12.Цефазолин, Цефамандол, Цефотаксим, Цефкином. Сравнительная характеристика, механизм действия и спектр, Особенности применения и нежелательные эффекты. Цефазолин

Имипенем (Тиенам)

Меропенем (Меронем)

Групповая принадлежность

Карбапенемы 1-ого поколения

Карбапенемы 2-ого поколения

Спектр действия

• Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий:

Staphylococcus spp., В т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу.

Streptococcus spp. Enterococcus faecalis. Nocardia spp. Listeria spp. И т д

• Аэробных грамотрицательных бактерий:

Citrobacter spp.Enterobacter spp. Escherichia coli. Кlebsiella spp.

Salmonella spp. И т д

• Анаэробных бактерий:

  • Bacteroides spp.

• Не активен в отношении:

  • Chlamydia trachomatis.

  • Mycoplasma spp.

  • Грибов и вирусов.

Активен в отношении:

• Грамположительных аэробов:

Стафилококки золотистый и эпидермальный (в том числе бета-лактамазопродуцирующие штаммы).

Streptococcus pneumoniae (включая пенициллиноустойчивые штаммы).

Streptococcus viridans. И т д

• Грамотрицательных микроорганизмов:

Кишечная палочка. Campylobacter.

Pasteurella multocida.Salmonella.и т д

• Анаэробных бактерий:

Bacteroides (distasonis, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron). Clostridium (difficile, perfringens).Eubacterium lentum.

Механизм действия

Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования клеточной стенки бактерий.

Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства с D-аланин-D-аланином, ингибирует транспептидазу и угнетает образование поперечных сшивок между цепочками пептидогликана) и способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что вызывает ее повреждение и гибель бактерий.

Фармакологические эффекты

антибактериальное

антибактериальное (бактерицидное)

Особенности применения

• Инфекции:

  • Органов брюшной полости.

  • Нижних отделов дыхательных путей.

  • Мочеполовой системы.

  • Гинекологические.

  • Костей и суставов.

  • Кожи и мягких тканей.

• Септицемия.

• Инфекционный эндокардит.

• Профилактика послеоперационных инфекций.

• Инфекции:

  • Дыхательных путей и легких (включая госпитальные пневмонии ).

  • Мочевыводящей системы.

  • Брюшной полости.

  • Гинекологические.

  • Кожи и мягких тканей.

• Менингит.

• Септицемия.

Нежелательные эффекты

Повышенная возбудимость.

• Беспокойство.

• Галлюцинации.

• Эпилептиформные припадки.

• Сердечная недостаточность.

• Тахи- или брадикардия .

• Гипо- или гипертензия ..

• Инфаркт миокарда.

• Тошнота, рвота .

• Диарея.

• Дизурия.

• Отеки.

• Нарушение функций почек.

• Гематурия.

• Анемия.

• Эозинофилия.

• Нейтропения..

• Повышение уровня печеночных ферментов ( АСТ ,АЛТ ,щелочной фосфатазы ,ЛДГ ) ибилирубина в крови.

• Кандидомикоз.

• Аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок).

• Реакции в месте введения (флебит, тромбофлебит).

Аллергические реакции

Кожная сыпь, лихорадка, крапивница, эозинофилия, анафилактический шок.

Cо стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота , диарея, изменение вкуса, псевдомембранозный колит , повышение активности трансаминаз печени.

Со стороны ЦНС

Судороги, эпилептические припадки .

Реакции, связанные с химиотерапевтическим действием

Кандидоз.

Местные реакции

Боль, тромбофлебит (при в/в введении).

Эритромицин

Тилозин (Фармазин)

Групповая принадлежность

Макролиды 1-ого поколения

Макролиды 2-ого поколения

Спектр действия

• Грамположительных:

Staphylococcus aureus. Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae.Corynebacterium diphtheriae.

• Грамотрицательных бактерий:

Neisseria gonorrhoeae. Legionella pneumophila.Bordetella pertussis.

• И некоторых др. микроорганизмов:

Mycoplasma pneumoniae.. Treponema pallidum.

Listeria monocytogenes

Тилозин действует на грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии, в том числе: E. Coli, Bacillus anthracis, Pasteurella spp., Haemophilus spp., Leptospira spp., Stapylococcus spp., Streptococcus spp., Erysipelothrix spp., Corynebacterium spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp. (Brachispira) и др.

Механизм действия

Обратимо связываясь с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, блокирует синтез белков чувствительных микробных клеток, т.к. нарушает процесс транслокации и образование пептидных связей между молекулами аминокислот.Останавливает рост и развитие (вызывает бактериостаз)

Действует бактериостатически

Фармакологические эффекты

антибактериальное

антибактериальное (бактерицидное)

Особенности применения

При пневмониях, плевритах, рожистом воспалении, маститах, перитоните, септицемии и др.

- бронхопневмонии крупного и мелкого рогатого скота, свиней, собак и кошек;

- маститов крупного рогатого скота;

- энзоотической пневмонии, артрита, дизентерии, атрофического ринита свиней;

- инфекционной агалактии овец и коз;

- вторичных инфекций при вирусных заболеваниях.

