Противогриппозные химиопрепараты

Существует две группы противогриппозных препаратов, обладающих доказанной клинической эфективностью: блокаторы М₂-каналов -амантадин, ремантадин - и ингибиторы вирусной нейроаминидазы -занамивир, озельтамивир.

На сегодняшний день основным противовирусным препаратом для лечения и профилактики гриппа, вызыванного вирусом А, является ремантадин. Он был разработан в СССР путем модификации структуры амантадина. В России используется также арбидол, созданный на основе отечественных разработок.

Блокаторы м2-каналов

Механизм действия.

Противовирусный эффект амантадина и ремантадина реализуется путем блокироания особых ионных каналов М₂-каналов вируса гриппа А, в связи с чем нарушается его способность проникать в клетки и высвобождать рибонуклеопротеид. Тем самым ингибируется важнейшая стадия репликации вирусов.

Спектр активности.

Амантадин и ремантадин активны только в отношении вируса гриппа А. В процессе применения возможно развитие резистентности, частота которой к 5-му дню лечения может достигать 30%.

Нежелательные реакции.

ЖКТ:боль в животе, нарушение аппетита, тошнота.

ЦНС:при применении амантадина - у 14% пациентов, ремантадина - у 3 - 6%: сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, раздражительность, парестезии, тремор, судороги.

Показания.

Лечение гриппа, вызванного вирусом А.

Профилактика гриппа (если эпидемия вызвана вирусом А). Эффективность - 70 - 90%.

Информация для пациентов.

Амантадин и ремантадин можно принимать независимо от приема пищи (до, во время или после еды), таблетки следует запивать достаточным количеством воды).

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность лечебного и профилактического приема.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

Не употреблять алкогольные напитки в период приема амантадина или ремантадина.

Информировать врача при необходимости сопутствующего приема препаратов, влияющих на центральную нервную систему.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Соблюдать осторожность при головокружении.

Ингибиторы нейроминидазы

Механизм действия.

Нейроаминидаза (Сиалидаза) - один из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа А и В. При ее ингибировании нарушается способность вирусов проникать в здоровые клетки, тормозится выход вирионов из инфицированной клетки и уменьшается их устойчивость к инактивирующему действию слизистого секрета дыхательных путей, вследствие чего тормозится дальнейшее распространение вируса в организме. Кроме того, ингибиторы нейроаминидазы уменьшают продукцию некоторых цитокинов, препятствуя развитию местной воспалительной реакции и ослабляя системные проявления вирусной инфекции (лихорадка и др.).

Спектр активности.

Вирусы гриппа А и В. Частота резистентности клинических штаммов составляет 2%.

Оба препарата не влияют на выработку антител не понижают эффективность профилактической вакцинации.

Нежелательные реакции.

Занамивир.

Бронхоспазм(у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивным бронхитом).

ЦНС:головная боль, головокружение.

Другие:синусит.

Озельтамивир.

ЖКТ:боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

ЦНС:головная боль, головокружение, бессонница, общая слабость.

Другие:заложенность носа, боль в горле, кашель.

Показания.

Лечение гриппа, вызванного вирусами А и В.

Профилактика гриппа (только озельтамивир).

АРБИДОЛ

Механизм действия.

Механизм противовирусного действия точно не установлен. Полагают, что препарат препятствует слиянию липидной оболочки вируса с клеточными мембранами. Обладает также интерферониндуцирующими и иммуномодулирующими свойствами, усиливает фагоцитарную функцию макрофагов.

Спектр активности.

Вирусы гриппа А и В.

Нежелательные реакции.

Аллергические реакции:сыпь, крапивница и др.

Показания.

Лечение и профилакгика гриппа, вызванного вирусами А и В.

Противопоказания.

Аллергическая реакция на арбидол.

Возраст до 2-х лет (у детей от 2 до 6 лет применяется только для лечения гриппа.

Формы выпуска:

АМАНТАДИН

- табл.

0,1 г

Режим дозирования.

взрослые - 0,1 г х каждые 12 часов

дети (> 1 года) - в 2 приема 5 мг/кг/сут (но не более 0,15 г).

С лечебной целью следует применять не позднее, чем через 18 - 24 ч после появления первых симптомов, длительность 5 дней.

РЕМАНТАДИН

- табл.

0,05 г

Режим дозирования:

взрослые - 0,1 г х каждые 12 часов

дети (> 1 года) - 5 мг/кг/сут х в 2 приема (но не более 0,15 г).

С целью профилактики применяется в течение 2 - 4 недель.

Сроки назначения с целью лечения такие же, как у амантадина.

АРБИДОЛ	- табл.	0,1 г
	- капс.	0,05 г и 0,1 г

Режим дозирования:

Взрослые и дети старше 12 лет

- для лечения: 0,2 г х каждые 6 часов в течение 3 - 5 дней

- для профилактики: 0,2 г/сут в течение 2-х недель.

Дети 6 - 12 лет:

- для лечения - 0,1 г х каждые 6 часов в течение 3 - 5 дней

- для профилактики - 0,1 г/сут в течение 2 недель

Дети 2 - 6 лет:

- для лечения - 0,05 г х каждые 6 часов в течение 3 - 5 дней.