенициллинам.

Около 45% дозы подвергается биотрансформации; выводится с почками и желчьюТ1/2=30 минут

Такие же

Стафилококковые инфекции, кроме вызванных метициллинрезистентными штаммами (MRSA)

Амоксициллин

Действует на некоторые аэробные Гр- энтеробактерии (кишечную палочку, сальмонеллы, шигеллы) и более активен в отношении пневмококка, HP, энтерококков, листерий.

Биодоступность 75% и более, не зависит от приема пищи; создает более высокие и стабильные концентрации в крови и бронхолегочном секрете, активно секретируется с желудочным соком и создает в нем высокую концентрацию,

Выводится почками, создавая в моче высокую концентрацию, Т1/2=1-1,3 часа

Такие же. Возможно развитие диареи

Средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничной пневмонии, клещевом бореллиозе, для профилактики бак.эндокардита и сибирской язвы, эрадикации НP

Амоксиклав

Активен в отношении Гр+ аэробов: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.viridans, S.bovis, Staphylococcus aureus (кроме MRSA), S.epidermidis (кроме MRSA ), Listeria spp., Enterococcus spp. Гр- аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, E.coli, Gardnerella vaginalis, H.influenzae, H.ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica. Анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii.

Быстро всасывается после введения внутрь (прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию). C_max достигается через 1 ч после приема. Высокие концентрации в жидкостях и тканях организма (легких, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкости, небных миндалинах, бронхиальном секрете, предстательной железе, перитонеальном абсцессе, мышечной ткани, жировой ткани, секрете придаточных пазух носа, среднем ухе

выводится почками практически в неизмененном виде тубулярной секрецией и клубочковой фильтрацией;. Небольшие кол-ва выводятся кишечником и легкими. T_1/2 =1–1,5 ч, Удаляется при гемодиализе, незначительно — при перитонеальном диализе.

потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея. Возможно развитие суперинфекции, стоматита, вагинита; в редких случаях — псевдомембранозного колита с тяжелой диареей. Могут возникать аллергические реакции: зуд, кожные высыпания;

Инфекционные заболевания верхних (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзилофарингит) и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры); инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, уретрит, пиелонефрит), гинекологические инфекции (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит); желчных путей (холецистит, холангит), костной и соединительной тканей (в т.ч. хронический остеомиелит), кожи и мягких тканей (флегмона, раневая инфекция), одонтогенные инфекции (периодонтит); инфекции, передающиеся половым путем (гонорея, шанкроид).

Цефалоспорины

І поколения:

Цефазолин Цефалексин

Действует бактерицидно, подавляя биосинтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением MRSA ), Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis); грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae.

Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани, в ткани желчного пузыря и желчи, в синовиальную жидкость. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко.

Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70–80%..

Аллергические реакции: вплоть до анафилактического шока, злокачественная экссудативная эритема Со стороны нервной системы: судороги. Со стороны органов ЖКТ: анорексия,тошнота, рвота, диарея, боль в животе, Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия..

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов (в т.ч. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

ІІ поколения:

Цефуроксим

По действию на Гр+ кокки не отличаются от препаратов 1поколения; более высокая активность по отношению к Гр- микрофлоре: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, некоторых штаммов клебсиел, протея.

Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, спинно-мозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), водянистой влаге, костной ткани, миокарде, коже и мягких тканях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Терапевтические сывороточные концентрации порядка 2 мкг/мл и выше сохраняются в течение 5,3 и 8 ч и более соответственно. Т_1/2 из сыворотки при в/в и в/м введении =около 80 мин Связывание с белками плазмы примерно 50%. Около 89% дозы экскретируется почками в течение 8 ч в неизмененном виде ,через 24 ч выводится полностью.

Головная боль, сонливость, снижение слуха. ; снижение гемоглобина и гематокрита, апластическая и гемолитическая анемии, гипопротромбинемия; диарея, тошнота, рвота, запор, язвы в полости рта, дисфункция печени,: нарушение функции почек, повышение креатинина и/или азота мочевины в сыворотке крови, дизурия, зуд в промежности, вагинит. Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка или озноб, бронхоспазм, анафилактический шок. Прочие:  боль в груди, укорочение дыхания, дисбактериоз, суперинфекция, местные реакции — боль или инфильтрат в месте инъекции, тромбофлебит после в/в введения.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания верхних и нижних дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), уха, горла и носа (в т.ч. острый средний отит, фарингит, тонзиллит, синусит, эпиглоттит), мочевыводящих путей (уретрит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия), гонорея (острый гонококковый уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, целлюлит, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид), костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, септический артрит), органов малого таза (в т.ч. эндометрит, аднексит, цервицит) и брюшной полости, желчных путей и ЖКТ, сепсис, бактериальная септицемия, перитонит, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз); профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставах (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

