Глюкокортикоидные средства для местного применения.

Беклометазон (Beclometasone, Becotide). Используется для ингаляционного применения при лечении аллергических заболеваний дыхательных путей: поллиноз, бронхиальная астма. В настоящее время применение кортикостероидов в виде ингаляций рассматривают как один из наиболее эффективных методов профилактики приступов при лечении бронхиальной астмы, который имеет ряд преимуществ по сравнению с пероральным введением (см. табл. 2)

Ф К: После введения стероида в дыхательные пути максимальная концентрация беклометазона в области рецепторов достигается уже через 5 минут. При ингаляционном введении только 10-20% лекарства достигает нижних дыхательных путей, а 80-90% принятой дозы оседает в полости рта и затем проглатывается. Поэтому, для снижения вероятности попадания кортикостероидов в ЖКТ, после ингаляции рекомендуется полоскать рот.

Режим дозирования. Беклометазон принимают по 200-1600 мкг/сут в 2-3 введения. Дозы свыше 1000 мкг/сут должны применяться под строгим врачебным контролем.

НЭ: При ингаляционном введении кортикостероидов в дозе менее 1000 мкг/сут системных нежелательных эффектов не развивается. Для ингаляционного введения наиболее характерны локальные нежелательные эффекты, связанные воздействием кортикостероидов на слизистые оболочки дыхательных путей, полости рта, глотки и пищевода:

• Кандидоз полости рта, пищевода, дыхательных путей;

• Сухость во рту, разрушение эмали зубов;

• Дисфония (осиплый, невнятный голос), обусловленная миопатией голосовых мышц.

ФВ: аэрозоли инхалер 200 доз (1 доза = 50 мкг), изихалер 200 доз (1 доза = 200 мкг), дискхалер (1 доза = 100 и 200 мкг); назальный спрей 200 доз (1 доза = 50 мкг).

Таблица 2. Сравнительная характеристика ингаляционного и перорального

путей введения кортикостероидов.

Показатель	Пероральное применение	Ингаляционное введение
Абсорбция в ЖКТ		
Биодоступность	20-80%	менее 20%
Концентрация в области рецепторов дыхательных путей	1 (поступают с кровью)	10-20 (поступают с воздухом)
Нежелательные эффекты	часты	редки
Длительность эффекта	6-10 ч	4-8 ч

Будесонид (Budesonide, Pulmicort). Имеет повышенное сродство к глюкокортикоидным рецепторам (в 15 раз превосходит преднизолон) поэтому оказывает выраженный эффект даже в минимальных дозах.

Ф К: После ингаляционного введения максимальная концентрация в области рецептора достигается через 0,5-1,0 ч. Будесонид обладает низкой системной биодоступностью – та часть его дозы, которая попадает в ЖКТ быстро метаболизируется печенью почти на 90% и системное действие оказывает только 1-2% введенной дозы.

Применяют ингаляционно при лечении аллергических заболеваний дыхательных путей и местно при атопическом дерматите, псориазе, экземе, дискоидной волчанке.

НЭ: аналогичны эффектам беклометазона, но возникают значительно реже.

ФВ: аэрозоли турбухалер 100 и 200 доз (1 доза = 100 и 200 мкг), инхалер 200 доз (1 доза = 50 мкг mitte и 200 мкг forte); мазь и крем 0,025%-15,0.

Таблица 3. Классификация кортикостероидов для наружного применения.

Генерическое название стероида	Торговое название лекарственного препарата
I. Очень сильные клобетазола пропионат 0,05% хальцинонид 0,1%	дермовейт хальцидерм
II. Сильные бетаметазона валерат 0,1% будесонид 0,0375% триамцинолона ацетонид 0,1% флюметазона пивалат 0,02% флютиказона пропионат 0,05% мометазона фуроат 0,1%	целестодерм-В апулеин полькортолон, фторокорт лоринден кутивейт элоком
III. Средней силы перднизолон 0,25 и 0,5% флуокортолон 0,025%	деперзолон ультралан
IV. Слабые гидрокортизона ацетат 0,1; 0,25; 1 и 5%	гидрокортизон

Флюметазон (Flumetasone, Lorinden). Стероид для наружного применения. Оказывает мощное противовоспалительное и антиаллергическое действие. Практически не всасывается с поверхности кожи, поэтому не оказывает системного действия.

П рименение и режим дозирования. Флюметазон используют при лечении кожных аллергических заболеваний, экземы, нейродермита, дискоидной волчанки и псориаза. Крем и мазь наносят тонким слоем на пораженные участки 3-5 раз в день не втирая в кожу. Процедуру рекомендуется проводить в перчатке. После стабилизации процесса мазь можно наносить 1-2 раза в день.

НЭ: Как правило это кожные проявления в виде атрофии кожи, стрий, acne, периорального дерматита (чаще поражает женщин), гирсутизма и лобной алопеции. В тяжелых случаях возможно развитие стертых форм стрептококковых и грибковых инфекций кожи.

ФВ: лосьон и мазь 0,02%-15 мл.