СТУДЕНТАМ - копия / ЛЕЧЕНИЕ / Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии
.pdfГиперчувствительность к эметину и дегидроэметину. Заболевания почек.
Заболевания сердца. Заболевания скелетных мышц. Беременность.
Кормление грудью. Ранний детский возраст.
Предупреждения
При использовании эметина или дегидроэметина необходим строгий контроль ЭКГ.
Если на фоне лечения появляются выраженные симптомы со стороны ЖКТ, тахикардия, гипотензия, мышечная слабость, препараты необходимо отменить.
С большой осторожностью использовать у умственно отсталых.
Беременность. Адекватные данные о безопасности отсутствуют. Эметин и дегидроэметин противопоказаны при беременности.
Кормление грудью. Адекватные данные о безопасности отсутствуют. Эметин и дегидроэметин противопоказаны при кормлении грудью.
Педиатрия. Адекватные данные о безопасности отсутствуют. Не рекомендуется применять детям раннего возраста. В других возрастных группах использовать с осторожностью.
Гериатрия. Учитывая возрастное понижение функции печени и почек, а также возможное наличие сопутствующих заболеваний, следует применять с большой осторожностью.
Нарушения функции почек. При заболеваниях почек эметин и дегидроэметин противопоказаны.
Лекарственные взаимодействия
Эметин и дегидроэметин не рекомендуется применять в сочетании с препаратами, обладающими кардиотоксичностью, нейротоксичностью или оказывающими неблагоприятное влияние на скелетную мускулатуру. Противоамебный эффект эметина и дегидроэметина усиливается при сочетании с хлорохином.
Информация для пациентов
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
Дилоксанида фуроат
Синтетический препарат, производное дихлорацетамида. Используется в качестве «просветного» амебицида.
Спектр активности
E.histolytica.
Фармакокинетика
Изучена недостаточно. Под влиянием эстераз кишечника дилоксанида фуроат гидролизуется с высвобождением активного дилоксанида, большая часть которого всасывается, метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой. Неабсорбированный дилоксанид (около 10%) действует на амеб, находящихся в просвете кишечника. Выводится с калом.
Нежелательные реакции
ЖКТ: чаще всего метеоризм, иногда боль в животе, тошнота, рвота. Кожа: крапивница, зуд.
Показания
Кишечный амебиаз.
Бессимптомное носительство амеб в кишечнике.
Противопоказания
Гиперчувствительность к дилоксаниду и другим производным дихлорацетамида. Беременность.
Возраст до 2 лет.
Предупреждения
Беременность. Адекватные данные о безопасности отсутствуют. Применение при беременности не рекомендуется.
Кормление грудью. Адекватные данные о безопасности отсутствуют. Следует назначать с осторожностью. Педиатрия. Адекватные данные о безопасности отсутствуют. Можно применять с осторожностью у детей старше 2 лет.
Лекарственные взаимодействия
Данные о лекарственных взаимодействиях дилоксанида фуроата отсутствуют.
Информация для пациентов
Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу.
Выдерживать длительность курса.
Не использовать препараты с истекшим сроком годности.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
Этофамид
Как и дилоксанида фуроат, является производным дихлорацетамида.
По клинико-фармакологическим характеристикам практически аналогичен дилоксанида фуроату. Используется в качестве «просветного» амебицида.
Меглюмина антимонат
Органическое соединение пятивалентной сурьмы, препарат выбора при лечении лейшманиоза.
Механизм действия
Механизм противопротозойного эффекта точно не установлен.
Спектр активности
Leishmania spp.
Фармакокинетика
При парентеральном введении распределяется во многие ткани и среды организма, накапливается в коже, клетках ретикулоэндотелиальной системы. Экскретируется почками. Период полувыведения при в/в введении - 2–30 ч, при в/м - до 1 мес.
Нежелательные реакции
Обусловлены тем, что в печени пятивалентная сурьма частично трансформируется в трехвалентную, которая обладает большей токсичностью.
ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота.
Реакции гиперчувствительности: сыпь, лихорадка, артралгия, миалгия, кашель, пневмонит. Нервная система: головная боль, головокружение, полиневрит.
Нефротоксичность: нарушение функции почек, описано развитие острой почечной недостаточности. Меры профилактики: клинический и лабораторный контроль.
Сердце: боль, удлинение QT, изменение зубца Т, нарушения ритма, миокардит. Меры профилактики: контроль ЭКГ.
Печень: повышение активности трансаминаз, гепатит. Меры профилактики: клинический и лабораторный контроль.
Поджелудочная железа: повышение активности амилазы, панкреатит (чаще в субклинической форме). Местные: боль в месте введения.
Показания
Лейшманиоз - висцеральный, кожно-слизистый, кожный.
Противопоказания
Гиперчувствительность к препаратам сурьмы. Тяжелые нарушения функции почек. Тяжелые нарушения функции печени.
Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы. Туберкулез легких.
Предупреждения
Беременность. Адекватные данные о безопасности отсутствуют. Следует использовать с осторожностью. Кормление грудью. Адекватные данные о безопасности отсутствуют. Следует применять с осторожностью. Педиатрия. Адекватные данные о безопасности отсутствуют. Не рекомендуется назначать детям до 2 лет. В других возрастных группах использовать с осторожностью.
Гериатрия. Учитывая возрастное понижение функции печени и почек, а также возможное наличие сопутствующих заболеваний, следует применять с осторожностью.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек возрастает риск развития токсических эффектов. Следует использовать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции почек меглюмина антимонат противопоказан.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени возрастает риск развития токсических эффектов. Следует применять с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени меглюмина антимонат противопоказан.
Лекарственные взаимодействия
Данные о лекарственных взаимодействиях меглюмина антимоната отсутствуют.
Информация для пациентов
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
Противопротозойной активностью обладают также нитроимидазолы, некоторые макролиды (спирамицин и др.) и сульфаниламиды, которые подробно описаны выше (см. соотв. главы в разделе «Антибактериальные препараты»).
Таблица. |
Противопротозойные |
препараты. |
Основные характеристики и особенности применения |
|
|
|
МНН |
|
|
Лекформа |
|
|
F |
|
|
Т½, ч* |
|
|
Режим |
дозирова- |
|
|
Особенности ЛС |
|
|
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||||||||||
|
|
|
|
ЛС |
|
|
|
(внутрь), |
|
|
|
|
|
ния |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
% |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Противомалярийные препараты |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||||||||
|
Хлорохин |
|
Табл. |
|
|
|
85–90 |
|
4–9 сут ** |
|
Лечение малярии |
|
Гематошизонтоцидное |
дей- |
|||||||||||||||
|
|
|
|
0,25 г |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Внутрь |
или |
па- |
|
ствие |
в |
отношении |
всех |
||||||||
|
|
|
|
Р-р д/ин. |
|
|
|
|
|
|
|
рентерально |
|
|
|
|
видов малярийного плазмо- |
||||||||||||
|
|
|
|
5% в |
амп. |
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые и дети: |
|
дия. |
|
|
|
|
|
|||||||||
|
|
|
|
по 5 мл |
|
|
|
|
|
|
|
1-я |
|
|
доза |
|
|
- |
|
При кратковременном при- |
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
10 мг/кг; |
|
|
|
|
|
|
менении |
внутрь |
хорошо |
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
2-я доза - 5 мг/кг |
|
переносится. При в/в введе- |
|||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
через |
|
6 ч |
после |
|
нии возможно развитие ток- |
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
первой; |
|
|
|
|
|
|
|
сических реакций, |
поэтому |
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
на 2-е и 3-и сутки |
|
в/в введения необходимо по |
|||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
- |
по |
|
5 мг/кг |
|
возможности |
избегать |
или |
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Профилактика |
|
|
|
|
вводить |
|
медленно. |
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
малярии |
|
|
|
|
|
|
Следует |
учитывать |
рези- |
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Внутрь |
|
|
|
|
|
|
|
стентность |
тропической |
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые: |
0,3 г 1 |
|
малярии |
к |
хлорохину во |
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
раз |
|
в |
|
неделю. |
|
многих эндемичных очагах. |
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Дети: |
5 мг/кг |
|
1 |
|
|
Применяется также для ле- |
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
раз |
|
в |
|
неделю. |
|
чения |
внекишечного |
аме- |
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Лечение амебиаза |
|
биаза (абсцесс печени и др. |
|||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые: |
|
|
|
|
|
|
органов) |
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
0,6 мг/сут |
в |
тече- |
|
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ние 2 дней, далее |
|
|
|
|
|
|
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
0,3 мг/сут |
в |
тече- |
|
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ние |
|
|
|
2–3 нед. |
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Дозы |
указаны |
|
из |
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
расчета на хлоро- |
|
|
|
|
|
|
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
хин основание (!) |
|
|
|
|
|
|
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||||
|
Хинин |
|
Табл. |
и |
80 |
|
|
16–18 |
|
Взрослые: |
|
|
|
|
|
|
Применяется |
только |
для |
||||||||||
|
|
|
|
капс. |
0,2 г; |
|
|
|
|
|
|
|
I схема: 1-я доза - |
|
лечения тропической маля- |
||||||||||||||
|
|
|
|
0,25 г; |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
15–20 мг/кг |
в/в |
в |
|
рии. Является препаратом |
|||||||||||
|
|
|
|
0,3 г; |
0,5 г |
|
|
|
|
|
|
|
течение 4 ч, далее |
|
выбора при завозной тропи- |
||||||||||||||
|
|
|
|
Р-р д/ин. |
|
|
|
|
|
|
|
7–10 мг/кг |
каж- |
|
ческой малярии, так как в |
||||||||||||||
|
|
|
|
50% в амп. |
|
|
|
|
|
|
|
дые |
8–12 ч |
в/в |
с |
|
настоящее время в боль- |
||||||||||||
|
|
|
|
по 1 мл |
|
|
|
|
|
|
|
последующим |
|
|
|
|
шинстве |
эндемичных |
ре- |
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
переводом |
|
|
на |
|
гионов |
P.falciparum устой- |