ІІІ поколения

Цефиксим, Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефтазидим, Цефоперазон

Высокоактивны в отношении Гр- энтеробактерий, включая многие нозокомиальные полирезистентные штаммы. Цефтазилим и цефоперазон действуют на синегнойную палочку.

Цефотаксим наиболее эффективен по отношению к Strept., пенициллинрезистентных пневмококков, на Staph. Действует слабее, чем препараты 1-2 поколения. Обладает высокой активностью по отношению к гонококкам, менингококкам, многим Гр- энтеробактериям, активность в отношении анаэробной микрофлоры аналогична пенициллинам. Цефтриаксон сходен с цефотаксимом.

Цефтазидим, в отличии от цефотаксима, действует на синегнойную палочку, менее активен в отношении Гр- кокков.

Цефоперазон так же действует на синегнойную палочку, но слабее, чем цефтазидим.

Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4% концентрации в сыворотке крови

От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное — с желчью. Около 50% выводится в течение 48 ч.

<1% — головная боль, головокружение; <0,1% — судороги. Эозинофилия (6%), тромбоцитоз (5,1%), лейкопения (2,1%); <1% — анемия, в т.ч. гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, носовое кровотечение, Диарея (2,7%); <1% — тошнота или рвота, извращение вкуса, метеоризм; Повышение мочевинного азота крови (1,2%); <1% — повышение содержания креатинина и наличие цилиндров в моче; Сыпь (1,7%); <1% — зуд, лихорадка или озноб; <0,1% — анафилаксия,

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости, в т.ч. перитонит, ЖКТ, желчевыводящих путей (в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), эпиглоттит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит), инфицированные раны и ожоги, инфекции челюстно-лицевой области, неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма, брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

ІV поколение

Цефепим

Действует на Strept., Staph.(кроме МРСА), менингококки, Haemophilus influenzae. К препарату высокочувствительны энтеробактерии (кишечная палочка, клебсиеллы, протеи, включая ряд штаммов, резистентных к терапии цефалоспоринами 3 поколения. По антианаэробной активности не отличается от пенициллинов.

После однократного введения терапевтические концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, бронхиальном секрете, тканях желчного пузыря, аппендикса, предстательной железы; при воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ.

Т_1/2 — 2 ч. В процессе метаболизма образуется N-метилпирролидин, быстро превращающийся в N-метилпирролидин-N-оксид. Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации, в моче обнаруживается 85% дозы в неизмененном виде. Частично экскретируется с грудным молоком.

Головная боль, головокружение, астения, парестезии, инсомни, судороги, тахикардия, одышка, периферические отеки, анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Тошнота, рвота, диарея или запор, боль в животе. Вагинит, нарушение функции почек. Высыпания, зуд, крапивница, лихорадка, анафилактоидные реакции, Прочие: кашель, боль в горле, боль в спине, повышенное потоотделение.

Инфекции органов дыхания (включая пневмонию, бронхит) и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит), кожи и мягких тканей, брюшной полости (включая перитонит, инфекции желчевыводящих путей), гинекологические; септицемия, инфекции на фоне иммунодефицита (при фебрильной нейтропении), бактериальный менингит у детей, профилактика инфекций при полостных хирургических операциях.

Карбапенемы

Меропенем

Действует на Staph.(кроме MRSA), Strept., большинство пенициллинрезистентных пневмококков, энтерококки (кроме Enterococcus faecium), менингококки, гонококки. Активен в отношении многих Гр- бактерий (кишечной палочки, клебсиелл, энтеробактеров, синегнойной палочки), спорообразующих и спорнеобразующих аэробов.

Хорошо распределяется в органах и тканях, создает терапевтические концентрации в бронхолегочном секрете, плевральной жидкости, желчи, костях, суставах. Через ГЭб проникает при воспалении мозговых оболочек.

