Фармакология шпоры / Шпора / АНТИДЕПРЕСАНТЫ

АНТИДЕПРЕСАНТЫ, АДАПТОГЕНЫ, НООТРОПЫ, АНОРЕКСИГЕНЫ.

Антидепрессанты - группа лекарственных средств, которые выводят человека из состояния депрессии. Экзогенные или реактивные депрессивные состояния развиваются вследствии психической травмы, соматических нарушений, утомления, а ендогенные – при психических инфекционных заболеваниях, при атеросклерозе сосудов головного мозга.

Классификация:

1. Угнетающие захват моноаминов: имизин, амитриптилин

2. Ингибиторы МАО – ниаламид.

1. Имизин – один из первых антидепрессантов.

Выпускают в табл и амп, вводят внутрь (после еды), в/м. Курс лечения 4-6 недель. Хорошо всасывается в ЖКТ, метаболизм в печени, выводится почками, max эффект через 2-3 недели.

Механизм: угнетает обратный захват норадреналина, серотонина (за счёт блокады имипраминовых рецепторов), блокирует центральные М-холинорецепторы, Н₂- рецепторы.

Эффекты: антидепрессивный, слабый седативный, а иногда психостимулирующий, антигистаминный, спазмолитичный, понижает АД, секрецию, снижает тонус гладких мышц ЖКТ.

Применяют при экзо- и эндогенных депрессиях.

Побочное: сухость в полости рта, атония ЖКТ, тахикардия, иногда – галлюцинации, инсомния, тремор, ортостатический коллапс, аритмия, агранулоцитоз, анемия, аллергия. Нельзя комбинировать с ингибиторами МАО (их назначают не раньше, чем через 2-3 недели).

Противопоказания – глаукома.

2. Амитриптилин (адепрес, триптизол) выпускают в табл., амп., вводят внутрь

(после еды), в/м, в/в. Эффект – через 10-14 дней.

Похож на имизин, но у него сильнее выражен седативный и М-холиноблокирующий эффект.

3. Ниаламид – выпускается в табл., драже, вводят внутрь после еды 1-2 раза в

день, утром и днём. Вечером не назначают, чтобы избежать нарушения сна. Эффект развивается через 7-14 дней.

Механизм действия: необратимо блокирует МАО (моноаминооксидазу) – фермент, дезаминирующий норадреналин и серотонин, что приводит к их накоплению в тканях мозга.

Эффекты: антидепрессивный, возбуждает ЦНС (тимоэректик), вызывает эйфорию, повышает настроение, является антагонистом резерпина (симпатолитик) по седативному, гипотензивному эффектам.

Применяют при депрессиях разной этиологии.

Побочное – сухость, инсомния, головная боль, понижение АД, может вызвать «сырный синдром» – резкое повышение АД при употребление продуктов, содержащих моноамины (вино, пиво, фасоль, сыр, копчёности). Ниаламид потенцирует эффект барбитуратов, местных анестетиков, гипотензивных.

Противопоказания – нарушение функции печени, почек, мозгового кровообращения.

Адаптогены – группа препаратов, которые оказывают общетонизирующее действие на организм и повышают резистентность организма к действию неблагоприятных факторов.

Классификация:

1. Растительного происхождения – настойка и экстракт лимонника, женьшеня, элеутерокока, левзеи, родиолы розовой, эхинацеи.

2. Животного происхождения – пантокрин (спиртовый экстракт из рогов марала, пятнистого оленя).

Механизм действия: активизация синтеза РНК и белка, нормализация роботы иммунной системы и гипофиз-адреналовой.

Эффекты: повышение иммунитета, кардиопротекторный и гепатопротекторный эффекты, улучшение кровообращения, зрения, повышение устойчивости организма до высокой температуры, охлаждения, интоксикации, ионизирующего излучения, повышение умственной и физической работоспособности, аппетита, снимают утомляемость.