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
прием |
внутрь . |
|
чив |
|
к |
хлорохину. |
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
II схема: в 1-й |
|
НР, как правило, отмечают- |
|||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
день |
|
- |
7–10 мг/кг |
|
ся у людей с повышенной |
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
в/в |
|
в |
|
течение |
|
чувствительностью |
|
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
30 мин, |
|
|
затем |
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
10 мг/кг в течение |
|
|
|
|
|
|
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
4 ч; во 2-й и 3-й |
|
|
|
|
|
|
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
день |
|
- |
7–10 мг/кг |
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
каждые 8 ч с пе- |
|
|
|
|
|
|
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
реводом на прием |
|
|
|
|
|
|
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
внутрь. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Максимальная |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
суточная |
доза |
- |
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
2,0 г |
|
(у беремен- |
|
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ных |
|
|
- |
|
1,0 г). |
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Дети: |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
25 мг/кг/сут |
в |
3 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
введения |
каждые |
|
|
|
|
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
8 ч, |
|
сначала |
в/в, |
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
затем |
|
внутрь. |
|
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Дозы |
указаны |
|
из |
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
МНН |
|
|
Лекформа |
|
|
F |
|
|
Т½, ч* |
|
|
Режим |
дозирова- |
|
|
Особенности ЛС |
|
|
|
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||||||||
|
|
|
|
ЛС |
|
|
(внутрь), |
|
|
|
|
|
ния |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
% |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
расчета на хинин |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
основание |
|
(!) |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
При в/в введении |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
разовую |
дозу не- |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
обходимо |
разво- |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
дить в 500 мл 5% |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
р-ра глюкозы или |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
0,9% р-ра натрия |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
хлорида |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||||||
|
Мефлохин |
|
Табл. |
|
95–100 |
|
2–4 нед |
|
Внутрь |
|
|
|
|
|
|
Гематошизонтоцидное |
дей- |
||||||||||||
|
|
|
|
0,25 г |
|
|
|
|
|
|
|
Лечение |
малярии |
|
ствие |
в отношении |
всех |
||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые: |
|
15– |
|
видов |
плазмодия, |
включая |
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
25 мг/кг |
|
|
одно- |
|
P.falciparum, |
резистентные |
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
кратно или в 2 (с |
|
к хлорохину, и некоторые |
||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
интервалом |
6 ч) |
|
полирезистентные штаммы. |
|||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
приема |
|
|
|
|
|
|
Устойчивые |
|
|
штаммы |
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Дети |
старше |
2 |
|
|
P. falciparum |
выявлены |
в |
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
лет: |
15 мг/кг од- |
|
Камбодже |
и |
|
Таиланде. |
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
нократно. |
|
|
|
|
|
Прием |
мефлохина |
можно |
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Профилактика |
|
|
|
начинать не ранее чем через |
||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
малярии |
|
|
|
|
|
|
12 ч |
после |
введения |
|
по- |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые: 0,25 г 1 |
|
следней дозы хинина. Для |
||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
раз |
в |
|
неделю |
|
химиопрофилактики не сле- |
|||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Дети |
старше |
2 |
|
|
дует принимать более 1 го- |
|||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
лет: 5 мг/кг 1 раз |
|
да. |
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
в неделю |
|
|
|
|
|
Противопоказан детям до 2 |
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
лет или массой тела менее |
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
15 кг, а также при беремен- |
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ности |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||||
|
Примахин |
|
Табл. 3 мг; |
96 |
|
|
22–30 *** |
|
Внутрь |
|
|
|
|
|
|
Действует |
на |
|
тканевые |
||||||||||
|
|
|
|
9 мг; 15 мг |
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые |
и |
дети |
|
формы P.vivax и P.ovale и |
|||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
старше |
3 |
лет: |
|
половые |
|
|
|
формы |
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
0,25 мг/кг/сут |
в |
|
P.falciparum. |
|
|
|
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
течение |
от |
3 сут |
|
Применяется для радикаль- |
||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
до 3 нед; альтер- |
|
ного излечивания малярии, |
||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
нативная |
схема |
- |
|
|
вызванной P.vivax и P.ovale |
