- 3 – Полипептиды (полимиксины)

По химическому строению полимиксины являются сложными соединениями, включающими остатки полипептидов.

Разные полимиксины имеют добавочное буквенное обозначение.

Антибиотики этой группы проявляют активность главным образом в отношении Гр- бактерий: действуют на кишечные и синегнойные палочки, сальмонеллы, шигелы, пастереллы.

К полимиксинам резистентны Гр и Гр- кокки, микобактерии, протей.

Механизм действия:

Некоторые полипептиды обладают свойствами поверхностно-активных веществ, что способствует блокировке фосфолипидных компонентов цитоплазматической мембраны, а, следовательно, нарушению проницаемости цитоплазматической мембраны и выходу в окружающую среду водорастворимых соединений цитоплазмы, что приводит к лизису микроорганизмов.

Другие полипептиды подобно пенициллинам ингибируют синтез клеточной стенки бактерий. При этом образуя комплекс с дипептидом, входящим в состав пептидогликана бактериальной стенки, препятствуя завершению синтеза клеточной оболочки микроорганизмов, что приводит к их гибели.

Действуют бактериостатически; бактерицидное действие оказывают только в высоких концентрациях.

Устойчивость развивается медленно.

При пероральном введении полимиксины в желудочно-кишечном тракте взрослых животных практически не всасываются, у новорожденных происходит частичная резорбция антибиотика. При внутримышечном введении полимиксин В всасывается относительно быстро: максимальный уровень в крови отмечают через 1,5 - 2 часа. Терапевтическая концентрация сохраняется в организме 8 - 12 часов. Связывание с белками крови незначительное.

Выводятся полимиксины в основном через почки, причем концентрации препаратов в моче очень значительная.

Побочные реакции чаще возникают при парентеральном введении: нефро- и нейротоксическое действие. При длительном применении возможно развитие дисбактериоза и суперинфекции.

Применяют при дизентерии, колибактериозе, сальмонеллезе, энтероколитах молодняка и пуллорозе цыплят. Местно полимиксиновую мазь используют при инфицированных ранах, ожогах, некротических язвах, абсцессах и других гнойных заболеваниях.

Препараты: Полимиксина М сульфат, Полимиксина В сульфат, Бацилихин и Нубатрин 10 %, 15 %, Колистин.

Применяют для профилактики желудочно-кишечных заболеваний, повышения привесов и продуктивности животных и птицы.

Вводят в состав комбикормов, премиксов, белково-витаминных добавок на комбикормовых предприятиях.

- 4 – Левомицетины (хлорамфеникол)

Антибиотик левомицетин продуцируется Streptomyces venezuelae. Его получают из культуральной жидкости, а также синтетическим путем.

Обладает широким спектром действия - Гр и Гр- бактерии, в т. ч. на семейство кишечных бактерий, риккетсии, хламидии, возбудителей бруцеллеза, туляремии. К левомицетину мало или совсем нечувствительны кислотоустойчивые микобактерии, синегнойная палочка, протей, простейшие.

Механизм антимикробного действия связан с его влиянием на рибосомы и угнетением синтеза белка.

Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме создается примерно через 2 часа.

Значительная часть антибиотика связывается с альбуминами плазмы.

Выделяется с мочой в виде лишенных биологической активности продуктов обмена.

Оказывает неблагоприятное влияние на кроветворение, раздражает слизистые оболочки, возможно развитие суперинфекции, обладает канцерогенным действием.

Противопоказан при заболеваниях почек, при грибковых поражениях, во время беременности.

С 2004 года запрещен к применению в животноводстве Республики Беларусь. Можно применять непродуктивным животным.

Препараты: Левомицетин, Урсофеникол (в 1 мл 20 % инъекционного раствора содержится 200 мг левомицетина), Хроницин (инъекционный раствор, содержащий в 1 мл 150 мг хлорамфеникола и 10 мг тримекаина), Левомицетина стеарат, Левомицетина сукцинат натрия, Синтомицин (смесь лево- и правовращающих изомеров левомицетина), Линимент синтомицина, Мазь “Левомеколь”.