АХС

Побочные эффекты хинолонов/фторхинолонов

•Нарушение работы ЖКТ: тошнота, нарушение аппетита, дискомфорт в эпигастральной области, боли в животе, редко – рвота

•Нарушения ЦНС: бессонница, головная боль, головокружение, депрессия или возбуждение, очень редко – судорожные реакции (у эпилептиков и после черепно-мозговой травмы)

•Кожные реакции: зуд, аллергические сыпи, фотодерматозы

•Кардиотоксичность (аритмогенность)

•Артралгии, миалгии, очень редко тендовагинит (у пожилых при одновременном приеме глюкокортикоидов)

•Очень редко тромбоцитопения, дисбактериоз, псевдомембранозный колит

02.12.2013

Сульфаниламидные препараты

- синтетические противомикробные средства широкого спектра действия

Классификация

А. ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ РЕЗОРБТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ - (устаревают)

I. Непродолжительного действия (6-8 ч)

Сульфадимезин, Этазол, Уросульфан (устарел)

II. Длительного действия (18-24 ч)

Сульфадиметоксин, Сульфаметаксазол, Сульфамонометоксин

III. Сверхдлительного действия (более 48 часов)

Сульфатен, Сульфален

Б. ПРЕПАРАТЫ, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ПРОСВЕТЕ КИШЕЧНИКА

Фтилилсульфатиазол (Фталазол), Сульфагуанидин (Сульгин), Фталилсульфапиридазин (Фтазин)

Салазопиридазин, Салазодиметоксин (комбинированные с 5-аминосалициловой кислотой )

02.12.2013

Сульфаниламидные препараты Классификация

-продолжение-

В. ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Сульфаниламид (Стрептоцид), Сульфатиазол серебра, Сульфадиазин серебра (Сульфаргин), Сульфацетамид (Сульфацил натрия), Мафенид (10%)

Г. КОМБИНИРОВАННЫЕ ТРИМЕТОПРИМОМ ПРЕПАРАТЫ

Ко-Тримоксазол (Бисептол, Сульфаметоксазол + Триметоприм) Гросептол (Сульфамеразин + Триметоприм)

Сульфатон (Сульфамонометоксин + Триметоприм)

02.12.2013

ДРУГИЕ КОМБИНАЦИИ сульфаниламидных препаратов

•ИНГАЛИПТ

Состав: стрептоцид, норсульфазол, тимол, масло эвкалиптовое, масло мяты перечной, глицерин, спирт, вода

Лекарственная форма: аэрозоль

•СУНОРЕФ

Состав: норсульфазол, стрептоцид, сульфадимезин, эфедрин, камфора, масло эвкалиптовое, вазелин

Лекарственная форма: мазь

02.12.2013

Механизм действия САП

САП

–избирательно конкурируют с ПАБК, ингибируют активность дигидроптеоратсинтетазы, нарушают синтез дигидрофолиевой и тетрагидрофолиевой кислот, подавляют синтез ДНК и РНК клетки м/о. Оказывают бактериостатическое действие

Серебряные соли САП

–диссоциируют в раневом отделяемом. Ионы серебра не конкурируют с ПАБК, при местном применении оказывают прямое бактерицидное действие

Мафенид

-структурный аналог САП, но ПАБК и продукты распада гнойного отделяемого не ингибируют его действие. Бактерициден

02.12.2013

Сульфаниламидные препараты эффективны в

отношении (спектр действия):

•Гр. «+», Гр. «-» кокков:

стрептококки (pyogenes, pneumonia), стафилококки - большинство штаммов резистентны к СА, менингококки, гонококки (много резистентных штаммов)

•кишечной палочки

•возбудителей бактериальной дизентерии

•холерного вибриона

•клостридий

•возбудителей сибирской язвы

•дифтерии

•катаральной пневмонии

•хламидий

•актиномицетов

•простейших (возбудители токсоплазмоза и малярии)

02.12.2013

Сульфаниламидные препараты

1.САП - бактериостатики

2.САП не действуют на животные клетки, в которых дигидрофолиевая кислота не синтезируется

3.Микроорганизмы, которые не нуждаются в поступлении ПАБК для биосинтеза фолиевой кислоты, резистентны к САП

4.Чувствительность к САП резко снижается в средах с высоким содержанием ПАБК, например, в гнойном очаге

5.Производные ПАБК (новокаин, новокаинамид) при одновременном назначении с САП снижают их эффективность; эффективность САП также снижают продукты с высоким содержанием ПАБК (цветная капуста, шпинат, морковь, томаты, бобовые)

6.Высокая конкуренция со стороны ПАБК требует назначения САП в дозах, создающих в организме концентрации, превышающие в десятки и сотни раз концентрацию ПАБК

02.12.2013

Фармакокинетика САП

•САП системного действия хорошо всасываются при приеме внутрь (БД –

70-100%)

•Хорошо проникают в ткани, биологические жидкости, клетки макроорганизма

•Проходят через гистогематические барьеры (ГЭБ, плацентарный)

•Биотрансформируются в печени с образованием ацетильных производных и глюкуронидов

•Выводятся – путем почечной экскреции, частично желчью и ЖКТ

•Ацетильные метаболиты в кислой среде кристаллизуются, выпадают в осадок, раздражая слизистую кишечника, повреждая эпителий канальцев почек

•Метаболизм САП в печени может нарушать глюкуронидацию других лекарств и эндогенных веществ

02.12.2013

Показания к применению САП

•В офтальмологии при бактериальных конъюнктивитах

(сульфацетамид натрия)

•Местно для лечения гнойных инфекций

(препараты серебряных солей )

•Хламидийные инфекции, тосоплазмоз, инфекции, вызванные нокардиями и плазмодиями малярии

(сульфапиридазин, сульфомонометоксин, сульфален)

•Неспецифический язвенный колит и болезнь Крона

(салазосульфаниламиды)

•Ревматоидный артрит

(салазосульфаниламиды)

•Острые бактериальные кишечные инфекции

(фтилилсульфатиазол, фталилсульфапиридазин)

•Неосложенные инфекции желчевыводящих мочевыводящих путей

(САП длительного и сверхдлительного действия) – при невозможности применения др. ЛС)

02.12.2013

Побочные эффекты сульфаниламидов

• Аллергические реакции (кожные сыпи, зуд, крапивница, синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла)

•Фотодерматоз

•Гематотологические (эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения,

анемии, агранулоцитоз)

• Нейротоксические (вялость, атаксия, депрессия,полиневриты, головную боль, ототоксичны)

• Нефротоксические (кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит, некроз почечных канальцев)

•Гепатотоксичны (гепатит, холестаз, токсическая дистрофия печени)

•Диспепсические расстройства

•Дисбактериоз, при длительном применении вторичный микоз

•Гиповитаминоз

02.12.2013