Подвергается незначительной биотрансформации в печени с образованием единственного метаболита (неактивного). Терминальный Т_1/2 составляет 1 ч. Экскретируется в основном почками (более 70% в неизмененном виде). При почечной недостаточности клиренс прямо пропорционален степени снижения клиренса креатинина.

Инсомния, повышенная возбудимость, нарушение сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки, парестезии, сердечная недостаточность, тахи- или брадикардия, гипо- или гипертензия, инфаркт миокарда, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, диспноэ, тошнота, рвота, диарея, анемия, эозинофилияаллергические реакции (кожные высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок)

Инфекции: дыхательных путей и легких (включая госпитальные пневмонии), мочевыводящей системы, брюшной полости, гинекологические, кожи и мягких тканей; менингит, септицемия, эмпирическая терапия при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых больных с нейтропенией (монотерапия или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами).

Хинолоны, Фторхинолоны

I поколение:

Налидиксовая кислота

Оксолиновая кислота

Пипемидовая (пипемидиевая) кислота

II поколение:

Норфлоксацин

Ципрофлоксацин

III поколение:

Левофлоксацин

IV поколение:

Моксифлоксацин

Преимущественно активны к Гр- бактериям. Активность большинства фторхинолонов (кроме новых препаратов) в отношении Гр+ микроорганизмов менее выражена, чем в отношении Гр-. Большинство анаэробов (Clostridium spp., Bacteroides spp., за исключением B. urealyticus) резистентны или умеренно чувствительны к фторхинолонам, за исключением моксифлоксацина. Нефторированные хинолоны действуют преимущественно на Гр- бактерии семейства Enterobacteriaceae (Е.coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), а также Haemophillus spp. и Neisseria spp. Оксолиновая кислота активна в отношении S.aureus.

Фторхинолоны Активны в отношении Гр+ аэробных бактерий (Staphylococcus spp.), большинства штаммов Гр-, в том числе Е.coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M.morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp. Кроме того, фторхинолоны, как правило, активны в отношении бактерий, устойчивых к хинолонам I поколения. Фторхинолоны III и, особенно, IV поколения высокоактивны в отношении пневмококков, более активны, чем препараты II поколения, в отношении внутриклеточных возбудителей (Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M.tuberculosis, быстрорастущих атипичных микобактерий (M.avium и др.), анаэробных бактерий (моксифлоксацин)

Все хинолоны хорошо всасываются в ЖКТ. Пища может замедлять всасывание хинолонов, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Максимальные концентрации в крови достигаются в среднем через 1-3 ч после приема внутрь. Препараты проходят плацентарный барьер, и в небольших количествах проникают в грудное молоко. Хинолоны I поколения не создают терапевтических концентраций в крови, органах и тканях. Фторхинолоны, в отличие от нефторированных хинолонов, имеют большой объем распределения, создают высокие концентрации в органах и тканях, проникают внутрь клеток. Исключение составляет норфлоксацин, наиболее высокие уровни которого отмечаются в кишечнике, МВП и предстательной железе. Наибольших тканевых концентраций достигают левофлоксацин, моксифлоксацин. Ципрофлоксацин, левофлоксацин проходят через ГЭБ, достигая терапевтических концентраций.

Выводятся из организма преимущественно почками и создают высокие концентрации в моче. Частично выводятся с желчью.

При нарушении функции почек выведение хинолонов значительно замедляется. Период полувыведения у различных фторхинолонов колеблется от 3-4 ч (норфлоксацин) до 12-14 ч (моксифлоксацин)

Общие для всех хинолонов: изжога, боль в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея. ототоксичность, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, судороги.Сыпь, зуд, ангионевротический отек; фотосенсибилизация. ДЛЯ хинолонов 1 ПОКОЛЕНИЯ: тромбоцитопения, лейкопения; холестатическая желтуха, гепатит.

ДЛЯ фторхинолонов: Опорно-двигательный аппарат: артропатия, артралгия, миалгия, тендинит, тендовагинит, разрыв сухожилий.

Почки: кристаллурия, транзиторный нефрит.

Сердце: удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Другие: наиболее часто - кандидоз слизистой оболочки полости рта и/или вагинальный кандидоз, псевдомембранозный колит.

Для хинолонов 1 поколения: Инфекции МВП: острый цистит, противорецидивная терапия при хронических формах инфекций. Кишечные инфекции: шигеллез, бактериальные энтероколиты (налидиксовая кислота).