Применение – лекарство для здоровых!- умственное и физическое переутомление, физические перегрузки, снижение сопротивление организма к действию неблагоприятных факторов, астения, после перенесённых инфекционных и соматических заболеваний, после воздействия ионизирующего излучения.

Побочное – артериальная гипертензия, гипергликемия, возбуждение, тахикардия.

Противопоказания – гипертония, инсомния, склонность к кровотечениям, сахарный диабет, стенокардия.

Анорексигены – средства, снижающие аппетит.

Классификация:

1. произв фенилалкиламина – фепранон, фенфлурамин

2. произв изоиндола – мазиндол

3. угнетающие липазу – орлистат

Фепранон – аналог фенамина (психостимулятор), выпускают в драже, вводят внутрь 2-3 раза в день за 30 мин до еды.

Механизм – стимулирует центр насыщения, слабый периферический адреномиметический и центральный психостимулирующий компонент.

Эффекты – анорексигенный, понижает массу тела, возбуждает ЦНС.

Применяют при алиментарном ожирении.

Побочное – препарат переносится хорошо, но возможно повышение АД, инсомния, вызывает привыкание и зависимость (при длительном приёме).

Мазиндол – более активный по анорексигенному действию, понижает уровень холестерина.

Ноотропные средства – группа лекарственных средств, улучшающие метаболические процессы головного мозга, нормализующие нарушения умственной и психической деятельности.

Классификация:

1. Произв. пиролидона – пирацетам (ноотропил)

2. Произв. ГАМК – аминалон, фенибут

3. Нейропептиды – тиролиберин

4. Цереброваскулярные средства – сермион (ницерголин), винпоцетин (кавинтон), циннаризин (стугерон), трентал (пентоксифиллин).

5. Произв. пиридоксина – энцефабол (пиритинол)

6. Антиоксиданты – мексидол, токоферола ацетат, никотиновая кислота

7. Препараты других групп – церебролизин, актовегин, солкосерил, этимизол

Пирацетам – первый представитель ноотропов (Журжеа, 1972 г).

Выпускается в табл., капс., ампулах, вводят внутрь, в/м, в/в, курс лечение от 2 недель до 6 месяцев.

Механизм: пирацетам влияет на глутаматные рецепторы, влияет на энергетический обмен (АТФ), повышает активность аденилатциклазы, фосфолипазы А2, стимулирует синтез РНК.

Эффекты: улучшает умственную деятельность, память, способность к обучению и др интегративные процессы, антитоксическое действие, повышает усвоение глюкозы, устойчивость тканей к гипоксии, улучшает мозговое кровообращение. Оказывает антиоксидантное, адаптационное, кардиопротекторное, противосудоржное действие.

Применяют при снижении умственной деятельности, дегенеративных поражениях головного мозга (алкоголизм, инсульт, ЧМТ), астении.

Побочное – инсомния, раздражительность, диспепсия

Противопоказания – ОПН, беременность

Ницерголин выпускают в порошках во флаконах, вводят в/м, в/в капельно

Механизм – блокирует α-адренорецепторы

Эффекты: понижает тонус сосудов, улучшает мозговое кровообращение, повышает обмен в головном мозге и доставку кислорода, постепенно снижает АД. Применяют при атеросклерозе, тромбозе мозговых сосудов, нарушениях МК, мигрени, гипертонии.

Побочное – головокружение, инсомния, прилив крови к лицу, жар.

Кавинтон выпускают в амп и табл., вводят внутрь, в/в.

Механизм – угнетает фосфодиэстеразу, повышает уровень ЦАМФ, влияет на метаболизм НА.

Эффекты: расширяет сосуды головного мозга, стимулирует кровообращение, повышает оксигенацию тканей мозга и усвоение глюкозы.

Применяют при нарушениях мозгового кровообращения, памяти, нарушениях зрения и слуха (атеросклеротические, сосудистые, токсические).

Побочное – снижение АД, аритмия

Противопоказания – беременность, ИБС.