Нежелательные эффекты

Диспептические расстройства (тошнота, рвота , боли в животе и др.).Нарушение функций печени. Генерализованные судороги.

Нарушения сознания .Обратимое снижение слуха. Желудочковая тахикардия.

У свиней возможны аллергические реакции в виде легкого отека с небольшим выпадением прямой кишки, эритемы, зуда и респираторных явлений

Тетрациклин (мазь),

Окситетрациклин (Террамицин LA),

Доксициклин

Групповая принадлежность

Тетрациклины 1-ого поколения

Тетрациклины 1-ого поколения

Тетрациклины 2-ого поколения

Спектр действия

Обладает широким спектром противомикробного действия. К нему чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии, лептоспиры, риккетсии, спирохеты и др.

сходен с тетрациклином, однако менее активен, чем последний, в отношении ряда микроорганизмов. Окситетрациклин проявляет активность в отношении:

• Грамположительных аэробных бактерий:

Staphylococcus spp.

Streptococcus spp.

• Грамотрицательных бактерий:

Neisseria gonorrhoeae.

Enterobacter spp. Escherichia coli. Salmonella spp.

• Анаэробных бактерий:

Clostridium spp.

• Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Spirochaetaceae

Антибактериальный спектр сходен с тетрациклином .

Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч.:

Микоплазм. Хламидий. Риккетсий.

Иерсиний. Бруцелл. Вибрионов.

Бактероидов. Клостридий.

Фузобактерий.

Простейших:Малярийный плазмодий.

Амеба.

Механизм действия

Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка. 

Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

Фармакологические эффекты

противомикробное, антибактериальное (бактериостатическое).

антибактериальное (бактериостатическое)

противомикробное, антибактериальное (бактериостатическое).

Особенности применения

Местно при конъюнктивитах, кератитах, блефаритах, экземах, гнойничковых дерматитах, инфицированных ожогах и др.

При колибактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, роже свиней, сибирской язве, гастроэнтеритах, пневмониях и др.

Тифы. Бруцеллез. Туляремия.

Актиномикоз.Малярия. Лептоспироз.

• Заболевания ЛОР-органов и нижних отделов дыхательных путей:

Синусит. Отит. Тонзиллит. Острый бронхит. Обострения хронического бронхита. Пневмонии .Плеврит.

• Холецистит .

• Холангит.

• Перитонит.

• Инфекции мочевых путей.

• Урогенитальный микоплазмоз.

• Воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии (эндометрит).

Нежелательные эффекты

Диспептические явления .

Поражения печени и почек. Панкреатит . Светобоязнь. Шаткость походки. Повышение внутричерепного давления.

Дисбактериоз . Аллергические реакции.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота ,Анорексия,абдоминальные боли , диарея, глоссит, стоматит, проктит,

Аллергические реакции

Кожная сыпь, зуд, эозинофилия, отек Квинке, фотосенсибилизация.

Со стороны ЦНС

Повышение внутричерепного давления (рвота, головная боль, диплопия, отек соска зрительного нерва).

Прочие

При длительном применении возможно: повышение содержания мочевины, кандидоз, дефицит витаминов группы В,дефицит витамина К

Потливость. Тошнота, рвота .

Анорексия. Абдоминалгии. Диарея.

Запор. Дисбактериоз . Грибковые инфекции. Реинфекции резистентными штаммами. Нейтропения. Фотосенсибилизация. Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, отек Квинке).

Стептомицин

гентамицин

Амикацин

Групповая принадлежность

Аминогликозид 1-ого поколения

Аминогликозид 2-ого поколения

Аминогликозид 3-ого поколения

Спектр действия

Широкий спектр антимикробного действия. Особенно чувствительны эшерихии, бруцеллы, возбудители дизентерии, туляремии, туберкулеза.

Широкий спектр противомикробного действия. Особенно высокоактивен в отношении эшерихий, стафилококков и синегнойной палочки

Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (синегнойная и кишечная палочки, клебсиеллы, серрации, провиденсии, энтеробактер, сальмонеллы, шигеллы, стафилококки).

Механизм действия

Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). В больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). В больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). В больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Фармакологические эффекты

противомикробное

антибактериальное (бактериостатическое)

антибактериальное широкого спектра, противотуберкулезное, бактерицидное.

Особенности применения

При пневмониях, плевритах, перитонитах, туберкулезе, бруцеллезе, инфекциях мочевыводящих путей, листериозе, маститах, эндометритах и др.

При болезнях мочевыводящей системы (пиелонефриты, циститы, уретриты), бронхопневмониях, перитонитах, менингитах, сепсисе, хирургической инфекции и др.

При тяжелых инфекциях: пневмонии, плевриты, перитониты, сепсис, пиелонефриты, хирургическая инфекция и др.

Нежелательные эффекты

Нарушение функции почек. Глухота. Поражение вестибулярного нерва:

Тошнота, рвота . Неустойчивость походки.