Для фторхинолонов: синусит, особенно вызванный полирезистентными штаммами, злокачественный наружный отит. Обострение хронического бронхита, внебольничная и нозокомиальная пневмония, легионеллез. Кишечные инфекции: шигеллез, брюшной тиф, генерализованный сальмонеллез, иерсиниоз, холера Сибирская язва. Интраабдоминальные инфекции. Инфекции органов малого таза. Инфекции МВП (цистит, пиелонефрит). Простатит. Гонорея. Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.

Инфекции глаз. Менингит, вызванный грамотрицательной микрофлорой (ципрофлоксацин). Сепсис. Бактериальные инфекции у пациентов с муковисцидозом. Нейтропеническая лихорадка. Туберкулез (ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин в комбинированной терапии при лекарственноустойчивом туберкулезе). Норфлоксацин, с учетом особенностей фармакокинетики, применяется только при кишечных инфекциях, инфекциях МВП и простатите.

Аминогликозиды

I поколение: Стрептомицин, Канамицин

Стрептомицин активен, особенно в щелочной среде, в отношении Mycobacterium tuberculosis (в основном внеклеточно расположенных), большинства грамотрицательных (Escherichia coli, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp.) и некоторых грамположительных (Staphylococcus aureus, кроме метициллинорезистентных) микроорганизмов, включая пенициллиноустойчивые штаммы. Менее активен в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, и Enterobacter spp. Не действует на анаэробы, риккетсии и вирусы.

Создает высокие концентрации в почках (может накапливаться в корковом веществе), легких, печени и внеклеточной жидкости (включая сыворотку крови, лимфу, жидкость абсцессов, содержимое каверн, плевральный выпот, асцитическую, перикардиальную, синовиальную и перитонеальную жидкости). Низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте. Обладает слабовыраженной тропностью к мышечной, костной и жировой тканям. В терапевтических концентрациях через неповрежденный ГЭБ не проходит, при воспалении мозговых оболочек его проницаемость для стрептомицина увеличивается, и концентрация в спинно-мозговой жидкости достигает 20% от концентрации в плазме крови.

Метаболизму не подвергается. Т_1/2 у взрослых составляет 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч. При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т_1/2 может увеличиваться до 100 ч, у больных муковисцидозом — укорачивается до 1–2 ч. Экскретируется в основном почками (95%) путем клубочковой фильтрации, в небольших количествах выделяется с желчью, слюной и потом. При нормальной выделительной функции почек не кумулирует.

Головная боль, судорожные сокращения мышц, угнетение нейромышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания), сонливость, эпилептические припадки, вестибулярные и лабиринтные нарушения (неустойчивость походки, нескоординированность движений,головокружение, тошнота, рвота), ототоксичность (шум или звон в ушах, ощущение «заложенности» ушей, понижение слуха, вплоть до полной глухоты), неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица, парестезия), амблиопия, энцефалопатия; сердцебиение, тахикардия, повышенная кровоточивость, тромбо- и лейкопения, панцитопения; тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; нефротоксичность.

Туберкулез различной локализации (в т.ч. туберкулезный менингит) в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, венерическая гранулема, туляремия, бруцеллез, чума, бактериальный эндокардит (в сочетании с пенициллином, ампициллином или ванкомицином), кишечные инфекции и инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя).

ІІ поколение: Гентамицин, Тобрамицин

грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4–8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

ывание с белками плазмы низкое (до 10%). Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. В норме у взрослых практически не проникает через ГЭБ, при менингите концентрация его в ликворе увеличивается.

Не подвергается метаболизму. T_1/2 у взрослых — 2–4 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в незначительных количествах — с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70–95%, при этом в моче создается концентрация более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно уменьшается. При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

атаксия, подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, вертиго, необратимая глухота; у детей — психоз. Анемия, тошнота, рвота. Нефротоксичность. кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. Лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия; реакции в месте введения — болезненность, перифлебит и флебит (при в/в введении).

Для парентерального введения: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (в т.ч. менингит), гонорея, сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.

Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихия. Инфицированные: дерматиты (в т.ч. контактный, себорейный и экзематозный), язвы (в т.ч. варикозные), раны (в т.ч. хирургические, вялозаживающие), ожоги (в т.ч. растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты, «вульгарные» угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи. Капли глазные: бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой: блефарит, блефароконъюнктивит, бактериальный дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), эписклерит, склерит, язва роговицы, иридоциклит.