|||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
0,75 мг/кг |
1 раз |
в |
|
(после |
завершения |
курса |
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
неделю в течение |
|
хлорохина), и профилакти- |
||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
8 нед |
|
|
|
|
|
|
|
ки рецидивов малярии, вы- |
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Дозы |
указаны |
из |
|
званной P.vivax и P.ovale, у |
||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
расчета на прима- |
|
людей, вернувшихся из эн- |
||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
хин основание (!) |
|
демичных |
|
|
|
|
зон. |
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Может вызывать нарушения |
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
кроветворения, |
|
особенно |
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
при |
сочетании |
с |
другими |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
миелотоксичными |
|
|
ЛС. |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Противопоказан |
детям |
|
до |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
3 лет и при беременности |
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||||||
|
Прогуанил |
|
Табл. |
90 |
|
20 |
|
|
Внутрь |
|
|
|
|
|
|
Действует (за счет активно- |
|||||||||||||
|
|
|
|
0,05 г; |
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые: |
|
|
|
|
|
го метаболита) преимуще- |
|||||||||||
|
|
|
|
0,1 г; 0,2 г |
|
|
|
|
|
|
|
0,2 г/сут |
|
|
|
|
|
|
ственно на тканевые формы |
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Дети: 3 мг/кг/сут |
|
всех |
|
видов |
малярийного |
|||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
плазмодия. |
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Применяется |
для |
химио- |
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
профилактики |
малярии |
в |
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
сочетании с хлорохином. |
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
МНН |
|
|
Лекформа |
|
|
F |
|
|
Т½, ч* |
|
|
Режим |
дозирова- |
|
|
Особенности ЛС |
|
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||||||||
|
|
|
|
ЛС |
|
|
|
(внутрь), |
|
|
|
|
|
ния |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
% |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Пириметамин |
|
Табл. |
5 мг; |
|
95–100 |
|
4–6 сут |
|
Внутрь |
|
|
|
|
|
Активен в отношении маля- |
||||||||||
|
|
|
|
10 мг; |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Лечение |
|
токсо- |
|
рийных плазмодиев, вклю- |
||||||||
|
|
|
|
25 мг |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
плазмоза |
|
|
|
|
чая |
некоторые |
штаммы |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые: в пер- |
|
P.falciparum, |
резистентные |
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
вые 2 дня - 75– |
|
к хлорохину, и токсоплазм. |
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
100 мг (при энце- |
|
При |
токсоплазмозе приме- |
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
фалите до 0,2 г), |
|
няется в сочетании с суль- |
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
далее |
50–75 г/сут |
|
фаниламидами |
(сульфади- |
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Дети: в первые 2 |
|
мидин, |
сульфадиазин). |
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
дня - 2 мг/кг/сут, |
|
При малярии - в составе |
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
далее |
1 мг/кг/сут |
|
комбинированного препара- |
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Курс лечения - 10 |
|
та пириметамин/ сульфа- |
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
дней |
|
|
|
|
|
|
доксин в сочетании с хини- |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Лечение |
малярии |
|
ном |
|
(см. |
|
ниже). |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
(см. ниже Пири- |
|
Использование в виде мо- |
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
метамин/ |
сульфа- |
|
нотерапии не рекомендует- |
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
доксин) |
|
|
|
|
|
ся вследствие быстрого раз- |
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
вития |
устойчивости. |
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Обладает |
высокой |
гемато- |
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
токсичностью |
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||
|
Пириметамин/ |
|
Табл. |
|
|
|
95–100/ |
|
4–6/ 5–8 |
|
Внутрь |
|
|
|
|
|
Применяется |
только |
для |
|||||||
|
сульфадоксин |
|
0,025 г+ |
|
95–100 |
|
|
|
|
Взрослые: |
3 табл. |
|
лечения |
хлорохинорези- |
||||||||||||
|
|
|
|
0,5 г |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
однократно. |
|
|
|
стентной |
тропической |
ма- |
||||||
|
|
|
|
Р-р д/ин. |
|
|
|
|
|
|
|
Дети: |
|
|
|
|
|
|
лярии в сочетании с хини- |
|||||||
|
|
|
|
0,025 г+ |
|
|
|
|
|
|
|
до |
4 |
|
лет |
- |
|
|
ном. |
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
0,5 г в амп. |
|
|
|
|
|
|
|
1/2 табл., |
|
|
|
|
В связи с развитием устой- |
|||||||||
|
|
|
|
по 2,5 мл |
|
|
|
|
|
|
|
5–8 лет - |
1 табл., |
|
чивости |
P.falciparum |
в |
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
9–15 лет - 2 табл., |
|
странах |
Юго-Восточной |
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
однократно. |
|
|
|
Азии, Южной Америки, |
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
В/м |
|
|
|
|
|
|
Океании и Экваториальной |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые: |
3 амп. |
|
Африки, |
не рекомендуется |