• Угнетение нейромышечной передачи:

Затруднение дыхания.

Ночные апноэ.

Аллергические реакции:Покраснение и боль в месте введения.

Нарушения слуха и равновесия. Поражения почек.

Тошнота, рвота . Судороги.

Мышечная слабость.

Изменения клеточного состава периферической крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения).

• Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница).

Нарушения слуха и равновесия. Поражение почек. Тошнота, рвота .

• Изменения клеточного состава периферической крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения

Линкомицин

Полимиксин М

Левомицетин

Групповая принадлежность

Линкозамиды 1-ого поколения

Полимиксины

Хлорамфеникол

Спектр действия

Эффективен в отношении: Грамположительных микроорганизмов: Стафилококков Стрептококков. Пневмококков.

Палочки дифтерии.

Некоторых анаэробных спорообразующих бактерий: Клостридий.

Грамотрицательных анаэробов:Бактероидов.

Микоплазмы.

.

Задерживает рост кишечной и дизентерийной палочек, сальмонелл, синегнойной палочки. Обладает фунгицидным действием против некоторых грибов.

Активен в отношении:

Грамположительных бактерий:

Staphylococcus spp.Streptococcus spp.

Грамотрицательных бактерий:

Salmonella spp.Rickettsia spp.

Spirochaetaceae.

Некоторых крупных вирусов.

Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину , сульфаниламидам.Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.

Механизм действия

Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз).

Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие.

Фармакологические эффекты

антибактериальное

антибактериальное (бактериостатическое)

антибактериальное широкого спектра,

Особенности применения

Сепсис.Острые и хронические остеомиелиты.

Септический эндокардит.

Пневмонии .Абсцесс легкого.Гнойные инфекции кожи и мягких тканей.

Рожистое воспаление.

Отиты.Др. инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам и др. антибиотикам.

При дизентерии, эшерихиозе, сальмонеллезе, энтероколитах молодняка, пуллорозе у птиц. Местно при инфицированных ранах, язвах, ожогах, абсцессах и др

Брюшной тиф.Паратиф.Дизентерия.

Бруцеллез.Туляремия..

Сыпной тиф и другие риккетсиозы.

Трахома. Пневмония .Менингит.Сепсис. Остеомиелит.

Нежелательные эффекты

Тошнота, рвота .Боли в эпигастрии.Диарея.

Глоссит.Соматит.

Аллергические реакции:

Крапивница.

Отек Квинке.

Анафилактический шок.

Длительное применение может вызвать изменения в почках.

Тромбоцитопения, лейкопения 

Тошнота, рвота , диарея, метеоризм.

Периферический Неврит, неврит зрительного нерваспутанность сознания, , зрительные и слуховые галлюцинации. Кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек. Раздражающее действие (при наружном или местном применении).

Ацикловир

Тромантадин

Панавир

Групповая принадлежность

Противогерпетические препараты. Аналоги нуклеозидов

Противогерпетические препараты. Блокаторы М2- каналов, препятствующие проникновению вируса в клетку

Противогерпетические препараты. Средства из растений

Спектр действия

Высоко избирательно влияет на вирусы простого герпеса типа 1 и 2, опоясывающего лишая, Эпштейна-Барр и цитомегаловирус..

Тромантадин активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster

Обладает противовирусным действием в отношении вирусов простого герпеса 1 и 2 типа.

Механизм действия

Конкурентно взаимодействует с вирусной тимидинкиназой и последовательно фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфата, последний ингибирует ДНК-полимеразу, включается вместо деоксигуанозина в ДНК вирусов и подавляет репликацию.

Ингибирует адсорбцию и проникновение вирусов внутрь клетки.

Повышает неспецифическую резистентность организма к различным инфекциям способствует индукции интерферонов

Фармакологические эффекты

противовирусное

противовирусное

иммуностимулирующеепротивовирусное местное

Особенности применения

Первичные и рецидивирующие герпетические поражения кожи и слизистых оболочек (в т.ч. генитальный герпес).

Герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика).

Опоясывающий герпес.

Ветряная оспа.

Простой герпетический кератит.

Инфекционно-воспалительные заболевания кожи вызванные вирусами:

• Herpes simplex типов 1 и 2.

• Varicella zoster.

герпесвирусные инфекции различной локализации, вторичные иммунодефицитные состояния на фоне инфекционных заболеваний; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов с длительно нерубцующимися язвами и симптоматическими язвами гастродуоденальной зоны — в составе комплексной терапии;

клещевой энцефалит — с целью снижения вирусной нагрузки и снятия неврологической симтоматики, ревматоидный артрит ,ОРВИ и грипп — в составе комплексной терапии;

• хронический бактериальный простатит — в составе комплексной терапии.

Нежелательные эффекты

Одышка.Тошнота, рвота , диарея, кишечная колика.

Повышение температуры тела.Отеки. Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда.

В месте аппликации возможно:Появление контактного аллергического дерматита.Зуда.Отека. Покраснения.Боли.

В редких случаях - аллергические реакции.