ІІІ поколение: Амикацин

Активен в отношении большинства Гр- и некоторых Гр+ микроорганизмов. Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Streptococcus spp., Staphylococcus spp, в т.ч. устойчивые к пенициллину, метициллину и некоторым цефалоспоринам, в меньшей степени действует на энтерококки. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий; оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, изониазиду, ПАСК и другим противотуберкулезным ЛС (кроме виомицина и капреомицина). Не действует на неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие.

Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в ткань легких, печени, миокарда, селезенки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов. В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек — в большей степени.

Не метаболизируется. T_1/2 у взрослых — 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч.

Экскретируется в основном почками (65–94%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью.

Головная боль, парестезия, подергивание мышц, судороги, тремор, сонливость, нарушение нейро-мышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания, апноэ), психоз, нарушения слуха (ощущение «закладывания» или шум в ушах, понижение слуха с уменьшением восприятия высоких тонов, необратимая глухота) и равновесия (нескоординированность движений,головокружение, неустойчивость). Сердцебиение, артериальная гипотензия, анемия. Тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз. Поражение почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, почечная недостаточность). кожный зуд, крапивница, артралгия, отек Квинке, анафилактический шок. Прочие: лекарственная лихорадка, болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), сепсис (в т.ч. вызванный штаммами Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa, резистентными к другим аминогликозидам), септический эндокардит, инфекции ЦНС (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), простатит, гонорея, гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчевыводящих путей, инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции, отит. Туберкулез (резервный препарат) — в сочетании с другими резервными ЛС.

Нитроимидазолы

Метронидазол

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко.

Метаболизирует в печени.Основной метаболит также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T_1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10–29 ч). Экскретируется почками 60–80% принятой дозы (20% в неизмененном виде) и через кишечник (6–15%)

Диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, неприятный «металлический» привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит. Головная боль, головокружение, нарушение координации движений,синкопальные состояния, атаксия, спутанность сознания, бессонница, галлюцинации; при длительной терапии в высоких дозах — периферическая нейропатия, транзиторные эпилептиформные припадки.:Дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи. Крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка. Прочие: артралгия,лейкопения, кандидоз. Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). При интравагинальном применении — зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения учащенное мочеиспускание; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении — гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).

При назначении людям, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром). Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными. розовые угри (в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода. В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Макролиды

І поколение

Эритромицин

Останавливает рост и развитие (вызывает бактериостаз) ряда грамположительных — Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, грамотрицательных бактерий — Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis и некоторых других микроорганизмов — Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Entamoeba histolytica, Treponema pallidum, Listeria monocytogenes.

Хорошо проникает в полости организма (в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях концентрация составляет 15–30% от таковой в крови), а в мышечной ткани, предстательной железе и семенной жидкости обнаруживается в концентрациях, равных плазменной. Диффундирует в плохо кровоснабжаемые органы и ткани (концентрация в среднем ухе составляет 50% от обнаруживаемой в крови). Через неповрежденный ГЭБ практически не проникает; проходит через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко.

Т_1/2 составляет 1–1,2 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном с желчью, причем 20–30% в активной форме и 2–8% с мочой. При в/в введении с мочой выводится до 12–15%.

Диспептические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе и др.), нарушение функций печени, генерализованные судороги, галлюцинации, нарушения сознания, головокружение, обратимое снижение слуха, желудочковая тахикардия, удлинение интервала QT.

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, атипичная пневмония, гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков, дифтерия, эритразма, гонорея, сифилис, листериоз, болезнь легионеров, профилактика и лечение ревматизма при непереносимости бета-лактамных антибиотиков; для глазной мази — конъюнктивит, блефарит, трахома.

ІІ поколение: Кларитромицин

Высокоактивен в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганазмов: Внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila; Грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (бета-гемолитические стрептококки группы А, альфа-гемолитические стрептококки, pyogenes, viridans, pneumoniae, agalactiae), Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Campylobacter spp. (C. jejuni) Важным микробиологическим свойством кларитромицина является его мощное действие в отношении Helicobacter pylori, по уровню которого он превосходит другие макролиды. Кларитромицин активен в отношении некоторых анаэробов, в т.ч. макролидоустойчивых: Eubacterium spp., Peptococcus spp. (P. species), Propionibacterium spp. (P. acnes), Peptostreptococcus species, Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides fragiles; также в отношении Toxoplasma gondii,

Обладая высокой липофильностью, хорошо проникает в ткани и жидкости организма, где достигает концентраций, в 10 раз превышающих концентрации в сыворотке. Обладает выраженной способностью к внутриклеточному накоплению: в лимфоцитах, лейкоцитах, макрофагах. При этом аккумулирования препарата в организме не происходит. Наибольшие концентрации отмечаются в различных тканях и секретах респираторного тракта. Обладает длительным постантибиотическим эффектом.