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
однократно. |
|
|
|
для |
лечения |
тропической |
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Дети: |
|
|
|
|
|
|
малярии, завезенной из этих |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
до |
1 |
года |
- |
|
|
регионов. |
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
1/4 амп., |
|
|
|
|
|
Не |
следует |
использовать |
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
1–4 |
лет |
- |
1/4– |
|
для |
химиопрофилактики |
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
3/4 амп., |
|
|
|
|
|
малярии вследствие множе- |
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
5–8 |
лет |
- |
3/4– |
|
ственных |
НР |
и |
развития |
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
1 амп., |
|
|
|
|
|
резистентности P.falciparum |
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
9–15 |
лет |
- |
1– |
|
во многих эндемичных оча- |
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
1,5 амп., |
|
одно- |
|
гах |
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
кратно |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||||
|
Галофантрин **** |
|
Табл. 0,5 г |
|
НД |
|
6–10 *** |
|
Внутрь |
|
|
|
|
|
Препарат резерва для лече- |
|||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые: |
8 мг/кг |
|
ния |
тропической |
малярии |
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
- два приема через |
|
при |
|
резистентности |
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
6 ч |
|
|
|
|
|
|
P.falciparum к хлорохину и |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Дети |
старше 1 |
|
другим |
|
препаратам. |
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
года: 8 мг/кг - три |
|
Следует |
принимать строго |
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
приема через 6 ч |
|
натощак во избежание по- |
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
вышения биодоступности и |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
значительного увеличения в |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
связи с этим риска развития |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
кардиотоксических |
эффек- |
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
тов |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||
|
Артеметер **** |
|
Р-р |
д/ин. |
- |
|
|
4–12 |
|
В/м |
|
|
|
|
|
|
Полусинтетическое |
произ- |
||||||||
|
|
|
|
80 мг |
в |
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые и дети: |
|
водное |
артемизинина. |
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
МНН |
|
|
Лекформа |
|
|
F |
|
|
Т½, ч* |
|
|
Режим |
дозирова- |
|
|
Особенности ЛС |
|
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||||||||
|
|
|
|
ЛС |
|
|
|
(внутрь), |
|
|
|
|
|
ния |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
% |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
амп. |
по |
|
|
|
|
|
|
|
1-я |
|
доза |
|
- |
|
Препарат резерва для лече- |
|||||||
|
|
|
|
1 мл |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
3,2 мг/кг, |
далее |
|
ния малярии при резистент- |
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
1,6 мг/кг/сут, |
|
в |
|
ности к другим препаратам |
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
течение 7 |
дней |
|
|
|
(иногда в сочетании с меф- |
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
лохином, хинином, гало- |
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
фантрином, |
пириметами- |
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ном/ сульфадоксином |
или |
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
доксициклином) |
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
Артесунат **** |
|
Пор. д/р-ра |
- |
|
|
|
|
|
В/в |
|
|
|
|
|
|
|
То же |
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
д/инф. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые: |
1-я |
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
доза |
|
- |
4 мг/кг, |
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
далее |
2 мг/кг/сут |
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
в течение 7 дней |
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Дети: в 1-е сут - |
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
2 мг/кг |
|
каждые |
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
12 ч, |
далее |
- |
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
1 мг/кг |
|
каждые |
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
12 ч, в течение 7 |
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
дней |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||
|
Другие противопротозойные препараты |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||||
|
Паромомицин |
|
Табл. |
и |
|
НД |
|
НД |
|
Внутрь |
|
|
|
|
|
Практически не всасывается |
||||||||||
|
|
|
|
капс. 0,25 г |
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые и дети: |
|
в |
|
|
ЖКТ. |
|||||||||
|
|
|
|
Мазь |
15% |
|
|
|
|
|
|
|
|
25–30 мг/кг/сут |
в |
|
Показания: |
|
|
|
||||||
|
|
|
|
(с добавле- |
|
|
|
|
|
|
|
3 приема в тече- |
|
бессимптомное |
носительст- |
|||||||||||
|
|
|
|
нием |
12% |
|
|
|
|
|
|
|
|
ние |
7–10 |
дней |
|
во амеб в кишечнике; |
||||||||
|
|
|
|
метилбен- |
|
|
|
|
|
|
|
Местно |
|
|
|
|
|
криптоспоридиоз; |
|
|
||||||
|
|
|
|
зетония |
|
|
|
|
|
|
|
Наносят на пора- |
|
кожный лейшманиоз (мест- |
||||||||||||
|
|
|
|
хлорида) |
|
|
|
|
|
|
|
женные |
участки |
|
но) |
|
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
кожи 2 раза в су- |
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
