Фармакология шпоры / Шпора / АБ2

АНТИБИОТИКИ – ИНГИБИТОРЫ СИНТЕЗА БЕЛКА

Інгібітори рибосомальних часток 30S:

а)тетрацикліни:

тетрациклін

метациклін, доксициклин

б)аміноглікозиди:

гентаміцин

неоміцин

амікацин

Інгібітори рибосомальних часток 50S:

а) нітробензоли - левоміцетин

б) макроліти та азаліди - еритроміцин, олеандоміцин, кларитроміцин, азитроміцин (сумамед)

Тетрацикліни з дуже широким спектром дії ( коки, збудники чуми, холери, туляремії, бруцельозу, базилярної та амебної дизентерії, рікетсії, спірохети, простіші, великі віруси ). Не влияют на синегнойную палочку, грибы, простейшие.

Механізм їх дії пов’язаний з пригніченням синтезу білка; пригнічує ферментні системи внаслідок утворення хелатних зв язків з магніем, кальцием, железом; конкурує з рібофлавіном.

Тетрациклін добре всмоктуется, проникає крізь ГЭБ, расподіляется рівномірно, але переважно в печенці, кістках і зубах; час дії 4-6 год, метацикліна – 8 год, доксіцикліна – 12 год.

Показания: инфекции ЖКТ, дыхательных путей, актиномикоз, дифтерия, гнойгые раны, остеомиелит, периостит, пародонтит, профилактика послетравматических осложнений.

Побочное: гепатотоксичность, дисбактериоз, аллергические реакции, агранулоцитоз, при прийоме беременными и в период лактации – зубы окрашиваются в желто-коричневый цвет, кариес, тератогенное действие.

Противопоказания: беременность, заболевания печени.

Аміноглікозиди - широкого спектру дії ( коки, кислотостійкі бактерії туберкульозу, збудники чуми, малярії ), у 2-3 покоління додається синьогнійна паличка, протей.

Механизм - вони порушують синтез білка (нарушают связь рибосомы и РНК) і проникливість мембран мікробів - бактерицидна дія.

Гентамицин вводят парентерально, время действия 8-12 часов; неомицин принимают внутрь (не всасывается, для санации ЖКТ перед операцией), наружно в виде мази, амикацин – полусинтетик, время д-я 24 год,

Показания: тяжелые инфекции согласно спектру действия, в брюшную полость при хирургических и гинекологических инфекциях; неомицин для

санации ЖКТ, при дерматитах, екземах, пневмоніях, поєднують з іншими а/б (стойкость м/о)

Побочное: ототоксичность, нейротоксичность (тошнота, рвота, судороги, галлюцинации, нарушение нервно-мышечной передачи вследствии ↓ синтеза АХ), нефротоксичность, аллергия, тератогенное действие.

Левоміцетин широкого спектра – грам+, грам-, рикетсии, спирохеты, возбуд. трахомы

Механизм: угнетают синтез белка – блокирует образование пептидных связей между аминокислотами; бактериостатическое действие.

Вводят внутрь, время действия 6-8 часов, стойкость к нему развивается медленно.

Показания: очень токсичен, применяют при болезнях, вызванных м/о, устойчивыми к др антибиотикам ( черевний тиф, паратифи, менінгіт, сепсис; в стоматологии – местно и внутрь при инфекциях ЧЛО,инфекц мононуклеоз, коклюш.

Побочное: при высоких дозах угнетает синтез белка в макроорганизме, угнетает кроветворение – агранулоцитоз, лейкопения, язвенно-некротический стоматит, аплазия костного мозга; тошнота, рвота, дисбактериоз;

У новорожденных – «серый синдром» - интоксикация + коллапс (мало ферментов и препарат медленно выводится почками);

Аллергия; психомоторное возбуждение.

Макроліди – резервные антибиотики;

спектр действия узкий: грам+, микоплазмы, рикетсии; неактивны до грам-, вирусов, Грибов; азитромицин – грам-, микоплазмы

Эритромицин хорошо всасывается В ЖКТ, накапливается в легких, печени, время действя 6 часов; кларитромицин – 8-12 часов, азитромицин (азалид) – 24 часа, хорошо приникает в органы, кожу, мягкие ткани

Механизм: угнетают образование связи между аминокислотами и пептидной цепью; бактериостатики.

Показания: заболевания дыхательных путей, мочеполовой системы, скарлатина, коклюш, сепсис, остеомиелит, пародонтиті, паротиті, опіках, виразках часто в комбінації, щоб не було звикання,

Побочное: тошнота, рвота, понос, аллергия.

Полимиксины – продуцируются грунтовыми бактериями. Полимиксина М сульфат плохо адсорб в ЖКТ, выводится в неизм виде, наносится и натужно в мази. Полимиксина В сульфат бістро поавдает в кров. Механизм связан с разрушением клеточной оболочки микробов (бактерицидный эффект). Спектр д-я: грам – бактерии, синегнойная и кишел палочки, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, бруцеллы, аэробактер. Применяют при дизентерии, колите, гнойно-воспал процессах, раневых инфекцияъ. Побочное – аллергия, нефротоксичность. Несовместимы с ампициллином, тетрациклинами, левомицетином, гепарином.