Связывается с белками плазмы. Около 20% принятой дозы сразу окисляется в печени с образованием основного метаболита 14-гидроксикларитромицина (14-ОН кларитромицин), который обладает выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Выводится с мочой и через кишечник (30-40%)

Головная боль, головокружение, тревожность, страх, инсомния, ночные кошмары, шум в ушах, изменение вкуса; нарушение функций ЖКТ (тошнота, рвота, гастралгия/дискомфорт в животе, диарея), стоматит, глоссит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха; тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния), лейкопения. кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), анафилактоидные реакции. Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов; в редких случаях — гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическими средствами и инсулином).

 инфекции верхних отделов дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит, ангина, тонзиллофарингит, синуситы, средний отит);

 инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная, бактериальная атипичная пневмония);

 инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция);

 микобактериальные инфекции (M. avium complex, M. kansasii, M. marinum, M. leprae);

 инфекции, вызванные: Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum;

 эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвой двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами).

ІІІ поколение: Азитромицин

Гр+ (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и Гр- (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения.

Выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% с желчью, 6% с мочой. В печени деметилируется, теряя активность.

Тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, мелена, холестатическая желтуха, боль в груди, сердцебиение, слабость, головная боль, головокружение, сонливость, нефрит, вагинит, нейтропения или нейтрофилия, псевдомембранозный колит, кандидоз, фотосенсибилизация, сыпь, ангионевротический отек, эозинофилия; у детей, кроме того, гиперкинезия, возбуждение, нервозность, бессонница, конъюнктивит.

 Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (бактериальный фарингит / тонзиллит, ангина, ларингит, синусит, средний отит);

 Инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, обострение хронической обструктивной болезни, интерстициальная альвеолярная пневмония, атипичная пневмония).

 Инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма, боррелиоз), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы, скарлатина.

 Инфекции мочеполовой системы, в т.ч. передающиеся половым путем (урогенитальный хламидиоз, гонорея, мягкий шанкр, гарднереллез, уреамикоплазмоз, бактериальный простатит, гонорейный уретрит и цервицит).

 Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

 Способен вызвать эрадикацию U.urealyticum из мочеполового тракта мужчин, включая 10% устойчивых к тетрациклину изолятов.

Линкозамиды

Линкомицин

В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp. Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp. К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.

Широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плаценту.

Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизменённом виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

Тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит, обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, транзиторное повышение содержания билирубина и печеночных трансаминаз в плазме крови, аллергические реакции (крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок). При в/в введении - флебит. При быстром в/в введении - снижение артериального давления, расслабление скелетных мышц, головокружение, слабость. При длительном применении - кандидоз, псевдомембранозный колит.

Взаимодействие

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения: сепсис, острые и хронические остеомиелиты, септический эндокардит, пневмонии, абсцесс легкого, эмпиема плевры, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, рожистое воспаление, отиты и другие инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам и другим антибиотикам.

Тетрациклины

Естественные: Тетрациклин

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактериостатическое. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка. Активен в отношении грамотрицательных бактерий: Bartonella bacilliformis, Brucella spp., Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae , Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, грамположительных бактерий: Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae (однако бета-гемолитические стрептококки группы А, включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis устойчивы к тетрациклину), эффективен также в отношении других микроорганизмов: Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Balantidium coli, Borrelia recurrentis , Chlamydophila (Chlamydia) psittaci, Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis, Clostridium spp., Entamoeba spp., Fusobacterium fusiforme, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiae, Propionibacterium acnes, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Ureaplasma urealyticum. К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы.

Хорошо проникает в различные органы и ткани, а также биологические жидкости: желчь, синовиальную, асцитическую, цереброспинальную (в последней концентрация составляет 10–25% от таковой в плазме), избирательно накапливается в костях, печени, селезенке, опухолях, зубах. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Незначительно метаболизируется в печени. T_1/2 — 6–11 ч, при анурии — 57–108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется на эффективном уровне в течение 6–12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10–20% дозы. В меньших количествах (5–10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция).