тки |
в |
течение |
10 |
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
дней |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||
|
Эметин |
|
Р-р |
д/ин. |
|
НД |
|
5 сут |
|
В/м |
|
|
|
|
|
|
|
Тканевой |
амебицид. |
|||||||
|
|
|
|
1% в |
амп. |
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые и дети: |
|
Применяется |
в |
качестве |
|||||||||
|
|
|
|
по 1 мл |
|
|
|
|
|
|
|
1 мг/кг/сут (но не |
|
препарата резерва при тя- |
||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
более |
60 мг) |
в |
1 |
|
желом |
внекишечном |
аме- |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
введение |
в |
тече- |
|
биазе (абсцесс печени). |
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ние 4–6 дней |
|
|
|
|
Обладает высокой |
токсич- |
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ностью |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||
|
Дегидроэметин **** |
|
Р-р |
д/ин. |
|
НД |
|
5 сут |
|
В/м |
|
|
|
|
|
|
|
Тканевой |
амебицид. |
|||||||
|
|
|
|
1% в |
амп. |
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые и дети: |
|
Применяется |
в |
качестве |
|||||||||
|
|
|
|
по 1 мл |
|
|
|
|
|
|
|
1 мг/кг/сут (но не |
|
препарата резерва при тя- |
||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
более |
90 мг) |
в |
1 |
|
желом |
внекишечном |
аме- |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
введение |
в |
тече- |
|
биазе (абсцесс печени). |
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ние 4–6 дней |
|
|
|
|
Несколько менее |
токсичен |
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
по сравнению с эметином. |
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||||
|
Дилоксанида фуро- |
|
Табл. 0,5 г |
|
НД |
|
НД |
|
Внутрь |
|
|
|
|
|
«Просветный» амебицид. |
|||||||||||
|
ат **** |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые: |
0,5 г |
|
Применяется при кишечном |
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
каждые |
6–8 ч |
в |
|
амебиазе и бессимптомном |
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
течение |
10 |
дней |
|
носительстве амеб в кишеч- |
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Дети |
старше |
2 |
|
|
нике |
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
лет: 20 мг/кг/сут в |
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
3 приема в тече- |
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ние 10 дней |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
МНН |
|
|
Лекформа |
|
|
F |
|
|
Т½, ч* |
|
|
Режим дозирова- |
|
|
Особенности ЛС |
|
||||||
|
|
|
|
|
ЛС |
|
|
|
(внутрь), |
|
|
|
|
|
ния |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
% |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Этофамид **** |
|
Табл. |
0,2 г |
|
НД |
|
НД |
|
Внутрь |
|
|
|
|
|
«Просветный» амебицид. |
|||||||
|
|
|
|
|
Сусп. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые и дети: |
|
Применяется |
при |
бессим- |
|||||
|
|
|
|
|
д/приема |
|
|
|
|
|
|
|
20 мг/кг/сут |
в |
2 |
|
|
птомном носительстве амеб |
||||||
|
|
|
|
|
внутрь |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
приема в течение |
|
в кишечнике |
|
|
|||||
|
|
|
|
|
20 мг/мл |
|
|
|
|
|
|
|
5–7 дней |
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
Меглюмина анти- |
|
Р-р д/ин. |
- |
|
|
2–30 ч |
|
В/м |
|
|
|
|
|
|
Препарат выбора при вис- |
|||||||
|
|
монат **** |
|
0,33 г/мл |
|
|
|
|
(в/в) |
|
Взрослые и дети: |
|
церальном |
и |
кожно- |
|||||||||
|
|
|
|
|
(0,1 г |
5- |
|
|
|
|
|
1 мес |
|
20 мг Sb/кг/сут в 1 |
|
слизистом |
лейшманиозе. |
|||||||
|
|
|
|
|
вал. Sb/мл) |
|
|
|
|
(в/м) |
|
введение |
в |
тече- |
|
При кожном |
лейшманиозе |
|||||||
|
|
|
|
|
во флак. |
|
|
|
|
|
|
|
ние |
10–15 |
дней |
|
используется при неэффек- |
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Местно |
|
|
|
|
|
тивности местного лечения |
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
При |
|
кожном |
|
паромомицином |
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
лейшманиозе |
- |
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
плотно |
инфильт- |
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
рируют |
поражен- |
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ный |
участок |
р- |
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ром |
85 мг |
Sb/мл, |
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
1–3 |
инъекции |
с |
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
интервалом |
|
1– |
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
2 сут |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
*При нормальной функции почек
**При кратковременном приеме
***С учетом активного метаболита
****Не зарегистрирован в России НД - нет данных
Sb - сурьма
ПРОТИВОГЕЛЬМИНТНЫЕ ХИМИОПРЕПАРАТЫ
Противогельминтные препараты используются при гельминтозах - заболеваниях (инвазиях) различной тяжести, вызываемых паразитическими червями - гельминтами. За последние годы арсенал наиболее клинически значимых противогельминтных препаратов сократился, в связи с чем их традиционная классификация, построенная по принципу действия на определенные виды гельминтов (круглые - нематоды; ленточные - цестоды; сосальщики - трематоды), несколько утратила свое значение. Основные противогельминтные препараты, которыми располагает современная медицина, можно систематизировать по структурным особенностям: производные бензимидазола (левамизол, мебендазол, албендазол) и препараты других химических групп (пирантела памоат, диэтилкарбамазин, никлозамид, празиквантел, ивермектин).
Производные бензимидазола Левамизол
Характеризуется узким спектром активности. Действует только на некоторые круглые гельминты. Является одним из препаратов выбора для лечения аскаридоза.
Механизм действия
Противогельминтный эффект обусловлен нарушением биоэнергетики гельминтов и парализующим действием.
Спектр активности
Аскариды, острицы и некоторые другие нематоды.
Фармакокинетика
Хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. Пиковая концентрация в крови развивается через 1,5–2 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, экскретируется преимущественно почками. Период полувыведения - 3–4 ч.
Нежелательные реакции
Как правило, хорошо переносится, НР развиваются менее чем у 1% пациентов.
ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, стоматит. Гематологические реакции: чаще - агранулоцитоз, реже - лейкопения, тромбоцитопения. Нервная система: периферические полинейропатии.
Аллергические реакции: сыпь и др.
Показания
Аскаридоз. Энтеробиоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность к левамизолу. Беременность.
Кормление грудью. Агранулоцитоз.
Предупреждения
Гиперчувствительность. Возможна перекрестная гиперчувствительность к другим производным бензимидазола.
Беременность. У животных выявлено эмбриотоксическое действие. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется.
Кормление грудью. Адекватных исследований безопасности не проводилось. Применение при кормлении грудью не рекомендуется.
Нарушения кроветворения. У пациентов с исходными нарушениями кроветворения возрастает риск гематотоксичности левамизола. Следует применять с осторожностью. При агранулоцитозе препарат противопоказан.
Лекарственные взаимодействия
Левамизол может усиливать эффект непрямых антикоагулянтов группы кумарина. Необходим контроль протромбинового времени с возможной коррекцией дозы антикоагулянтов.
Информация для пациентов
Строго соблюдать режим дозирования и схему лечения. Не использовать препараты с истекшим сроком годности. Соблюдать правила личной гигиены.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
При энтеробиозе следует провести лечение всех совместно проживающих людей.
Мебендазол
Обладает структурным сходством с левамизолом, но имеет несколько более широкий спектр активности.
Механизм действия
Противогельминтное действие обусловлено нарушением синтеза клеточного тубулина, утилизации глюкозы и торможением образования АТФ.
Спектр активности
Аскариды, острицы, анкилостомы, власоглав, трихинеллы и ряд других нематод. Личиночные стадии некоторых цестод (эхинококк, альвеококк).
Фармакокинетика
Медленно и неполно всасывается в ЖКТ. Биодоступность повышается при приеме с пищей, особенно жирной. Максимальная концентрация в крови развивается через 2–5 ч. Связывание с белками плазмы крови - 90–95%. Накапливается в печени, жировой ткани, личиночных кистах. Проникает через плаценту. Частично метаболизируется в печени. Более 90% выводится с калом. Период полувыведения - 2,5–5,5 ч.
Нежелательные реакции
ЖКТ: преходящая боль в животе, диарея, реже - тошнота и рвота. Кожа и ее придатки: сыпь, крапивница, алопеция (редко). ЦНС: головная боль, головокружение.
Гематологические реакции: нейтропения.
Показания
Энтеробиоз. Аскаридоз. Анкилостомидоз. Трихоцефалез. Трихинеллез. Эхинококкоз. Полиинвазия.
Противопоказания
Гиперчувствительность к мебендазолу. Беременность.
Кормление грудью. Возраст до 2 лет.
Неспецифический язвенный колит. Болезнь Крона.
Предупреждения
Гиперчувствительность. Возможна перекрестная гиперчувствительность к другим производным бензимидазола.
Беременность. Проникает через плаценту. У животных выявлено тератогенное и эмбриотоксическое действие. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется.
Кормление грудью. Адекватных исследований безопасности не проводилось. Применение при кормлении грудью не рекомендуется.
Педиатрия. Адекватных исследований безопасности у детей до 2 лет не проводилось, поэтому не рекомендуется использовать препарат в этой возрастной группе.
Нарушение функции печени. Возможна кумуляция мебендазола и повышение риска развития НР. Следует назначать с осторожностью.
Заболевания ЖКТ. При воспалительных заболеваниях ЖКТ возможно увеличение биодоступности мебендазола и повышение риска развития НР. Следует применять с осторожностью. У пациентов с неспецифическом язвенным колитом и болезнью Крона назначать не рекомендуется.
Лекарственные взаимодействия
Карбамазепин усиливает метаболизм мебендазола в печени и ослабляет его противогельминтный эффект при лечении эхинококкозов. В таких ситуациях необходима замена карбамазепина вальпроевой кислотой. В то же время, активность мебендазола в отношении кишечных гельминтов на фоне применения карбамазепина не ослабляется.
Информация для пациентов
Строго соблюдать режим и схему лечения. Выдерживать длительность терапии.
В течение одних суток после приема препарата не принимать алкоголь, жирную пищу и слабительное. Соблюдать правила личной гигиены.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
При энтеробиозе следует провести лечение всех совместно проживающих людей.
Албендазол
Имеет структурное сходство с мебендазолом. Обладает широким спектром противонематодной активности. Действует также на некоторые цестоды. При эхинококкозе более эффективен, чем мебендазол.
Механизм действия
Избирательно ингибирует полимеризацию бета-тубулина, нарушает активность цитоплазматической микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов, подавляет утилизацию глюкозы, блокирует передвижение органелл в мышечных клетках нематод.
Спектр активности
Аскариды, острицы, анкилостомы, стронгилоиды, власоглав, трихинеллы и другие нематоды. Эффективно влияет на личиночные формы эхинококка, свиного цепня.
Фармакокинетика
Плохо всасывается в ЖКТ, биодоступность повышается при приеме с жирной пищей. При первом прохождении через печень биотрансформируется с образованием активного метаболита - албендазола сульфоксида, который обеспечивает системное противогельминтное действие. Максимальная концентрация в крови развивается через 2–5 ч. На 70% связывается с белками плазмы крови. Распределяется во многие ткани и среды организма. Высокие концентрации создаются в печени, желчи. Проникает через ГЭБ и внутрь личиночных кист. Метаболизируется в печени, экскретируется с мочой. Период полувыведения - 10–15 ч, при почечной недостаточности существенно не изменяется.
Нежелательные реакции
ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.
ЦНС: головная боль, головокружение, симптомы менингизма.
Симптомы гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Печень (при длительном приеме): повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы. Меры профилактики: 2-кратный лабораторный контроль во время каждого цикла лечения.
Гематологические реакции (при длительном приеме): нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. Меры профилактики: двухкратный контроль клинического анализа крови во время каждого цикла лечения.
Почки: острая почечная недостаточность.
Показания
Аскаридоз. Анкилостомидоз. Стронгилоидоз. Трихинеллез. Трихоцефалез. Токсокароз. Энтеробиоз.
Эхинококкоз. Нейроцистицеркоз. Полиинвазия.
Противопоказания
Гиперчувствительность к албендазолу. Беременность.
Кормление грудью. Возраст до 2 лет. Ретинопатия.
Предупреждения
Гиперчувствительность. Возможна перекрестная гиперчувствительность к другим производным бензимидазола.
Беременность. У животных выявлено тератогенное действие. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется.
Кормление грудью. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при кормлении грудью не рекомендуется.
Нарушение функции печени. В связи с тем, что албендазол метаболизируется в печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями ее функции возможна кумуляция препарата и повышение риска токсических эффектов. Ретинопатия. Возможны необратимые изменения сетчатки глаза, применение не рекомендуется. При нейроцистицеркозе с поражением сетчатки необходимо сопоставлять возможную пользу и риск.
Лекарственные взаимодействия
Албендазол индуцирует цитохром Р-450 и поэтому может усиливать метаболизм теофиллина, уменьшая его концентрацию в плазме. Циметидин повышает концентрацию албендазола в плазме за счет ингибирования его метаболизма в печени.
Информация для пациентов
Принимать внутрь с пищей, лучше жирной.
Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии.
Не принимать во время беременности. Начинать лечение можно после отрицательного теста на беременность. Использовать надежные методы контрацепции во время всего периода лечения в течение 1 мес после его завершения.
Соблюдать правила личной гигиены.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
При энтеробиозе следует провести лечение всех совместно проживающих людей.
Препараты других химических групп
Пирантела памоат
Производное пиримидина. Активен только в отношении круглых гельминтов.
Механизм действия
Пирантела памоат действует в отношении гельминтов как деполяризующий миорелаксант, вызывающий развитие нервно-мышечной блокады.
Спектр активности
Аскариды, острицы, анкилостомы и некоторые другие нематоды.
Фармакокинетика
Плохо всасывается в ЖКТ. Экскретируется преимущественно с калом (менее 15% с мочой).
Нежелательные реакции
ЖКТ: боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея. ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.
Кожа: сыпь.
Показания
Аскаридоз. Энтеробиоз. Анкилостомидоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность к пирантелу. Беременность.
Кормление грудью.
Предупреждения
Беременность. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется.
Кормление грудью. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при кормлении грудью не рекомендуется.