Повышение внутричерепного давления, головокружение или неустойчивость. Гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения. Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, панкреатит, дисбактериоз, антибиотик-ассоциированная диарея. Нефротоксическое действие, азотемия, гиперкреатининемия. Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка. Прочие: фотосенсибилизация, нарушение формирования костной и зубной ткани, изменение цвета зубной эмали у детей, суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз В.

Внутрь назначают больным пневмонией (воспалением легких), бронхитом (воспалением бронхов), гнойным плевритом (воспалением оболочек легкого), подострым септическим (связанным с наличием микробов в крови) эндокардитом (воспалением внутренних полостей сердца), бактериальной и амебной дизентерией, коклюшем, ангиной, скарлатиной, гонореей, бруцеллезом (инфекционным заболеванием, передающимся человеку, как правило, от сельскохозяйственных животных), туляремией (острым инфекционным заболеванием, передающимся человеку от животных), сыпным и возвратным тифами, пситтакозом (острой инфекционной болезнью, передаваемой человеку от птиц), при инфекционных заболеваниях мочевых путей, хронических холециститах (воспалении желчного пузыря), гнойном менингите (гнойном воспалении оболочек мозга) и при других инфекционных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к этому антибиотику. Тетрациклин можно также применять для предупреждения инфекционных осложнений у хирургических больных. Местно назначают тетрациклин при инфекционных заболеваниях глаз, ожогах, флегмонах (остром, четко не отграниченном гнойном воспалении), маститах (воспалении молоковыносяших протоков молочной железы) и т. п. Имеются данные о значительной эффективности тетрациклина при холере. Тетрациклин и другие препараты этого ряда используют для лечения гонореи. При тяжелых септических заболеваниях тетрациклин можно применять вместе с другими антибиотиками.

Полусинтетические: Доксициклин

Активен в отношении Гр+ и Гр- микроорганизмов, включая Streptococcus sрр. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Propionibacterium acnes, Listeria spp., Bacillus anthracis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Mycoplasma spp., Clostridium spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Listeria, Spirocheta, E.hystolica, Yersinia pestis (ранее Pasteurella pestis), Vibrio spp., Francisella tularensis (ранее Pasteurella tularensis), Enterobacter, Klebsiella spp., Bacteroides spp., Chlamydia spp., Rickettsia, Ureaplasma. Менее активен в отношении Proteus и Pseudomonas spp., Serratia, Providencia, Enterococci. Активен в отношении простейших (малярийный плазмодий, амеба и др.). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91–96%) и внутриклеточные патогены.

Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, предстательной железе, создает терапевтические концентрации в тканях глаза. Проникает через плаценту и обнаруживается в организме плода. Плохо проникает в спинно-мозговую жидкость (10–20% от уровня в плазме)

0–60% дозы экскретируется кишечником, остальные 35–60% — почками (из них 20–50% — в неизмененном виде). При нормальной функции почек (клиренс креатинина около 75 мл/мин) экскреция через почки составляет 40% за 72 ч. T_1/2 не меняется при нарушении функции почек, т.к. у больных с нарушением функции почек или азотемией преимущественным путем выведения является желудочно-кишечная секреция.

Со стороны нервной системы и органов чувств: доброкачественная интракраниальная гипертензия (у взрослых — анорексия, головная боль, рвота, отек диска зрительного нерва, изменение зрения, у детей — выпячивание родничков), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость). Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, снижение протромбиновой активности.

Инфекции, вызванные Haemophilus influenzae, внутриклеточными патогенными микроорганизмами (хламидии, микоплазмы), риккетсиями, боррелиями (препарат выбора); инфекционные заболевания: лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тифы, боррелиоз, бруцеллез, иерсиниоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия, лептоспироз, трахома, пситтакоз, гранулоцитарный эрлихиоз и др.; заболевания ЛОР-органов и нижних отделов дыхательных путей (синусит, отит, тонзиллит, острый бронхит, обострения хронического бронхита, пневмонии, плеврит), холецистит, холангит, перитонит, проктит, периодонтит, инфекции мочевых путей, урогенитальный микоплазмоз, воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии у женщин (эндометрит), острый простатит, эпидидимит, гонорея, сифилис, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, угревая сыпь, инфекционные язвенные кератиты. Профилактика хирургический инфекций после медицинских абортов, операций на толстой кишке, профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину